英文药名：地盖瑞利注射剂 中文药名：FIRMAGON（degarelix）粉 品牌药生产商：辉凌制药公司 药品介绍； 美国FDA批准Ferring PHarmaceuticals公司地加瑞克（degarelix粉剂/Tradename/Firmagon）上市，用于治疗晚期前列腺癌。本品剂量规格：degarelix 80 mg、120 mg/瓶。80 mg瓶含甘露醇 200 mg，120 mg瓶含甘露醇 150 mg。 前列腺癌（prostate cancer）是威胁男性健康常见疾病之一，据美国2004年统计，有19万男性罹患此病，其中29 000例死忘。2008年12月24日，美国FDA批准了新分子实体药物地加瑞克（degarelix）用于治疗晚期前列腺癌。 本品系一促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。本品通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它。而地加瑞克（degarelix）则不会。 Ⅲ期临床研究显示，本品降低睾酮浓度的效果至少可与亮丙瑞林储库型控释注射剂（Lupron Depot）相媲美，而且降低睾酮浓度在统计学上显著快。在治疗的第3日，本品组96％达到去生殖腺的睾酮浓度，亮丙瑞林组效果为0％。第14日，本品组 99％达到去生殖腺的睾酮浓度，亮丙瑞林组为18％。 在临床研究中，前列腺特异抗原（PSA）浓度可作为监测的第2个疗效判断终点。使用degarelix2周后降低PSA 64％，1月后85％，3月后95％，在治疗的整个1年中始终抑制PSA。 本品在临床研究中报道的最常见的不良反应是注射部位反应（疼痛，红肿和肿胀），热潮红，体重增加，乏力和某些肝酶浓度升高。 FIRMAGON®（degarelix注射）皮下注射。最初美国批准：2008   适应症 FIRMAGON是GnRH受体拮抗剂，用于治疗晚期前列腺癌患者表示。   剂量和用法 FIRMAGON皮下注射，是不是可以静脉给药。 治疗开始剂量注射，每次120毫克240毫克。 其次是维护管理作为一个单一的注射，每28天80毫克剂量的起始剂量。 剂型和优势 FIRMAGON（degarelix注射）每瓶120毫克 FIRMAGON（degarelix注射）80毫克每瓶 禁忌 degarelix禁忌： 患者以前过敏反应到FIRMAGON。 对孕妇妊娠分类X的胎儿造成伤害，可能会出现。   注意事项： 长期雄激素剥夺治疗，延长QT间隔。考虑风险和利益。   不良反应 FIRMAGON治疗过程中最常见的不良反应（> 10％）包括注射部位反应（如疼痛，红斑，肿胀，或硬结），潮热，体重增加，增加血清转氨酶和γ-谷氨酶（GGT ）。   药物相互作用 临床意义CYP450的药代动力学药物相互作用是不可能的。   在特殊人群中使用 有老人或轻度或中度肝或肾功能损害的患者无需调整剂量。严重肝或肾功能不全患者进行了研究和谨慎，因此保证。 更新日期：09/2010 Firmagon Description Degarelix is used to treat advanced prostate cancer in men. It is not a cure. Most types of prostate cancer need the male hormone testosterone to grow and spread. Degarelix works by reducing the amount of testosterone that the body makes. This helps slow or stop the growth of cancer cells. Firmagon Side Effects Pain/redness/swelling at the injection site, hot flashes (flushing), increased sweating, night sweats, back/joint pain, chills, increased weight, tiredness, or dizziness may occur. If any of these effects persist or worsen, tell your doctor or pharmacist promptly. Infrequently, shrinking of the testicles, breast tenderness/swelling, and reduced sexual interest/ability may also occur as a result of lowered testosterone levels. Talk to your doctor if these effects occur. Remember that your doctor has prescribed this medication because he or she has judged that the benefit to you is greater than the risk of side effects. Many people using this medication do not have serious side effects. Get medical help right away if any of these rare but serious side effects occur: fast/irregular heartbeat, severe dizziness, fainting. A very serious allergic reaction to this drug is rare. However, get medical help right away if you notice any symptoms of a serious allergic reaction, including: rash, itching/swelling (especially of the face/tongue/throat), severe dizziness, trouble breathing. This is not a complete list of possible side effects. If you notice other effects not listed above, contact your doctor or pharmacist. -------------------------------------------------------------------- Ferring Pharmaceuticals Announces Availability of FIRMAGON® (degarelix for injection) for the Treatment of Advanced Prostate Cancer Prostate cancer strikes one in every six men in this country, and is the second leading cause of cancer death among men in the U.S. This year alone, it will claim more than 28,000 lives, but a new treatment offers hope for those with advanced prostate cancer. FIRMAGON® (degarelix for injection), a new injectable prostate cancer medication for the treatment of advanced prostate cancer, is now available in the U.S. The treatment rapidly inhibits the production of testosterone, a hormone that stimulates cancer growth.  