拓僖-注射用羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。      羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内维持浓度最高，其次为癌细胞，其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过大便排出体外。24小时总排出量为39%，从大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。      拓僖用于膀胱癌时，膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。      拓僖的不良反应主要表现为：1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。      杨德林等人为了探讨羟基喜树碱膀胱灌注预防膀胱癌术后复发的功效。对82例接受电切术或膀胱部分切除术的患者采用术后立即进行羟基喜树碱膀胱灌注短期保留，1周后按疗程常规进行灌注，并进行随访。结果发现，82例患者均获得随访，平均随访时间为3．5年，2年内复发5例，复发率为6．97％，3年复发7例，复发率为9．2％，3年内总体复发率为14．6％。全身及局部毒副作用较小。说明羟基喜树碱膀胱灌注预防膀胱癌术后复发安全有效。值得临床推广使用。 【通用名】注射用羟基喜树碱 【汉语拼音】Zhusheyong qiangjixishujian 【英文名】Hydroxycamptothecin for Injection 【主要成分】羟基喜树碱 【分子式】C20H16N2O5 【分子量】364.36 【性状】为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末，无臭，易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。 【适应症】抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 【用法用量】 原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。 胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。 直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。 非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。 白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。 【药理毒理】羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。 吸收、分布、消除： 动物实验表明：羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内维持浓度最高，其次为癌细胞，其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过大便排出体外。24小时总排出量为39%，从大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。 【药代动力学】 【不良反应】1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。 4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。 【注意事项】用药期间应严格检查血象 【禁忌】对本药过敏者禁用。 【孕妇及哺乳妇女用药】孕妇慎用。 【规格】5mg/支 2mg/支，国药准字H20010156；5mg/支，国药准字H20010157； 8mg/支，国药准字H20051559；10mg/支，国药准字H20051558。 【批准文号】国药准字H20010157 【储存】遮光、密闭，阴凉处保存。 【有效期】暂定一年半。 【生产企业】深圳万乐药业有限公司