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鸦胆子的成份可分为水溶性和脂溶性两部分，有毒的成份主要是水溶性的苦味质。
(1) 水溶性成份：是一系列的四环三萜类化合物。
(2) 脂溶性成份：85%---三油酸甘油酸10%---油酸5%---亚油酸，其他饱和脂肪酸，碳 烷酸，稀酸等。其中油酸，亚油酸被认为是抗肿瘤的活性成份。
鸦胆子乳剂（包括注射液和口服液）是鸦胆子油经过乳化而制成的。
在临床应用上有以下几个特点：
1、 是肿瘤的治疗用药。抗癌谱广，适用于肺癌、转移性脑瘤、肝癌、胃肠道肿瘤、肾癌、妇科肿瘤、乳腺癌、肉瘤、淋巴瘤等多种恶性肿瘤。
2、 治疗效果略低于细胞毒性的化疗药，但与之合用可提高疗效，减轻毒副反应。
3、 在用药中几乎没有副反应，很少出现骨髓抑制，恶心呕吐，脱发等普通化疗药 的毒性反应，有少数患者出现静脉炎和过敏反应。
4、 药物的分布有趋向性：内皮网状系统，肝脏等
5、 能透过血脑屏障，在脑内能产生较高的浓度，并能使颅内压下降。
6、 治疗途径可静脉给药，动脉给药，口服，胸腹腔内注入，灌肠等。
7、 在治疗过程中还发现有对非肿瘤疾病的治疗作用如：慢性胃炎，溃疡性结肠炎等。
作用与用途：用于肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤，特别是对肺癌脑转移有较好疗效，对维持人体正常代谢功能的骨髓亦有保护作用，能升高白细胞(如白细胞300/nm以下者仍可使用本品)。
大剂量给药未见肝、肾功能、血象及其它实质性器官的明显变化，配合化疗、放疗可减轻以上两种疗法的毒副作用。
临床应用：
经全国鸦胆子油乳抗癌研究协作组--北京友谊医院、中国医大附院、白求恩医大附院、上海胸科医院、安徽医大附院等近300家临床医院观察,科研人员共观察了16个病种，30000余例病人，重点对肺癌（包括肺癌脑转移、骨转移、淋巴转移）食管癌、胃癌、大肠癌、肾癌以及膀胱癌、肝癌等进行了广泛的临床应用。
大量的临床验证发现，鸦胆子油乳能与肿瘤细胞有较强的亲和力，并具有强有力的淋巴指向性，治疗肿瘤胸腹水的作用明显，能透过血脑屏障,不仅有抑癌作用，还有降低颅内高压的药理作用，它能提高病人干扰素水平，降低体内脂质过氧化反应，具有增强机体免疫功能和生物反应调节作用。
耐药机制的研究：
肿瘤细胞对多种化疗药物产生交叉耐药性（MDR）是造成肿瘤化疗失败的主要原因， P糖蛋白（Pgp）高表达是产生MDR的主要机制。Pgp是一种能量依赖性"药泵"，定位在细胞膜上，能将细胞内药物泵出胞外，使胞内药物浓度下降，降低对肿瘤细胞的毒性，由此产生耐药性。逆转细胞的耐药性是肿瘤化疗中亟待解决的问题。
鸦胆子油乳上广泛应用的的主要成分为油酸、亚油酸、硬脂酸、软脂酸及花生烯酸, 研究表明，鸦胆子油乳与肿瘤细胞膜有特异的亲和力。
我们设想鸦胆子油乳易穿过细胞膜到达细胞内，可被Pgp识别并与其作用，来竞争Pgp对其他化疗药物的结合位点，抑制药物泵出，从而达到逆转耐药的目的。鸦胆子油乳对N28/VCR、N45/VCR、7901/VCR三个耐药细胞株有较好的抑制其细胞增殖生长的作用, 与ADM、Cis-DDP、MMC、5－FU、VP16具有良好的协同作用，大大增强了这些药物对耐药细胞的细胞毒作用,本研究提示鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆转作用。
尽管对鸦胆子油乳的抗癌机制已进行了许多研究，但对其细胞内作用靶点仍不甚了解。我们从鸦胆子油乳能抑制DNA生物合成得到启发，检测了其对TOPO酶活性的影响.TOPO酶是一种重要的核酶，能改变DNA的拓扑结构，在DNA复制、转录等过程中起着重要作用.其中TOPO II是细胞所必需的，在DNA复制、转录、重组中，以及在形成正确的染色体结构、染色体分离、浓缩中发挥重要作用。由于TOPOⅡ的细胞功能以及其催化特性，成为临床上相当广泛的化学治疗药品的靶点，如具有DNA嵌合能力的抗癌剂m-AMSA、阿霉素、表阿霉素以及非嵌入剂VP-16和Vm26都是TOPOII的抑制剂。
实验结果表明：鸦胆子油乳能特异性的抑制TOPOII的活力，而对TOPO I没有影响，对DNA也没有直接作用。这些现象提示TOPO II是鸦胆子油乳细胞内作用靶点之一，在细胞内可能干扰酶的正常功能而导致细胞死亡。TOPOII抑制剂如VP16和ADM等引起的DNA损伤明显下降是MDR耐药细胞株的另一特征。鸦胆子油乳抑制了细胞内TOPOII的活性，有可能使化疗药物引起的DNA损伤后修复过程受到抑制，也有可能鸦胆子油乳本身能增加TOPOII介导的DNA断裂，增加了DNA损伤累积，从而增强了其他化疗药物的作用。因此，对TOPOII的抑制有可能也是鸦胆子油乳逆转耐药细胞株的机制之一。
综上所述，本实验研究表明鸦胆子油乳对TOPOII有明显抑制，对胃癌耐药细胞株的增殖生长有较强的抑制，并能显著提高其他抗癌剂对耐药细胞的杀伤。 | 
