通用名： 盐酸格拉司琼注射液 【化学名】1－甲基－N－（内向－9－甲基－9－氮杂双环[3.3.1]壬烷－3－基）－IH－吲唑－3－甲酰胺盐酸 【成份】盐酸格拉司琼 英文名： GRANISETRON HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名： YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE 药品类别】抗肿瘤辅助药 【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 【性状】： 无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。 【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。 【用法用量】静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 【禁忌症】1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 老年患者用药： 老年人无需调整剂量。 【药物相互作用】尚不明确。 【规格】 (1)1ml:1mg (2)3ml:3mg(以C18H24N4O计算) 【贮藏】遮光，密闭在30℃以下保存。