捷赐瑞 片剂 Zestril
制造商 阿斯利康 代理商 中国医药对外贸易总公司
药理作用 本药能抑制人体及动物的血管紧张素转化酶(ACE)。ACE可使血管紧张素I转化为具有血管收缩作用的血管紧张素II，而血管紧张素II也能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE能减少血液血管紧张素II，从而减少醛固酮的分泌，ACE和可以分解缓激肽之激肽酶相同，但增加血液内缓激肽(一种血管抑制肽)是否与赖诺普利降血压功能有关仍待阐明。本药降血压之作用机理相信是抑制“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统，然而赖诺普利于低肾素病人仍有降血压效果。
药代动力学 口服后6-8小时达最高血药浓度，渐降血浓度显示出持续末端期，但不会引起药物蓄积。赖诺普利仅与ACE结合，半衰期12小时左右，不经肝脏代谢于尿液排出。吸收率大约为25%，食物并不影响其吸收。连续7日给予健康的年轻及老年志愿者和心力衰竭的老年病人服用5 mg/日，7日后老年健康志愿者之最高血浓度较年轻者为高，而患心力衰竭老年人则更高。肾衰竭患者赖诺普利之排泄大致与肾机能正常者相同，但在肾小球滤过率低于30 mL/分的病人，其峰值水平会增加，达最高和稳态血浓度的时间可能会延长。
适应症 治疗原发性高血压及肾性高血压，亦可治疗未能以洋地黄或利尿剂充分控制的充血性心力衰竭，及24小时内用于治疗血流动力学稳定的急性心肌梗塞。
用法用量 特发性高血压 初始剂量通常为10 mg，维持剂量20 mg/次，每日1次。剂量应根据血压情况进行调整。最高剂量为每日80 mg。肾脏衰竭必须继续使用利尿剂者，任何原因引起体液丢失或肾性高血压者，需要用较低初始剂量。正在使用利尿剂之患者开始服用本药时，或许有症状性低血压发生，故开始使用本药治疗前2-3日应停止服用利尿剂。对不能停止服用利尿剂的高血压病人，初始剂量为5 mg。随后剂量应根据血压情况调整。若需要，利尿剂可以重复使用。肾衰竭病人的剂量调整 ：剂量可调高至血压能受控制的范围，最高剂量40 mg/日。肾性高血压 尤其是肾动脉狭窄者，对本药的反应可能太强烈，因此初始剂量应降至2.5-5 mg/日，随后剂量可根据血压情况而调整。充血性心力衰竭 若利尿剂和/或毛地黄未能充分控制病情，可加服本药2.5 mg/日作为初始剂量。常用有效量是5-20 mg，每日1次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴有或不伴有低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者，在使用本药前应尽可能纠正这些情况。同时应仔细监察每次用药对血压的影响。急性心肌梗塞 在心肌梗塞症状发生24小时内应用，首剂给予5 mg口服，24小时后及48小时后再分别给予5 mg和10 mg口服，随后每天10 mg。低收缩压的病人（收缩压为120 mmHg或以下）或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5 mg口服。如果发生低血压（收缩压低于或等于100 mmHg），每日5 mg的维持量可在必要时临时降至2.5 mg。如果低血压持续存在（收缩压低于90 mmHg持续1小时以上）应停用本药。用药应持续6周。出现心衰症状的病人应继续使用本药。
不良反应 轻微和短暂的眩晕、头痛、疲倦、腹泻、恶心、咳嗽。其它较少见的副作用包括 ：体位性低血压、红斑和乏力。过敏/血管神经性水肿 ：偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部。偶见下列副作用 ：心血管系统 ：缺血性心脏病或脑血管病患者于血压过度下降时，引致心肌梗塞或脑血管意外，心悸、心率过速。消化系统 ：腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化。神经系统 ：情感变化，神智不清。皮肤 ：风疹，皮疹，出汗，对光敏感或其它皮肤症状。泌尿生殖系统 ：尿毒症，尿量减少/无尿，肾功能不全，急性肾衰竭，性无能。其它：发热，血管炎，肌痛，关节神经痛/关节炎，实验室检查 ：血尿素和血清肌酐升高，血红蛋白和红细胞压积轻度减少，抗核抗体阳性，血沉加快，嗜伊红血细胞及白细胞增多，高钾血症。
