癌症是全球范围内死亡的主要原因之一，对肿瘤学家而言，肿瘤治疗和管理始终是一个极具挑战性的问题。虽然肺癌是最常见的实体瘤之一，但它在早期却难以诊断。通常晚期才有临床表现（患者首次出现症状时），导致治疗的选择范围变窄、预后较差。肺癌是一个统称，是来源于气道中各级支气管粘膜及其腺体上皮细胞的肿瘤。非小细胞肺癌占80%，分为鳞状细胞癌、大细胞癌和腺癌（包括支气管肺泡细胞癌 BAC）。合理的治疗依赖于对肿瘤类型、疾病分期、周围扩散（局部侵犯）或远处器官累及情况（远处转移）的精确评估。大多数非小细胞肺癌患者就诊时已属晚期，疾病不可治愈，需行姑息治疗，包括用放化疗来控制肿瘤（阻止或延迟肿瘤持续生长和进展）和提高生活质量（QOL）。目前许多化疗药物可杀死体内所有分裂细胞，包括那些胃肠道和骨髓细胞，这些药物也因此产生系统毒性从而限制了其疗效。新的治疗措施主要针对促进肿瘤细胞生长和扩散的分子途径，可在控制肿瘤的同时提高非小细胞肺癌患者的生活质量。

特罗凯说明书资料：

通用名称：盐酸厄洛替尼片
商品名称：特罗凯® 英文：Tarceva®
英文名称：Erlotinib Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Eluotini Pian

【成份】 本品主要成份为盐酸厄洛替尼。
化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
化学结构式：

分子式：C22H23N3O4·HCl
分子量：429.90

【性状】 150mg片剂：圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色“Tarceva”、“150”和特罗凯标识，另一面空白。

【药代动力学】 尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。 厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。

吸收和分布 厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。

代谢和清除 体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%（1%剂量为原形），尿液中为8%（0.3%剂量为原形）。

591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7～8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。

作用机制 特罗凯的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；表皮生长因子（又可称HER1）是此信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。特罗凯的通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。

【适应症】 厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。

对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。

两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂＋紫杉醇；或者吉西他滨＋顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

【不良反应】 临床研究数据显示，特罗凯的总耐受性良好。特罗凯不会导致化疗药物常见的不良反应，如恶心、呕吐、脱发或周围神经病变等。BR.21研究的数据显示：最常见的不良反应为轻到中度皮疹（76%）及轻到中度腹泻（55%）。严重的肺不良事件发生率低，实验组和对照组间相似；特罗凯组中5%患者因不能耐受不良反应而退出，安慰剂组中退出比例为2%。特罗凯的疗效同化疗相似，但更重要的是耐受性良好并能提高生活质量。

【用法用量】厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

特殊人群 肝功能异常患者 厄洛替尼主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对厄洛替尼药代动力学影响的资料。（参见【注意事项】－肝功能异常患者，【不良反应】和【用法用量】－剂量调整）。

肾功能异常患者 单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。

相互作用 厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，因此推测CYP3A4的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的AUC提高了2/3（见【药物相互作用】、【用法用量】中的剂量调整部分）。治疗前使用或者同时使用CYP3A4诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同时使厄洛替尼的AUC下降2/3（见【药物相互作用】和【用法用量】中的剂量调整部分）。在一项Ib期临床试验中，吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。

【规格】150毫克

【贮藏】 25℃保存。15～30℃之间亦可接受。药品应放于小孩接触不到处。

【包装】 PVC泡罩包装30片/盒

【有效期】 36个月

【执行标准】 ⑴25毫克：进口药品注册标准JX20050204⑵100毫克：进口药品注册标准JX20050204
⑶150毫克：进口药品注册标准JX20050204

【批准文号】 进口药品注册证号⑴25毫克：H20060106⑵100毫克：H20060107⑶150毫克：H20060108