——苯达莫司汀(bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。
盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。合成的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功能烷化剂)连接一个嘌呤和氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的优点是它的水溶性。Anger et al。公开了苯达莫司汀对浆细胞瘤病人成功应用的最初临床结果。苯达莫司汀从1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制药公司生产。从1993年后,这种细胞生长抑制剂被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市销售。
最近,美国FDA于2008年3月21日批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀(bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。CLL是1种恶性的淋巴细胞克隆性增殖性疾病,多见于老年人,平均发病年龄70岁,且男性多于女性。据美国癌症学会预计,2008年美国将有15000例CLL新发病例。分析师预计本品年销售峰值在3~5亿美元。此外,本品另一适应证-非霍奇金淋巴瘤目前正等待FDA批准。
盐酸苯达莫司汀(Bendamustine Hydrochloride)是一种双功能基烷化剂,具有抗肿瘤和杀细胞作用。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要归功于DNA单链和双联通过烷化作用交联,这打乱了DNA的功能和DNA的合成,也会使DNA和蛋白之间,以及蛋白和蛋白之间产生交联,从而发挥抗肿瘤作用。本品作为单用或联合化疗,对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金氏淋巴瘤的治疗反应率分别为61%~97%和41%~48%。
本项目主要 应用于单独或与其它抗肿瘤药物联合用药来治疗下列恶性肿瘤:何杰金病;非何杰金淋巴瘤;浆细胞瘤(多发性骨髓瘤);慢性淋巴细胞白血病(CLL);乳腺癌。
本品用于何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌。其剂量血癌为50~60mg/m²/d,3~5天或每3~4周为100~120mg/m²;实体瘤每4周为120~150mg/m²,每日1次,30~60min静脉滴注。盐酸苯达莫司汀作为单用或联合化疗,对何杰金病和非何杰金淋巴瘤的治疗反应率分别为61%~97%和41%~48 %。对多发性骨髓瘤病人,苯达莫司汀/泼尼松治疗的完全反应率较高(32%),美法仑/泼尼松疗法反应更持久。在环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,对发展中低度毒性非何杰金淋巴瘤有相似的反应率。在环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,使转移性乳腺癌病人的缓解期从6.2个月延长至15.2个月。
盐酸苯达莫司汀作为新一代抗癌药物,对多种癌症具有明显的治疗作用。临床应用表明,本品单独治疗或联合用药治疗非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌等,疗效确切,明显降低复发率与死亡率,而且不良反应小,安全性好。