药物类别:铂类化疗药
概述:本品为无机金属--铂的络合物,黄色粉末状结晶、无臭,可溶于水,在水中可逐渐转化成反式并水解。细胞毒性与经典的烷化剂相似。本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。
作用机理:进入肿瘤细胞后,水解为双羟双氨铂,与DNA交叉联结(以单链内联接为多),抑制其复制。
体内过程:静注后开始时在肝、肾、膀胱中分布最多,18~24小时后在肾内积蓄最多,而脑组织最少。静注后1小时血浆含量为约10%。90%与血浆蛋白结合,排泄较慢,1天内尿中排出19~34%,四天内尿中仅排出25~44%。
适应症:用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
不良反应:主要不良反应为消化道反应,有厌食、恶心、呕吐、腹泻等。停药2~3日后消失。另还可有骨髓抑制及肾和听神经毒性反应以及心电图改变等,少数有肝功能损伤。
注意事项:用药期间必经常检查血、尿、肝、肾功能及听力。
剂量:成人常用剂量10mg~20mg/日,溶于200ml~300ml生理盐水中,静脉滴注,避光2小时内滴完,每疗程为200mg~400mg,在用量达到100mg~200mg后,需间隔1~2周。总用量达200mg时,多数病人呈现主客观缓解。