舒尼替尼(索坦)是一个多靶点作用的酪氨酸激酶受体小分子抑制剂，靶点包括PDGF—Or．、PDGF—B、VEG—FR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、集落刺激因子受体1型(CSF一1R)和RET，通过干扰信号传导，达到抑制肿瘤细胞分裂和生长的作用。Sunitinib已于2006年1月获得FDA批准，2007年11月获得SF—DA批准，适应症为胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾癌。由于舒尼替尼(索坦)与索拉非尼作用机制有所类似，有学者也将其试用晚期肝癌的治疗。

Zhu等开展了一项舒尼替尼(索坦)治疗肝癌的Ⅱ期临床研究，以观察其有效性和安全性。入组的均是晚期不能手术的肝癌患者，之前接受了不超过1个方案的化疗，ECOG评分在0～1分，肝功能CLIP(CanceroftheLiverItalianProgram，意大利肝癌协作组)评分为3分且重要器官功能良好；所有患者应用舒尼替尼(索坦)(37．5mg，每天1次)口服治疗，连用4周，休息2周，每6周为1个周期；研究的主要终点是PFS。自2006年2月开始共有19例患者入组，中位年龄59岁，其中男性16例、女性3例；药物耐受性很好，3/4度的不良反应有：粒细胞减少4例，淋巴细胞减少3例，转氨酶升高3例，疲乏2例，皮疹2例和血小板减少2例。

在肿瘤评估上，有1例PR、8例SD(超过12周)，目前还有8例患者正在继续接受治疗。研究还测定了患者治疗前后血浆中许多血管生成因子的含量变化情况，包括sVEFGR1、sVEGFR2、VEGF、PIGF和bFGF，以明确它们与舒尼替尼(索坦)治疗的关系。

Faivre等报道了一项在欧洲、亚洲进行的开放性Ⅱ期临床研究：病理学确诊的肝癌患者，ECOG评分0～1分，肝功能ChildA级或B级，没有脑转移、腹水和未进行过肝移植；舒尼替尼(索坦)50mg/天，连用4周，每6周重复；共入组了37例患者，中位年龄62岁(34～82岁)，男性占92％，中位治疗周期是2个(1～7个)；3/4度的不良反应有血小板减少43％，粒细胞减少24％，中枢神经系统症状24％，出血14％；另外1、2度皮肤反应也很常见；68％的患者出现肿瘤区域密度的减低，其中25％的患者治疗后肿瘤出现轻度(<50％)坏死，46％患者出现中度(50％)坏死；按RECIST标准评价有1例确认的PR和13例SD。

初步的结果提示舒尼替尼(索坦)具有一定抗肝癌活性，值得进一步的临床研究，特别是需要最佳的给药剂量及怎样选择合适的患者；

商品名：索坦

通用名：苹果酸舒尼替尼

分子结构名：苹果酸舒尼替尼

英文名：sunitinib malate（Sutent）

规格：12.5mg×28粒/盒

用法：每天4粒，一次顿服4粒，服用4周后需停药观察2周后继续服用疗程：6周/疗程

适应症：胃肠道间质瘤、肾癌

生产厂家：Pfizer 辉瑞公司

适应症：除了胃肠道间质肿瘤，抑制晚期肾细胞癌，现在临床证明还可以治疗非小细胞肺癌，治疗肝细胞癌。