同期化放疗是目前头颈部癌的主要综合治疗模式。前瞻性随机对照研究表明,与单用放疗相比,同期放化疗可以提高局部晚期头颈部癌的局部控制率,而且还可以提高远期生存率。目前常用的化疗药物有顺铂、卡铂、5-氟尿嘧啶(5-FU)、吉西他滨、紫杉醇和多西他赛等。化疗与放疗同时应用时,毒性反应(口腔炎和骨髓抑制等)较为严重,常需降低放化疗的剂量或改变放疗计划,从而影响治疗效果的进一步提高。
卡培他滨为5-FU前体药物,较5-FU有明显的优势:口服吸收好,无需静脉置管连续给药,血药浓度维持时间长,具有亲肿瘤性,毒性反应低。临床前期研究显示,卡培他滨具有明显的放射增敏作用。射线可以显著上调荷瘤小鼠肿瘤组织中胸苷磷酸化酶(TP酶)的活性,而不影响周围正常组织,从而提高了卡培他滨对肿瘤组织的杀伤力,同时亦减轻了对正常组织的放射损伤。在同一肿瘤中,卡培他滨加放疗的疗效显著好于5-FU加放疗。卡培他滨的放射增敏作用在直肠癌及其他消化道癌的治疗中得到证实。