美国食品和药品监督管理局2010年10月29日批准Teflaro (ceftaroline fosamil)，一种可注射的抗生素为治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)成年和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌(MRSA)。

Teflaro是一种抗菌药物，被称为头孢菌素类类别药物，其作用通过干扰细菌的细胞壁。

MRSA是一种对某些抗生素耐药葡萄球菌细菌类型。这些抗生素包括甲氧苯青霉素和其它更常用抗生素例如苯唑西林[oxacillin]，青霉素[penicillin]，和阿莫西林[amoxicillin]。在社区中，大多数MRSA感染是皮肤感染。按照疾病控制和预防中心，严重或潜在危及生命MRSA感染最常发生在医疗保健情况中接触患者中。

FDA的药物评价和研究中心所属抗微生物产品室主任Edward Cox, M.D., M.P.H 说“需要这些对严重和潜在危及生命感染的新治疗选择，”“FDA致力于促进发展的新抗生素药物。”

评价Teflaro的安全性和有效性在四项，3期临床试验在年龄18岁和以上患者(在CABP和ABSSSI中各2项)。在CABP试验，抗细菌治疗对比药是Rocephin(头孢曲松[ceftriaxone])而在ABSSSI试验中，抗细菌治疗对比药是Vancocin(万古霉素[vancomycin])加Azactam (噻肟单酰胺菌素[aztreonam])。

在CABP试验中，1,231例成年患者接受Teflaro或Rocephin。临床反应根据开始治疗后第4天时肺炎征象和症状的改善用作关键性分析终点。在两项试验中，Teflaro的有效性都与Rocephin有可比性。

在ABSSSI试验中，1396例成年患者接受Teflaro或Vancocin加Azactam。临床反应，包括病变停止蔓延和第3天没有发热，用作关键性分析终点。在两项试验中Teflaro都与Vancocin加Azactam相当。

最常报道的副作用用Teflaro治疗患者中包括腹泻, 恶心和皮疹。有对头孢菌素[cephalosporin]抗生素敏感患者中不应使用Teflaro。

为了减少耐药细菌的发展和保持Teflaro和其他抗菌药物的有效性，Teflaro只应用于为治疗已被证明或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

----------适应证和用途---------------

Teflaro是一种头孢菌素抗菌药适用于由指定的敏感细菌以下引起的感染的治疗：
急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)(1.1)
社区获得性细菌性肺炎(CABP)(1.2)
--------剂量和给药方法----------------
在 ≥ 18岁成年中600 mg每12小时通过1小时IV输注给药(2.1)
在有肾损伤患者中调整剂量(2.2)

---------剂型和规格 --------------------
600 mg或400 mg无菌Teflaro粉在单次使用20 mL小瓶中。(3)
---=-------禁忌证-----------------------
已知对ceftaroline或头孢菌素类的其他成员严重超敏性。(4)
----------警告和注意事项--------------
（1）曾报道用β-内酰胺抗生素，包括ceftaroline严重超敏性(过敏的)反应。已知对β-内酰胺抗生素超敏性患者谨慎对待。(5.1)
（2）用几乎所有全身抗菌药物，包括Teflaro曾报道艰难梭菌相关腹泻(CDAD)。如发生腹泻评价。(5.2)
（3）曾报道用Teflaro直接Coombs’试验血清转化。治疗期间或后如发生贫血。应进行诊断检查对药物诱发溶血性贫血和考虑停止Teflaro。(5.3)
------------不良反应------------------
最常见不良反应发生率 >2 %患者是腹泻，恶心，和皮疹。(6.3)

-------在特殊人群中的使用--------------
有中度患者或严重肾损伤和肾病终末期ESRD患者, 包括血液透析患者需要调整剂量。(2.2, 12.3)

一般描述

Teflaro是一种无菌，半-合成，广谱，β-内酰胺(β-lactams)的头孢菌素类抗菌药前药。化学上，前药，ceftaroline fosamil 单醋酸盐一水化物 是 (6R,7R)-7-{(2Z)-2-(ethoxyimino) 2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3- yl]acetamido}-3-{[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylate 单醋酸盐一水化物，其分子量为762.75。经验式为C22H21N8O8PS4.C2H4O2.H2O。
图1: Ceftaroline fosamil的化学结构

附：
CABP是一种严重的潜在致命性呼吸系统疾病，该病主要发生在病人的肺部。

ABSSSI属于皮肤和皮肤结构的细菌感染，该病需要抗生素和外科手术治疗。
MRSA属于葡萄球菌感染，是临床上常见的毒性较强的细菌，主要定植在人的鼻前庭、会阴部、新生儿脐带残端等，能引起肺、骨、心脏和血源的各种感染。该病对某些抗生素如甲氧西林、苯唑西林、青霉素、阿莫西林产生抗药性。