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维思通利培酮口服液

2008-08-17 09:40:29 作者：来源：互联网浏览次数：245 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 利培酮口服液说明书【药品名称】通用名: 利培酮口服液商品名: 维思通英文名: Risperidone Oral Solution 汉语拼音: Lipeitong Koufuye 本品主要成份为利培酮, 其化学名称为3-[2-[4-(6- 氟-1,2- 苯并异恶 ...

关键字：维思通利培酮口服液

利培酮口服液说明书
【药品名称】
通用名: 利培酮口服液
商品名: 维思通
英文名: Risperidone Oral Solution
汉语拼音: Lipeitong Koufuye
本品主要成份为利培酮, 其化学名称为3-[2-[4-(6- 氟-1,2- 苯并异
恶唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-6,7,8,9- 四氢-2- 甲基-4H- 吡啶并
[1,2-α] 嘧啶-4- 酮
分子式: C23H27FN4O2
分子量: 410.49
【性状】
本品为无色的澄明液体.
【药理毒理】
1.药理作用
本品为苯并异恶唑衍生物, 是新一代的抗精神病药. 其活性成份利培酮
是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂, 它与5- 羟色胺能的5-HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力. 利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合, 并且以较低的亲和力与H1- 组胺能受体和α2- 肾上腺素能受体结合. 利培酮不与胆碱能受体结合. 利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂, 可以改善精神分裂症的阳性症状, 但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少. 对中枢系统的5- 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能, 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状.
2.毒理研究
急性毒理:
单剂量口服利培酮:小鼠LD50(雄)82.1mg/Kg;(雌)63.1mg/Kg.大鼠
LD50(雄)113mg/Kg;(雌)56.6mg/Kg.狗LD50(雄,雌)18.3mg/Kg.
长期毒理:
大鼠12个月口服长期毒理研究显示,利培酮耐受性良好,唯一观察到的
效应(生殖道和乳腺的改变)为催乳素介导的变化,考虑与抗精神病药物的多巴胺-D2受体拮抗特性有关.在狗为期12 个月的管饲给药的研究中,显示利培酮的非毒性剂量为0.31mg/Kg.
生殖毒性:
大鼠的生殖毒理研究结果显示利培酮在任何试验剂量下均无致畸作用和
胚胎毒性.
致突变效应:
研究表明利培酮无致突变的潜在风险.
致癌试验:
在致癌性方面的研究显示,利培酮在啮齿类动物中可能强化催乳素介导
的致肿瘤作用.相似的由催乳素介导的效应同样见于其它多巴胺-D2拮抗剂 .已证实该发现的临床意义不大.
【药代动力学】
利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其
吸收不受食物影响.在体内,利培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4～5 天达到9- 羟基利培酮的稳态. 在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比.用药一周后,70% 的药物经尿液排泄, 14% 的药物经粪便排泄, 经尿排泄的部分中,35～45% 为利培酮和9- 羟基利培酮, 其余为非活性代谢物. 一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似.
【适应症】
1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉, 妄想, 思维紊乱, 敌视, 怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝, 情绪淡漠及社交淡漠, 少语).
2. 可减轻与精神分裂症有关的情感症状( 如: 抑郁, 负罪感, 焦虑).
【用法用量】
由使用其它抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗
精神病药. 若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂, 则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗 .对已用的抗帕金森氏症药是否需要继续使用则应定期地进行再评定.
口服:
成人: 每日1 次或每日2 次. 起始剂量1 mg, 在1 周左右的时间内逐渐将
剂量加大到每日2-4 mg, 第2 周内可逐渐加量到每日4-6 mg. 此后, 可维持此剂量不变, 或根据个人情况进一步调整. 一般情况下, 最适剂量为每日2-6mg. 每日剂量一般不超过10 mg. 肾病和肝病患者:建议起始剂量为一次0.5mg,一日2 次. 根据个体需要, 剂量可逐渐加大到一次1-2 mg,一日2 次.在获得更多的经验前, 此类患者加量过程中应慎重.
临床用药,请遵医嘱.
服药方法:
1.将药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转,取下瓶盖.
2.将取样器取出后插入已开盖的药瓶中.
3.握住取样器下端的圆环,同时握住上端圆环向上拉出至所需服用药
量处.
4.握住取样器下端的圆环,将整个取样器从药瓶中取出.
5.向下按取样器上端圆环将其中口服液全部推入非酒精饮料中(茶水
除外).
6. 拧紧药瓶的瓶盖.
【不良反应】
1. 广泛的临床使用经验(包括长疗程应用)显示,本品耐受性良好.在许多病例中,很难将其不良事件与基础疾病的症状相区别.在本品的使用中观察到的不良事件如下:常见不良反应是:失眠, 焦虑, 激越, 头痛.儿童与青少年镇静反应多于成人,但均为轻度及一过性的.
2. 较少见的不良反应有: 嗜睡, 疲劳, 头晕, 注意力下降, 便秘, 消化不良,
恶心/ 呕吐, 腹痛, 视物模糊, 阴茎异常勃起, 勃起困难, 射精无力, 性淡
漠, 尿失禁, 鼻炎, 皮疹以及其它过敏反应.
3. 与其它典型抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状.但在一些病例中也出现过以下锥体外系症状 , 如:震颤, 僵直, 流涎, 运动迟缓, 静坐不能, 急性肌张力障碍. 上述症状通常较轻,通过降低剂量或给予抗帕金森氏症的药物可消除.
