一项研究表明，Voreloxin在治疗复发/难治性实体瘤方面具有一定安全性及临床效能，最大耐受剂量（MTD）与治疗方案相关。Voreloxin目前用于卵巢癌和急性髓细胞性白血病的临床研究。相关论文近期发表于《临床肿瘤研究》[Clin Cancer Res. 2010，16（7）：2167] 。

    研究者通过两项剂量扩增型研究来评价voreloxin，每3周（SPO-0001）或每周（连续3周，每28天为1周期）（SPO-0002）进行1次静脉给药。在SPO-0001，根据治疗史患者被分为既往经积极治疗（HP）或既往经基础治疗（MP）组。

    在SPO-0001研究中，41例患者（24 HP/17 MP）接受了8个剂量的治疗（3～75 mg/m2）。在60 mg/m2时，有4例HP患者发生了DLT，其中3例（1例伴有发热）为4级嗜中性白血球减少症，另外1例3级发热性嗜中性白血球减少症/肺炎。在75 mg/m2时，2例MP患者发生了剂量限制性毒性（DLT），其中1例为4级嗜中性白血球减少症/血小板减少症，另外1例为2级口腔真菌性口炎超过29日。因此，MTD为48 mg/m2 （HP患者）及60 mg/m2（MP患者）。在SPO-0002研究中，21例患者接受了6个剂量的治疗（3～24 mg/m2）。在18mg/m2时，2例患者发生了DLT（3级嗜中性白血球减少症，其中1例发生了腹腔积液）（每例超过14日），MTD为15 mg/m2。Voreloxin的清除率低（2 L/h/m2），终末半衰期长（22小时），呈剂量-比例暴露。总之，62例患者中31例病情稳定，根据Rustin标准，1例（卵巢癌）部分缓解。

 Voreloxin是一种新型复制相关性DNA损伤剂，能够插入DNA，并抑制拓扑异构酶Ⅱ。Voreloxin可诱导位点选择性DNA双链断裂和凋亡。