突破传统 全面保护心脑血管
替米沙坦（美卡素）新适应证获批
替米沙坦/氢氯噻嗪复方制剂（美嘉素）中国上市

   心血管疾病（CVD）是世界范围内死亡与致残的主要原因，每年全球有近1700万人因此（尤其是心脏病与卒中）而死亡。CVD目前已成为发达国家的“头号杀手”。有数据提示，2010年，CVD也将成为发展中国家的首要死亡原因，2020年全球心血管死亡患者例数将达到2500万例。毋庸置疑，对于数以千万计的全球CVD患者，尤其是CVD高危患者，如何通过有效的干预手段降低CVD发病率与死亡率，已经成为亟待解决的重大公共卫生问题。

    替米沙坦（美卡素）

    唯一经欧洲EMEA和美国FDA批准具有全面心血管保护适应证的ARB

    2009年11月27日，欧洲药品管理局（EMEA）人类药物产品委员会（CHMP）正式发布对替米沙坦（美卡素）适应证的评审意见。该意见指出，替米沙坦可用于降低以下患者的CVD发病率：①表现为动脉粥样硬化性CVD（具有冠心病、卒中或周围动脉疾病史）的患者；②合并被证实的2型糖尿病伴靶器官受损的患者。

    美国及加拿大等国家也于2009年早些时候批准了替米沙坦类似的心血管保护适应证。

    尤为值得一提的是，替米沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）中首个被批准上述适应证的处方药。此次新适应证获批也标志着替米沙坦成为同类药物中唯一被证实在伴心血管高风险患者中具有心血管保护作用的药物。

    专家观点

    复旦大学附属华山医院李勇教授：

    替米沙坦新适应证上市是一件非常有意义的事情。

    以往，大多数血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）及所有ARB只能用于高血压治疗。替米沙坦新适应证使得血压不高、但为达到预防各种心脑血管疾病目的的患者，均可应用替米沙坦。这为广大临床医师提供了一个非常有利而便捷的武器。

    众所周知，ACEI类药物雷米普利同样具有心血管保护作用，但它的不良反应比较多。其中，干咳是导致大多数中国患者无法耐受雷米普利而停药的突出问题。

    令人欣喜的是，由于ARB替米沙坦安全性良好，并不存在如雷米普利的安全性问题，因此，能够在治疗全程为患者提供全面的心脑血管保护作用，而不论经治患者是否患有高血压。

    研究

    提供心脑血管保护循证医学证据

    EMEA与美国FDA对于替米沙坦新适应证的批准是基于入组25620例患者的ONTARGET研究结果。在2008年3月31日召开的第57届美国心脏病学会（ACC）年会上，ONTARGET研究结果首次公布。该研究证实，ARB替米沙坦对于广泛的心血管高危患者与当前标准药物雷米普利具有相当的减少心血管死亡、心肌梗死、卒中和充血性心衰作用（图）。

    除疗效之外，耐受性和依从性也是临床实施长期、有效的心脑血管保护措施前考虑的重要因素。尽管ONTARGET研究已经排除了对ACEI不耐受的患者，雷米普利组仍有359例患者因咳嗽停止治疗，而替米沙坦组仅为93例。同时，雷米普利组发生血管神经性水肿的患者明显较多（25例），而替米沙坦组仅为10例。既往研究也显示，10%～39%的高血压患者不能耐受ACEI。而在女性和亚洲患者中，这一比例更高。

    24小时持久降压、良好的耐受性以及已得到证实的心血管保护益处提示，替米沙坦将成为高血压患者治疗的重要选择。

    ONTARGET研究的德国国家协调人米歇尔·玻姆（Michael Bohm）教授指出，“ONTARGET以及既往研究中显示的替米沙坦所能提供的临床益处，可以通过其本身独特的药理学特性进一步解释。例如，替米沙坦具有ARB中最长半衰期、最大表观分布容积、高脂溶性以及对血管紧张素Ⅱ1型（AT1）受体的高度选择性。”

    专家观点

    ONTARGET研究将ARB替米沙坦和ACEI雷米普利两种药物进行对比。结果显示，尽管对于广泛的心血管高危患者,新型ARB替米沙坦与ACEI雷米普利具有相当的减少心血管死亡、心肌梗死、卒中和充血性心衰的作用，但替米沙坦耐受性更好。

    在这样的循证医学研究证据支持下，2009年11月27日，CHMP批准了替米沙坦新的适应证，即其可以用于降低CVD发生率，包括动脉硬化，血栓形成的血管硬化，同时对2型糖尿病也同样有效。

    这一举措为替米沙坦在临床实践中充分发挥心脑血管保护作用提供了最佳可能。

    新一代复方制剂

    替米沙坦/氢氯噻嗪中国上市

    借替米沙坦新适应证获批契机，勃林格殷格翰公司在中国上市了新一代固定剂量复方制剂——替米沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg（商品名：美嘉素）。

    替米沙坦/氢氯噻嗪复方制剂不仅继承了替米沙坦全面心血管保护的优势，同时还具有更强效的血压控制作用。

    一系列通过24小时动态血压监测所得的研究数据显示，替米沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg控制24小时血压的效果比氯沙坦50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg以及缬沙坦160 mg/氢氯噻嗪12.5 mg更优。

    专家观点

    江苏省人民医院黄峻教授：

    替米沙坦80 mg /氢氯噻嗪12.5 mg复方制剂的上市以及替米沙坦新适应证的获批，为临床医师增加了一个新的优良武器，使其可以更好地控制临床患者血压，从而更好地为高血压患者服务。