禁忌症 对此产品任何成分过敏者，曾使用血管紧张素转化酶抑制剂治疗而引起血管神经性水肿的病人，特发性或遗传性血管神经性水肿者。
注意事项 单纯性高血压病人很少发生症状性低血压。若高血压病人伴有体液容量减少，服用本药后容易产生低血压，对充血性心力衰竭病人，无论是否伴有肾功能不全，均可见症状性低血压，严重的心力衰竭患者发病机会更高，尤其是使用高剂量之髓袢利尿剂者、低钠血症或肾功能衰竭者。此类病人需在医生监察下进行治疗，且在调整捷赐瑞和/或利尿剂的剂量时，应特别留意。对缺血性心脏病或脑血管疾病患者也应密切监测，因血压大幅度下降可引起心肌梗塞或脑血管意外。倘若发生低血压，病人应仰卧，如有必要可静脉输注生理盐水，当体液容量增加，血压升高后，即可继续服药。对充血性心力衰竭病人同时伴有正常或较低血压，服用本药可降低系统性血压，若产生症状性低血压，可能要减低剂量或停止服用本药。肾衰竭、心力衰竭者使用ACE抑制剂后产生的低血压可加剧肾功能不全，可逆性急性肾功能衰竭亦曾有报告。某些肾动脉狭窄患者使用本药后，血尿酸和血清肌酐浓度可升高，停药后可回复原状，此种情况比较容易发生于肾功能不全患者。血管紧张素转换酶抑制剂可引起面部、四肢、口唇、舌部和/或喉部的血管神经性水肿。如发生此情况应立刻停药，如此情况只局限发生在面部及唇部，抗过敏剂可减轻此症状，喉部血管神经性水肿可致命，如蔓延至舌部、声门或喉部而引起气道阻塞，应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3-0.5 mL。有报告显示血管紧张素转换酶抑制剂可引起咳嗽，其特征为无痰性及持续性咳嗽，停药后可消退。当病人接受大手术或使用较易产生低血压之麻醉剂时，肾素水平会增加，可引起本药对血管紧张素转换酶II的形成产生阻碍作用，若是因此而产生低血压，可增加体液容量以改善之。
孕妇及哺乳期妇女用药 并未有足够及详尽的研究。曾有资料显示孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂可能引致胎儿及新生儿死亡率及发病率升高，因此除非其它药物无效或不能使用，否则孕妇不宜服用本药。使用本药时应小心评估对胎儿的潜在危险性。本药可透过胎盘屏障，但现仍未确定妊娠头3个月使用本药是否对胎儿有不良影响。曾有报告显示，于妊娠后期使用捷赐瑞可能引致胎儿低血压、肾衰竭和羊水过少。曾有报道发现在妊娠第4-9个月，使用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血钾过高及头骨发育不全。母体羊水过少可能表示胎儿肾机能下降，可引致四肢挛缩及头颅与面部畸形，因此若羊水过少，除非对孕妇生命有重要影响，否则应停止服用本药。现仍未能确定本药是否从人乳分泌，哺乳妇女应慎用。
儿童用药 儿童用药的安全性及其效果尚未确定。
老年患者用药 年龄对本药的药效和安全性并无影响。但因年老而伴有肾机能衰退者，应减少本药剂量。随后剂量应该随血压情况调整。
药物相互作用 利尿剂与本药合用可增加降压效果。服用利尿剂之病人，尤以初服利尿剂者，合用本药可能导致大幅度血压降低，故在使用本药治疗前，应停止服用利尿剂。与消炎痛合用可降低本药的降压效果。与锂盐合用可降低锂盐的排泄，故应密切监测血液中锂浓度。同时应用钾补充剂或保钾利尿剂，尤其在肾功能衰竭病人，可引致显著血钾增加。倘若以上药物有需要与本药同用，应小心留意和经常监测血钾浓度。排钾利尿剂与本药合用，排钾利尿剂引起之低钾血症，可得到改善。本药可与静脉或透皮吸收的硝酸甘油伍用。
药物过量 症状 没有人类过量服用的资料。药物过量可用低血压为衡量指标。治疗 可静脉注射生理盐水，用血液透析可清除本药。
贮藏/有效期 宜贮放在室温中。