4. 偶尔可见( 体位性) 低血压,( 反射性) 心动过速或高血压的症状.
5. 和传统精神抑制药一样,在精神病患者中偶有下述报告:由于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH) 引起的水中毒,运动迟缓,精神抑制药恶性症状群,体温失调和抽搐.
6. 会引起与剂量相关的血浆催乳素水平的增加, 其相关症状为: 溢乳, 男子女性型乳房, 月经失调, 闭经.也曾观察到体重增加, 水肿和肝酶水平升高的现象.
7. 偶见迟发性运动障碍, 恶性症状群, 体温失调以及癫痫发作.
8. 有轻度中性粒细胞和/ 或血小板计数下降的个例报告.
9. 曾有脑血管意外的报告.
10. 罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告.
【禁忌】
已知对利培酮口服液或本品中任何成份过敏的患者禁用.
【注意事项】
1. 由于本品具有α受体阻断活性, 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生( 体位性) 低血压.对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰,心肌梗塞,传导异常,脱水,血容量降低或脑血管疾病) 应慎用本品 ,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量.
2. 同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似, 本品也可引起迟发性运动
障碍, 其特征为有节律的非自主运动, 主要见于舌及面部.有报道表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而本品与其它典型抗精神病药物相比,较少引起锥体外系症状,因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低. 如果出现迟发性运动障碍的症状, 应考虑停止服用所有的抗精神病药.
3. 已有报道指出, 服用典型的抗精神病药会出现恶性症状群, 其特征为高
热, 肌肉僵直, 颤抖, 意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高. 此时应停用包
括本品在内的所有抗精神病药物.
4. 对于老年患者,肝病患者,肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[用法用量]部分或遵医嘱.
5. 患有帕金森氏病的患者应慎用本品, 因为在理论上该药会引起此病的恶
化.
6. 典型的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值, 故癫痫患者应慎用本品.
7. 服用本品的患者应避免进食过多, 以免体重增加.
8. 本品对需要警觉性的活动有所影响. 因此, 在了解到患者对该药的敏感性前, 建议患者不应驾驶汽车或操作机器.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确. 动物试验表明: 利培酮对生殖无
直接的毒性,但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用.本品无致畸作用,但孕妇服用本品应权衡利弊.
动物试验表明,利培酮和9- 羟基利培酮会经动物乳汁排出.同时,人体试
验也已证明本品会经母乳排出, 因此, 服用本品的妇女不应哺乳.
【儿童用药】
目前尚缺乏15 岁以下儿童使用本品治疗精神分裂症的足够的临床经验和
研究资料.
【老年患者用药】
建议起始剂量为一次0.5mg 或更低, 一日2次,剂量可根据个体需要进行调整.剂量增加的幅度为一次0.5mg,一日2次,直至一次1-2mg,一日2 次. 老年人对利培酮的耐受性良好.
【药物相互作用】
1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用, 在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重.
2. 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用.
3. 卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度, 一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂, 则应重新确定使用本品的剂量, 必
要时可减量.
4. 酚噻嗪, 三环抗抑郁药和一些β- 阻断剂会增加本品的血药浓度, 但不
增加其它抗精神病活性成份的血药浓度.氟西汀可能增加本品的血药浓度,但对其它抗精神病活性成份血药浓度的影响作用小得多.
5. 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时, 不存在有临床意义的血浆
蛋白的相互置换.
6. 食物不影响本品的吸收.
【药物过量】
一般来说, 所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,
包括嗜睡和镇静, 心动过速和低血压以及锥体外系症状. 曾有患者过量服用360mg 本品的报告.药物过量时, 曾有QT 间期延长的报告. 出现急性过量症状时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素. 一旦出现药物过量,应建立并维持一个通畅的气道, 确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑洗胃( 若患者意识丧失应插管进行) 及给予活性炭和轻泻剂, 并应立即进行心血管监测, 其中包括连续的心电图监测, 以发现可能出现的心律失常. 本品无特定的解救药. 因此, 应采用适当的支持疗法. 对低血压及循环衰竭可采用静脉输液, 或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正. 一旦出现严重的锥体外系症状时, 则应给予抗胆碱药, 在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护.
【规格】
1 mg/ml
【贮藏】
15～30℃ 保存,勿冷冻.
【包装】
带白色聚丙烯盖的琥珀色玻璃瓶, 30ml/瓶,100ml/瓶
【有效期】
3 年
【进口药品注册证号】
H20040448
【分装批准文号】
国药准字J20030086
【生产企业】
比利时杨森制药公司
地址: Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, 比利时
电话: 32 14/60 21 11
传真: 32 14/60 28 41
【分装企业】
西安杨森制药有限公司
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