达珂（地西他滨）于1964年由Pliml和Sorm首次合成。文献对其合成方法进行了报道，主要反应过程是三甲基硅烷保护的二氢-s-三嗪与氯代脱氧核糖在SnCl4的催化作用下缩合得到产物达珂（地西他滨）。 

    达珂（地西他滨）是一类低甲基化试剂，具有独特的作用机制。达珂（地西他滨）经磷酸化后，直接掺入至DNA甲基转移酶中，使DNA甲基化，导致细胞分化或凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。它在体外不能抑制DNA的合成，而在肿瘤细胞内能引发低甲基化，且有维持基因的相关细胞分化和增殖控制功能。非增殖细胞对该药相对不敏感。 
达珂（地西他滨）是一种化疗药物，临床报告显示它对血液性恶性癌变及实体瘤具有广谱抗肿瘤活性。该药适用于治疗MDS，适合于包括所有法国-美国-英国（FAB）分型的已接受治疗和未接受治疗的、新发病的和继发性的MDS患者，以及按IPSS系统分为高危险、中度2级危险、中度1级危险的MDS患者。在达珂（地西他滨）注射液的Ⅲ期临床试验中，170位患者（有法国-美国-英国亚型和由国际预后积分系统预测的中危1级、中危2级、高危的骨髓增生异常综合征的患者）的总体应答率为17%，包括9%的完全应答和8%的部分应答。接受达珂（地西他滨）治疗的患者的总体体改善率（完全应答加部分应答和血液学改善者）为30％，而只接受支持治疗的占7％。所有对达珂（地西他滨）应答的患者都不依赖于输血，在经过达珂（地西他滨）治疗的患者中，有35％的患者能观察到细胞学的完全应答。达珂（地西他滨）在治疗过程中最常见的不良反应是嗜中性白细胞减少、血小板减少和贫血。 
2004年3月，SuperGen公司完成了达珂（地西他滨）治疗MDS患者的Ⅲ期I晦床试验，向FDA报批。MGI制药公司与SuperGen公司达成协议，拥有该产品在全世界的独占开发、生产和经销权。两公司目前正计划将该药应用到更多的血液肿瘤疾病的治疗中。