力奥来素 片剂

Lioresal       

 

制造商

诺华

 

 

药理作用   

本药是一个高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛剂，其作用机制和药理学特性均与其他肌肉松弛剂不同。巴氯芬抑制单突触和多突触反射传递，它可能是通过刺激GABAB受体，而抑制兴奋性氨基酸如谷氨酸和天门冬氨酸的释放。神经肌肉传递不受巴氯芬的影响。巴氯芬具有抗感受伤害作用，对伴有骨骼肌痉挛的神经系统疾患，本药的临床作用为缓解反射性肌肉挛缩，对痛性阵挛、自动症和阵挛有明显缓解作用。本药能改善病人的活动能力，使病人生活较易自理，更有利于主动和被动的物理治疗。 

 

药代动力学   

本药的活性物质巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全，单剂量口服10 mg、20 mg和30 mg巴氯芬，0.5-1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650 ng/mL，相应血药浓度曲线下面积(AUCs)与剂量大小成比例增加，其值分别为1140、2350和3350 ng x小时/mL。巴氯芬的分布面积为0.7 L/kg，脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆清除半衰期平均为3-4小时，其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出，在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%，摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-(p-氨苯)-γ-羟丁酸，无药理活性。 

 

适应症   

多发性硬化症的骨骼肌痉挛状态。感染性、退行性、外伤性、肿胀或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态，例如 ：痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯型脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脑源性肌阵挛，特别是小儿脑性瘫痪，以及脑血管意外、肿瘤或退行性脑病引起的肌痉挛。 

 

用法用量   

应从小剂量开始，逐渐增加剂量，根据个体病情的不同，制定适当的每日剂量，既能使阵挛、屈肌和伸肌痉挛状态减轻，又能维持足够的肌张力，使病人能自主活动，并尽可能减少副反应。本药应在进餐时用少量液体送服，将每日用量分次服用，成人至少分3次，儿童分4次。

对成人患者，原则上初始剂量用每日3次，每次5 mg。应逐渐小心增加剂量，每隔3日增加剂量，每日3次，每次增加5 mg，直至所需剂量。

对该药敏感的患者，宜再降低其初始每日用量（15 mg或10 mg），并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量范围为每日30-75 mg，住院病人可能需要加至每日100-120 mg。

肾功能损害或长期血液透析病人，应使用特别小的剂量，即每日约5 mg。

由于老年或脑源性痉挛状态的患者更易发生副反应，对这些病例，建议极为小心地制订治疗计划，并于严密监护下用药。

儿童的用药剂量为0.75-2 mg/kg体重/日，对10岁以上儿童，每日最大剂量可达2.5 mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5 mg，每日4次，大约每隔3天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下 ：

12个月至2岁儿童 ：10-20 mg；

2-10岁儿童 ：30-60 mg（最大量70 mg）。 

 

 

 

不良反应   

副作用主要见于治疗开始时，剂量增加过快、剂量过大或年老患者。这些副作用常为暂时性，减少剂量后可减弱或消失，其程度也较轻，一般不需停药。对有神经病史患者或伴有脑血管疾病（如中风）和年老患者，副作用可能较为严重。

中枢神经系统 ：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用，偶然出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、虚脱、精神错乱、晕眩、恶心、呕吐、头痛和失眠。

神经病学和/或精神学的表现 ：偶然或罕见报导有 ：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦，上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。

胃肠道 ：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。

心血管系统：偶会发生低血压、心血管功能降低。

泌尿生殖系统 ：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿，这些常难以与疾病本身的表现相区别。

其它副作用 ： 罕见或个别病例有视力障碍，味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己，这种情况通常在调节剂量后可缓解（如减少日间剂量，可能的话增加夜间剂量）。 

 

 

 

禁忌症   

已知对巴氯芬过敏者禁用。 

 

注意事项   

痉挛状态合并精神障碍，精神分裂症或意识错乱状态的病人，因为病情可能恶化，应慎用，并对病人进行严密监护。对伴有癫痫的痉挛状态患者，除继续使用适量的抗惊厥药治疗外，可在适当的监护下使用本药。

对于消化性溃疡或有该病史的患者，以及患有脑血管病、呼吸、肝、肾功能衰竭者，也应慎用。

因神经调节紊乱而影响膀胱排空的病人，使用本药治疗期间可有改善，因此，对已患有括约肌张力过高，而可能发生急性尿潴留的病人，应慎用本药。

有报告显示，使用本药特别是长期使用者突然停药，可发生焦虑、意识错乱、幻觉、精神病、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并且可出现反跳现象，使痉挛状态一过性加重。除非发生严重的副作用，应通过逐渐减少剂量而终止治疗（大约需1-2周以上）。

由于有报告显示，在极个别病例中可引起血谷草转氨酶、碱性磷酸酶和血糖升高，对肝病或糖尿病患者应定期作有关实验室检查，以确证上述已有的疾病与药物的诱导无关。

本药之镇静作用可使患者的反应能力受影响，应激性降低，因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心。 

 

孕妇及哺乳期妇女用药   

在妊娠期间，尤其在最初三个月，只有在抢救生命时才能使用本药。应仔细权衡治疗对母亲和胎儿之间的利弊。巴氯芬可通过胎盘屏障，母亲服用治疗剂量的本药，活性物质可进入乳汁，但量甚少，对婴儿影响不大。 

 

药物相互作用   

与其它作用于中枢神经系统药物或酒精合用时，可增加镇静作用。当与三环类抗抑郁药合用时，可加强本药的作用，引起明显的肌张力过低。本药和降压药合用可使血压下降作用加强。帕金森氏病（震颤麻痹）患者，同时接受本药和左旋多巴加比多巴治疗，有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。 

 

药物过量   

体征和症状 主要表现为中枢神经抑制如嗜睡、意识模糊、呼吸抑制、昏迷，容易发生的症状还有精神错乱、幻觉、激越、调节紊乱、瞳孔反射消失；全身性肌张力过低、肌阵挛、反射消失；惊厥；周围血管扩张、低血压、心动过缓、低体温；恶心、呕吐、腹泻、流涎；乳酸脱氢酶、谷草转氨酸和碱性磷酸酶升高。如同时服用各种作用在中枢神经系统的物质或药物（例如酒精、安定、三环类抗抑郁药），可使上述情况恶化。

治疗 目前尚缺乏特异性解毒药。从胃肠清除药物（催吐、洗胃、昏迷病人在洗胃前应行气管插管）；给予活性碳，如需要，给予轻泻剂；有呼吸抑制者，给予人工呼吸，并给予心血管功能支持疗法。由于本药主要经肾脏排泄，应大量输液，如有可能，加用利尿剂。如有惊厥，应小心静脉注射安定。 

 

 

 

贮藏/有效期