唯美生作用机理
2009-09-27 18:03:26 作者: 新特药房 来源: 新特药网 浏览次数: 636 文字大小:【 大】【 中】【 小】
简介:
恶性肿瘤的快速生长往往使肿瘤组织内部血供不足,血供不足所至的营养不良和缺氧进一步导致肿瘤细胞变性坏死,坏死的细胞越来越多并连接成片,形成肿瘤坏死区,这是恶性肿瘤的典型特征。据统 ...
恶性肿瘤的快速生长往往使肿瘤组织内部血供不足,血供不足所至的营养不良和缺氧进一步导致肿瘤细胞变性坏死,坏死的细胞越来越多并连接成片,形成肿瘤坏死区,这是恶性肿瘤的典型特征。据统计变性坏死区体积一般占肿瘤包块的30%到80%。(图1-3,红色血管包围的组织为肿瘤组织,外围的蓝色部分为活的肿瘤细胞,内部的绿色部分为肿瘤坏死区,黄色点状物代表唯美生药物。)
注入体内的唯美生经肿瘤组织局部毛细血管进入肿瘤组织(图1);通过渗透作用进入肿瘤坏死区的唯美生与不溶性肿瘤坏死组织牢固结合(图2);结合在肿瘤坏死部位的唯美生上标记的放射性核素131I杀死坏死区周围有活力的肿瘤细胞(图3)。 |
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被放射性核素照射致死的肿瘤细胞可形成更大的坏死区,可与更多的唯美生药物结合,进一步杀死肿瘤坏死区外围更多的肿瘤活细胞,周而复始使肿瘤坏死区不断扩大方。这种方式使唯美生具有极高的杀肿瘤效率,最终由内向外彻底摧毁肿瘤,达到治疗目的。 从分子水平上来说,作为靶向药物,唯美生的靶点为肿瘤细胞中变性的DNA单链复合体。变性坏死可导致肿瘤细胞结构、功能发生多种形式的改变,包括细胞膜、核膜的通透性异常升高,膜结构完整性的丧失;染色体解聚,双链DNA解构,暴露出变性降解的单链DNA复合体等。这使作为大分子的唯美生能够通过变性坏死肿瘤细胞不完整的膜系统进入细胞核,并与靶点---DNA单链复合体结合(图4-1/2),最终通过放射性核素131I杀死周围的肿瘤活细胞(图4-3)。 |
示意图 - 唯美生与坏死肿瘤细胞结合的靶点 |
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