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导读：目前靶向药已经取得了长足的发展，使得很多癌症患者得到了更有效率的治疗，其实医药市场上的小分子靶向药数不胜数，但能真正独领风骚的有以下的四种格列卫,易瑞沙,特罗凯,多吉美目前靶向药已经取得了长足的发展，使得很多癌症患者得到了更有效率的治疗，其实医药市场上的小分子靶向药数不胜数，但能真正独领风骚的恐怕只有以下的四种，良好的患者口碑以及疗效确切的保证是它们立足在抗癌市场上的力量。
Glivec还显示对胃肠道恶性基质细胞瘤(GIST) CD117（＋）的疾病控制率达80%～90%。除了其抑制酪氨酸激酶受体的作用外，Glivec可能对由（5；12）染色体异位与Tel-PDGFR融合而引起的白血病也有效。对化疗和放疗高度拮抗的恶性胶质瘤(最常见的脑肿瘤)可能有效。 （二）Iressa (ZD1839，Gefitinib，易瑞沙) Iressa (ZD1839，Gefitinib)是一种口服表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂，属小分子靶向药。目前Iressa主要用于治疗非小细胞性肺癌(NSCLC)，对乳腺癌、前列腺癌及头颈部肿瘤等均证实有效。采用单药Iressa治疗142例经含铂类或泰素帝方案化疗失败的晚期NSCLC的临床Ⅱ期试验结果显示：采用250mg/天剂量组的有效率为(CR+PR )14%(9/66)，采用500mg/天剂量组的有效率为(CR+PR )8% (6/76)，对亚洲人、腺癌、女性和未吸烟者有疗效优势。采用ZD1839联合化疗，对化疗没有益处，因此，不提倡化疗与ZD1839联用； Iressa的主要毒副作用为消化道反应和痤疮样皮疹，患者均容易耐受。 （三）Erlotinib (Tarceva,OSI-774,特罗凯) OSI-774 (Tarceva, erlotinib, 特罗凯)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂，属小分子靶向药，2002年9月，美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。一项OSI-774单药治疗复治的晚期非小细胞肺癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：有效率12.3%，稳定率38.6%；另有一项OSI-774单药治疗细支气管肺泡癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：有效率26%；OSI-774头颈部肿瘤和卵巢癌也有效；联合化疗治疗胰腺癌的III期临床试验研究也在进行之中；多项联合化疗药物的临床试验研究也在进行之中，主要的联用药物有泰素帝、健择+顺铂，卡铂+泰素。在欧洲，进行了 OSI-774联合健择+顺铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；在美国，也进行了OSI-774联合泰素+卡铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；联合化疗治疗胰腺癌的III期临床试验研究也在进行之中；有些临床试验研究有了初步的结果：L. Forero等联合OSI-774、泰素和卡铂治疗9例恶性肿瘤患者，在第一周期的OSI-774治疗前3天给予泰素和卡铂治疗，1例非小细胞肺部患者接近CR，1例非小细胞肺部者和1例阴茎癌患者达到MR，病情稳定超过4个月，OSI-774无明显增加化疗的毒副作用。 （四）Sorafenib（索拉非尼，多吉美） Sorafenib（索拉非尼）是一种新型多靶点的小分子靶向抗肿瘤药物。它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。索拉非尼最常见的不良反应包括手足综合征、疲乏、腹泻、皮疹、高血压、脱发、瘙痒和恶心、食欲不振。在一项大规模Ⅲ期临床试验中,905例Motzer评分为中低度、过去8个月内经一次系统抗癌治疗失败的晚期肾透明细胞癌病人随机分组,451例接受索拉非尼治疗,452例进入安慰剂组。中期分析时已有222例病人死亡,两组的客观有效率分别为10%和2%,索拉非尼组有1例完全缓解(CR)。另外,两组分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定,临床受益率分别为84%和55%。索拉非尼组的疾病无进展生存期较安慰剂组延长了一倍,分别为5.8 和2.8个月(P=0.00001),且病人的生活质量显著改善。中期分析时,安慰剂组的总生存期为14.7个月,而索拉非尼组尚未达到。由于索拉非尼组的无进展生存期显著优于安慰剂组,因此中期分析后允许安慰剂组进展的病人交叉到索拉非尼组。进一步分析表明,不同亚组的病人都从索拉非尼的治疗中获得了益处,包括年龄大于或小于65岁,Motzer评分中或低度,既往用过或未用过IL-2、有或无肝转移、无病生存期大于或小于1.5年。美国FDA正是基于这一Ⅲ期随机临床试验的结果于2005年12月20日快速批准了索拉非尼作为晚期肾细胞癌的治疗药物。这是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。 此外,临床研究初步结果表明,索拉非尼对肝癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)等实体瘤有潜在的抗肿瘤效应。
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