通用名：盐酸格拉司琼注射液
商品名：立生安
【成份】盐酸格拉司琼。化学名称：1-甲基-N-（内向-9-甲基-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
【性状】本品为无色或几乎无色澄明的液体。
【作用类别】
【药理毒理】药理作用：本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，双因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起的呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。毒理研究：生死毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给红推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生死行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按全表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品姊妹妇女给药的临床研究。因为动物试验并不是总能预测药品对人体的影响，故只有确实必需时，才可以在妊娠期间服用本品。目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分沁，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐量为16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m2，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/l，血浆半衰期约为3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。
【适应症】用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法和用量】静脉滴注，成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短界性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。
【禁    忌】1.胃肠道梗阻者禁用。2.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.肝、肾功能不全者无需调整剂量。2.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜作用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。
【儿童用药】小儿用药安全性尚未确定，故禁用本品。
【老年患者用药】 老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
【药物过量】
【规    格】 3ml:3mg
【贮    藏】遮光，密闭保存。
【单    位】支
【批准文号】国药准字H20055244
【生产企业】北京双鹭药业股份有限公司