FIRMAGON® was approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) on December 24, 2008 and was granted marketing authorization by the European Commission on February 19, 2009.  It was launched in the U.S. in March 2009 under the generic name, degarelix.  规格: Degarelix80MG  VIAL DEGARELIX INJ 240MG 2X120MG 120MG  VIAL Degarelix Degarelix（注射剂），开发商Ferring；用于治疗前列腺癌；于2008年12月被美国FDA批准用于晚期前列腺癌的治疗。 Degarelix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可与垂体的GnRH受体可逆性结合，减少促性腺激素的释放，从而减少睾酮的形成。该药为粉剂，用注射用水稀释后在腹部进行皮下注射。推荐初始剂量为240 mg，分两次皮下注射，每次120 mg，稀释浓度为40 mg/ mL。推荐维持剂量为80 mg，以20 mg/mL的浓度一次性皮下注射，每28天注射一次。 FDA批准Degarelix上市是基于一项开放标签的多中心随机平行队列研究的结果，共入组620例前列腺癌患者。分为3个治疗组，分别治疗1年：A组，Degarelix起始剂量240 mg（40 mg/mL），维持剂量每个月160 mg（40 mg/mL）皮下注射；B组，Degarelix起始剂量240 mg（40 mg/mL），维持剂量每个月80 mg（20 mg/mL）皮下注射；C组，亮丙瑞林（leuprolide）7.5 mg每个月，肌肉注射。主要观察结局是证明Degarelix治疗12个月能够将睾酮水平控制并维持到去势水平（T < 50 ng/dL）。A组（240/160 mg）有199例患者有治疗反应，98.3%达到去势水平；B组（240/80 mg）有202患者对治疗有反应，97.2%达到去势水平；C组（leuprolide 7.5 mg）有194例有治疗反应，96.4%达到去势水平 。 Ferring公司正在进行关于Degarelix的扩展研究，以评价Degarelix 1个月的治疗剂量对需要接受药物去势治疗的前列腺患者的长期安全性和毒性。 该药的主要不良反应包括：潮热、注射部位反应、体重增加、肝酶水平升高、疲倦、高血压、后背及关节疼痛、寒战、尿道感染、性欲降低以及勃起功能障碍等。 专家点评（马建辉教授）： 药物去势是晚期前列腺癌的首选治疗方法之一。在Degarelix未问世前，临床上最常应用的去势药物是促性腺激素释放激素类似物（Gonadotrophin Releasing Hormone agonists，GnRH-a），GnRH-a是促性腺激素释放激素（GnRH）受体的激动剂，该类药物首次应用时会引起一过性的血清睾酮升高，从而可导致患者疼痛、排尿困难和脊髓压迫等症状加重，因此临床上常在首次应用GnRH-a前先用抗雄激素药物治疗以避免该副作用发生。 Ferring公司开发的Degarelix是一种GnRH受体的拮抗剂，首次注射后不会引起血清睾酮升高，Ⅲ临床研究结果显示该药物在维持睾酮至去势水平方面可以获得与GnRH-a治疗相同的效果，在降低PSA水平及其对缓解晚期前列腺癌的临床症状方面也与GnRH-a疗效相同。因此该药的问世给晚期前列腺癌患者带来了新的福音，临床应用更为方便。但该药上市时间短，有待于大规模临床研究结果的公布，以进一步确认其疗效及其安全性。 -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: Degarelix 120mg/Vial 原产地英文药品名: DEGARELIX ACETATE 原产地英文化合物名称: DEGARELIX ACETATE 中文参考商品译名: Degarelix 120毫克/针瓶 中文参考药品译名: DEGARELIX ACETATE 中文参考化合物名称: DEGARELIX ACETATE 生产厂家中文参考译名: Ferring制药 生产厂家英文名: Ferring Pharmaceuticals -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: Firmagon Injection Solution 120mg/vial 原产地英文药品名: degarelix 中文参考商品译名: Firmagon注射液 120毫克/瓶 中文参考药品译名: 地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: FERRING -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: Firmagon Injection Solution 80mg/vial 原产地英文药品名: degarelix 中文参考商品译名: Firmagon注射液 80毫克/瓶 中文参考药品译名: 地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: FERRING -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: Firmagon 120mg/vial*2+6ml/vial solvent*2 原产地英文药品名: degarelix 中文参考商品译名: Firmagon 120毫克/瓶*2+6毫升/瓶溶剂*2 中文参考药品译名: 地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: FERRING -------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: Firmagon ps.Injection Solution 80mg/vial+6ml/vial solvent+1syr 原产地英文药品名: degarelix 中文参考商品译名: Firmagon ps.注射液 80毫克/瓶+6毫升/瓶溶剂+1注射器 中文参考药品译名: 地加瑞克 生产厂家中文参考译名: 辉凌制药 生产厂家英文名: FERRING