灵芝孢子油作为抗癌抗肿瘤成分的确立，是近年来抗肿瘤、抗癌研究领域的重大进展。它含有多种能够直接毒杀肿瘤细胞和间接抑制肿瘤生长的三萜类化合物，包括灵芝酸、孢子酸、赤芝孢子内脂等四环、五环三萜，它们均属于高度氧化的甾烷衍生物，能有效破坏肿瘤癌细胞端粒酶。市面在售药品通常为软胶囊剂型，最有名的为仙芝楼孢子油软胶囊，为福建仙芝楼生物科技有限公司出品。法国、韩国、日本，包括中国科学院在内的世界灵芝研究专家通过大量的实验，分别提取灵芝子实体及孢子内的灵芝三萜类化合物进行实验，陆续证明了仅赤灵芝孢子内的灵芝三萜可直接或间接毒杀肿瘤细胞。

实验证明灵芝三萜类能够迅速提高免疫力，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力；并直接和间接毒杀肿瘤细胞，同时能够激活化疗药物难以杀死的Go期肿瘤细胞，进行单独或联合毒杀。灵芝三萜具有明显的止痛、镇静效果。科学家还发现灵芝三萜对抑制血栓形成以及对人类免疫缺陷病毒HIV的增生也有较为显著的抑制效果。

1、三萜类灵芝酸

三萜类灵芝酸具有强烈的药理活性, 有护肝、解毒、杀灭癌细胞和止痛等功能。如灵芝酸A、B、C和D能抑制细胞组织胺的释放, 灵芝酸F有很强烈的抑制血管紧张素酶的活性,灵芝酸R和S有强烈的抗病毒能力。
2、不饱和脂肪酸

能预防血栓和动脉硬化, 减少恶性胆固醇, 降低血中的中性脂肪含量, 防止脂肪肝。具有软化血管、净化血液、消除细胞自由基的作用。
3、有机锗

在自然界含有机锗的生物中, 灵芝等真菌含量最多。有机锗具有降压、利尿、镇痛及清除氧自由基的作用，并可通过活化NK细胞抑制肿瘤细胞的增殖。
4、灵芝孢子油中还有少量的灵芝多糖灵芝，具有提高免疫力，抑制肿瘤等方面作用