1 商品名 欧力停
 

2 化学名 
N，N-二甲基-5-[1H-1，2，4-三唑-1-亚甲基]吲哚-3-乙胺单苯甲酸盐
 
3 药效分类 

选择性5-HT1受体激动剂

4 欧力停药理 
欧力停是一种选择性作用于5-HT1B和5-HTtD亚型受体的激动剂，可减轻急性偏头痛发作。体外试验证明，欧力停可较舒马普坦对人颅动脉产生更强的收缩作用，对人冠状动脉的收缩作用则较弱。本品具有抑制鼠电诱导（非神经肽诱导）的脑硬膜血管扩张作用。欧力停亦可抑制硬膜血浆蛋白外渗。欧力停可抑制鼠电诱导的三叉神经尾核神经元激动，提示具有中枢抗感受伤害作用。

健康志愿者一次口服欧力停5～60 mg后，Cmax为7.8～90.8 g/L，AUC为7.8～17.4至394.5μg•h/L 一次口服欧力停2.5～60mg，tmax为0.7～2.1小时。 T1/2约为2～2 5小时。本品主要经单胺氧化酶A代谢，大量吲哚-3-乙酸代谢物由5-HT1B和1D受体灭活，少量N-单去甲基代谢物具有活性。食物能明显影响本品的吸收，但不影响t1/2。多次用药吸收增加，但不影响排泄，亦无蓄积作用静脉注射10～60μg/kg或0.5～2.5mg后，血浆清除率，稳态分布容积，t1/2和体内平均保留时间相似，AUC与剂量成比增加，但当欧力停用量增加至60-90μg/kg或2.5～5 mg时，血浆清除率和稳态分布容积降低，而AUC并不成比例增加。
 
5 欧力停临床评价 
在309和1746例中度至严重偏头痛病人中分别比较了本品与安慰剂或口服舒马普坦的疗效。口服欧力停5mg，头痛缓解或消失率较安慰剂高，一次用药2小时后偏头痛发作缓解率达59％-77％ ，安慰剂组为25％-40％。欧力停组头痛消失率达25％～40％，安慰剂组则为7％～10％。在继发性偏头痛病人中，欧力停10mg对头痛缓解或消失的疗效与安慰剂相似。对治疗无反应，2小时后需要其他药物加强治疗者，欧力停组较安慰剂组明显减少。欧力停亦可明显改善功能性致残，缓解与偏头痛相关的症状。 
  
口服欧力停5mg，偏头痛发病率和反复发作时间与安慰剂相似。对首次发作病人，口服欧力停10mg缓解头痛的疗效比安慰剂强，欧力停5和10 mg使头痛消失的疗效亦优于安慰剂。

在105例月经性偏头痛病人中，接受欧力停l0mg治疗，2小时内头痛缓解者明显优于安慰剂（75％比55％）。 
 
在与舒马普坦的对照研究中，欧力停5或l0mg用药2小时内缓解头痛的疗效明显优于舒马普坦25或50mg。 
 
在伴有偏头痛基本症状的病人中，欧力停5和10mg组，缓解恶心症状的疗效明显优于舒马普坦50和100mg。本品10mg缓解恶心、恐声症和恐光症的疗效明显优于舒马普坦。在2小时内，欧力停使功能恢复正常的疗效明显优于舒马普坦100mg.但欧力停5mg与舒马普坦25或100mg，欧力停10mg与舒马普坦50 mg相比，疗效无明显差异。 
 
用药24小时后，生活质量（QOL）参数评估显示，本品5和10mg可使所有QOL参数改善，本品5和10mg改善QOL的疗效与舒马普坦25和50mg相似，但本品10 mg明显优于舒马普坦50mg。 
 
在一大宗（1746例）长期（≤1年）研究中，本品10mg组头痛缓解和头痛消失率明显优于舒马普坦。
 
6 欧力停适应证 
欧力停治疗偏头痛。
 
7 欧力停不良反应 
欧力停一般耐受性良好，不良反应较轻，呈一过性，且发生率与剂量相关。欧力停5 mg总的不良反应与舒马普坦25和50mg相似，但明显低于后者100mg。欧力停常见不良反应有消化道反应，神经系统症状，眩晕，无力，疼痛和压迫感。 
 
欧力停5mg致胸痛的发病率为1％～3％，而舒马普坦25，50或100 mg则为3％～6％。对血压、心率和ECG参数或实验室参数无明显影响。 
 
因不良反应而停药者，欧力停5mg组高于舒马普坦25mg，本品10 mg与舒马普坦相似。欧力停多次用药时的停药率也与舒马普坦相似
 
8 欧力停注意事项 
冠状动脉疾病或任何其他明显的心血管疾病，难以控制的高血压、偏瘫性或基底动脉型偏头痛者禁用。有心绞痛症状和体征、肾透析或中度肝功能受损者应慎用。

与欧力停有相互作用或使欧力停疗效增加的药物有普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、麦角或含麦角药物以及其他5-HT1受体激动剂。欧力停与选择性5-HT摄取抑制剂合用时，应密切监测血浓度。 
 
儿童，孕妇，哺乳期妇女慎用。
 
9 剂量与用法 
欧力停起始用量为5或10mg，每隔24小时用药1次。如有必要，24小时内可重复用药，总量最高可达30mg
 
10 制剂 
口服片剂，每片欧力停含本品5mg。