保胆健素的药代动力学
经用同位素14C标记的药物在动物实验中得出的数据显示:本药能被几乎完全吸收,口服后10分钟已在大部分组织中测到较高水平的放射性,30分钟达到血浓度高峰,肝、肾是主要的靶器官。排泄:24小时内完全排出而大部分在首7-8个小时经尿及胆汁中排出。部分经肠肝循环重吸收。
保胆健素的药效学
本品具有利胆、消炎、排石、解痉、护肝、降脂的作用。
1、利胆:
促进胆汁迅速、强烈、持久地分泌。经过十二指肠引流(插管)测定,证实了其真正的泌胆作用,起效时间快,用药后10-20分钟起效,30-60分钟后达到泌胆高峰,胆汁量增加,胆固醇胆盐,磷脂,胆红素等有形成分亦在一定范围内随着剂量的不同呈比例增加,较用药前增加70%-220%。持续时间长达180分钟以上。而这种利胆作用又是非常专一的,两倍于阈值的剂量仍不影响其它生理功能。
2、消炎:
肝胆道疾病主要病理生理基础为胆道的炎症和水肿,尤其是较小胆管及毛细胆管,严重者形成毛细胆管炎性梗阻,甚至影响肝细胞的分泌功能,产生黄疸,外科手术的取石只能解决较大胆道的梗阻,而对毛细胆管的炎性水肿则无改善作用,保胆健素能有效地减轻炎性水肿及其所致的胆汁返流,从而恢复了胆道的肠道的畅通,“通则不痛”,从而起到了消炎利胆、祛黄的作用、改善了由此而引起的一系列临床症状。
3、排石:
由于高效的泌胆汁作用,胆道系统内胆汁不断更新,使成胆石系数降低,结石不易形成,胆酸的增加使胆固醇酯化增加,减少了胆固醇结石的产生。另处,通过其利胆作用,对胆道系统的机械冲刷,使泥沙样结石及术后残留结石的排出有较好效果。
4、解痉,但无胆道动力学的影响
保胆健素(DHBE)有松驰Oddis (奥迪氏)括约肌的作用,有助于胆汁排入小肠,而无促胆囊收缩的作用,对胃及小肠平滑肌在动物实验中发现仅在高剂量200-400mg/kg时有轻微的收缩反应。对幽门括约肌有收缩作用,这对防止十二指肠内容物反流至胃内是一种保护性的反应,其机理可能是药物的直接效应或是通过某些胃肠道激素的作用。
5、护肝:
动物实验显示对酒精中毒的肝脏组织及细胞的损伤远较对照组低,显示了其明显的护肝作用。
6、降脂:
对血清胆固醇,有促进排出及分解代谢的作用,下降幅度25-30%,可使高胆固醇血症患者的血胆固醇水平恢复正常。
7、增强胆囊造影的显影效果:
于造影前口服一粒胶囊,口服或静脉胆囊造影用造影剂后再口服一粒,结果发现显影密度及胆囊充盈度较单用造影剂明显增强。
8、提高胆汁内抗生素的浓度:
有利于合用抗生素时对胆道炎症的治疗。
经用同位素14C标记的药物在动物实验中得出的数据显示:本药能被几乎完全吸收,口服后10分钟已在大部分组织中测到较高水平的放射性,30分钟达到血浓度高峰,肝、肾是主要的靶器官。排泄:24小时内完全排出而大部分在首7-8个小时经尿及胆汁中排出。部分经肠肝循环重吸收。
保胆健素的药效学
本品具有利胆、消炎、排石、解痉、护肝、降脂的作用。
1、利胆:
促进胆汁迅速、强烈、持久地分泌。经过十二指肠引流(插管)测定,证实了其真正的泌胆作用,起效时间快,用药后10-20分钟起效,30-60分钟后达到泌胆高峰,胆汁量增加,胆固醇胆盐,磷脂,胆红素等有形成分亦在一定范围内随着剂量的不同呈比例增加,较用药前增加70%-220%。持续时间长达180分钟以上。而这种利胆作用又是非常专一的,两倍于阈值的剂量仍不影响其它生理功能。
2、消炎:
肝胆道疾病主要病理生理基础为胆道的炎症和水肿,尤其是较小胆管及毛细胆管,严重者形成毛细胆管炎性梗阻,甚至影响肝细胞的分泌功能,产生黄疸,外科手术的取石只能解决较大胆道的梗阻,而对毛细胆管的炎性水肿则无改善作用,保胆健素能有效地减轻炎性水肿及其所致的胆汁返流,从而恢复了胆道的肠道的畅通,“通则不痛”,从而起到了消炎利胆、祛黄的作用、改善了由此而引起的一系列临床症状。
3、排石:
由于高效的泌胆汁作用,胆道系统内胆汁不断更新,使成胆石系数降低,结石不易形成,胆酸的增加使胆固醇酯化增加,减少了胆固醇结石的产生。另处,通过其利胆作用,对胆道系统的机械冲刷,使泥沙样结石及术后残留结石的排出有较好效果。
4、解痉,但无胆道动力学的影响
保胆健素(DHBE)有松驰Oddis (奥迪氏)括约肌的作用,有助于胆汁排入小肠,而无促胆囊收缩的作用,对胃及小肠平滑肌在动物实验中发现仅在高剂量200-400mg/kg时有轻微的收缩反应。对幽门括约肌有收缩作用,这对防止十二指肠内容物反流至胃内是一种保护性的反应,其机理可能是药物的直接效应或是通过某些胃肠道激素的作用。
5、护肝:
动物实验显示对酒精中毒的肝脏组织及细胞的损伤远较对照组低,显示了其明显的护肝作用。
6、降脂:
对血清胆固醇,有促进排出及分解代谢的作用,下降幅度25-30%,可使高胆固醇血症患者的血胆固醇水平恢复正常。
7、增强胆囊造影的显影效果:
于造影前口服一粒胶囊,口服或静脉胆囊造影用造影剂后再口服一粒,结果发现显影密度及胆囊充盈度较单用造影剂明显增强。
8、提高胆汁内抗生素的浓度:
有利于合用抗生素时对胆道炎症的治疗。