替吉奥是国内最新型高强效的治疗晚期胃癌的抗代谢类复方制剂，是一种类似于且优于“优福定”(替加氟+尿嘧啶)的口服复方抗肿瘤药。替吉奥是以替加氟为主体，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增强抗癌作用；再加入奥替拉西钾保护胃肠粘膜，减少消化道反应。三者按摩尔比为1：0．4：1制成的口服胶囊制剂。替吉奥用于胃癌、结肠直肠癌及头颈部肿瘤的治疗。

替吉奥优势：

晚期胃癌复方新药，比例更佳，疗效显著；

口服给药更方便，疗效相当于5-Fu持续静注；

能维持长时间较高血药浓度，提高抗癌活性；

更大程度降低胃肠道毒性；

治疗晚期胃癌单药有效率达44.6%以上；

比单纯手术治疗胃癌患者降低死亡风险38%；

可作为Ⅱ/Ⅲ期胃癌D2术后辅助化疗的标准方案；

治疗进展期胃癌（AGC）优于5-Fu持续静滴给药方案；

联合顺铂（CDDP）治疗胃癌效果更好；

替吉奥组方及作用机理：

替吉奥组方：是复方胶囊制剂，由替加氟（FT）、吉莫斯特（CDHP）和氧嗪酸钾（Oxo）以1:0.4:1摩尔比组成，以替加氟计，共有20mg×42粒和25mg×36粒两种规格。

替加氟（FT）：为5-Fu的前体药物，口服吸收好，具有优良的生物利用度，能在体内转化为5-Fu，克服了5-Fu口服给药吸收不完全的问题，同时替加氟化疗指数为5-FU的2倍，毒性仅为5-FU的1/4～1/7，提高了抗肿瘤活性；

吉莫斯特（CDHP）：又称为吉美拉西、吉美嘧啶，主要在肝脏分布，能够选择性抑制在肝二氢嘧啶脱氢酶（DPD），阻止5-Fu在体内的分解代谢，使5-Fu在血浆和肿瘤组织中能够更长时间地保持较高的稳定血药浓度，从而增强了抗肿瘤活性，取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效，并克服了5-Fu半衰期短、代谢快的不足；

氧嗪酸钾（Oxo）：又称为奥替拉西钾，在胃肠组织中具有很高的分布浓度，口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖转移酶（ORPT）有选择性拮抗作用，通过抑制ORPT来阻止5-FU磷酸化转变为5-Fu脱氧核苷酸（5-FUMP），从而降低5-Fu在人体胃肠道的毒性及不良反应，减少5-Fu对消化道粘膜的损害等副作用可达80％以上。

替吉奥中替加氟和两种生化调节剂共同发挥作用，使患者体内能够维持长时间较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。

替吉奥与5-FU相比具有以下优势：

① 单纯的手术治疗更能降低胃癌患者死亡风险；

② 能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；

③ 明显减少药物毒性；④口服给药，安全方便。