About FASLODEX
FASLODEX, a type of hormonal treatment known as an antiestrogen, is for hormone receptor-positive in postmenopausal women whose breast cancer has recurred or progressed following antiestrogen therapy, such as tamoxifen. FASLODEX is a hormonal therapy, not a cytotoxic chemotherapy.

In clinical trials, FASLODEX was found to be effective in women whose breast cancer recurred or progressed following other antiestrogen therapy such as tamoxifen. FASLODEX is given by intramuscular (IM) injection once a month.

The hormones estrogen and progesterone play an important role in the growth, development and function of the breasts. These hormones are naturally produced by organs in the body. To receive the signals from these hormones, normal healthy breast cells have estrogen receptors and progesterone receptors inside them. The hormones attach to these hormone receptors.

The breast cancer cells of many women diagnosed with breast cancer will have receptors for estrogen and/or progesterone. When they do, the breast cancer is said to be hormone receptor positive. When breast cancers are estrogen receptor positive, estrogen may contribute to the growth and spread of the cancer.

FASLODEX is a hormonal therapy that works by binding to estrogen receptors. In doing so, FASLODEX can block the effect estrogen has on the cancer cells. FASLODEX causes the estrogen receptor to change shape and not work as well. In addition, FASLODEX causes a decrease (downregulation) in the number of estrogen receptors.

英文药名: Faslodex (fulvestrant injection)

中文药名: 氟维司群注射液
【药物别名】Faslodex
【制剂规格】5、2.5ml
【药理毒理】本品是一类新的ER抑制剂－ER下调剂类乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有ER，且这些肿瘤的生长受到雌激素的刺激，因此目前治疗乳腺癌的主要方法是减少雌激素的浓度。本品可与ER竞争性结合，其亲和力可与雌二醇相比。本品还可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。这种通过ER的作用与Ki67的减少有关，而后者是一种细胞增生标志物。
【药动学】静注后本品在体内进行广泛而快速的分布，稳态时表现分布容积约为3～5L/kg，并快速清除。本品单次肌注后血浆浓度约在7天后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，半衰期约为40天。一月1次肌注本品250mg，血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的AUC是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%，主要与极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）结合。本品肌注或静注后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化、芳香化、羟化等，在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排泄，经肾清除者不到1%，主要的代谢酶为CYP3A4。
【适应证】抗雌激素疗法治疗无效、病情进展、雌激素受体（ER）呈阳性的绝经后转移性晚期乳腺癌治疗。
【不良反应】最常见的为胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛），头痛、背痛、潮红和咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其他报道的与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少，但发生率不到1%。另外，在治疗的头6周里，从激素治疗转为本品治疗者可能出现阴道出血。
【用法用量】肌注一月一次，每次250mg，可单次注射（1次5ml）或分2次注射（1次2.5ml），应缓慢注射。
【注意事项】　孕妇禁用。由于本品对绝经前妇女未进行研究，因此不推荐本品用于该类人群。儿童不宜使用本品。轻度肝、肾功能受损者无需调整剂量，对肝功能中、重度受损及肾功能严重受损者未进行评价。服药前应排除怀孕的可能，服药期间应采取有效的避孕措施。因本品对胎儿有毒性作用，致畸危险性属D类。本品不能用于出血素质、血小板减少或进行抗凝治疗者。目前未发现有药物相互作用，但未进行与强的CYP3A4抑制剂之间相互作用的研究。

该药属于冷藏药品（2-8摄氏度）

氟维司群(Faslodex)说明

【-原产地英文商品名-】Faslodex 250毫克/5毫升/支，1支装/盒
【-原产地英文药品名-】fulvestrant
【-中文参考商品译名-】氟维司群 250毫克/5毫升/支，1支装/盒

【-用法用量-】肌注一月一次，每次250mg，可单次注射（1次5ml）或分2次注射（1次2.5ml），应缓慢注射.
【-中文参考药品译名-】氟维司群
【-临  床  试 验 期-】完成
【-中文适应病症参考-】激素受体呈阳性的转移
【-中文适应病症参考-】转移性乳腺癌
【-中文适应病症参考-】乳腺癌
【-中文适应病症参考-】癌症
【-生产厂家中文参考-】阿斯利康
【-生 产 厂家英文名-】ASTRAZENECA
【-产            地-】美国

晚期乳腺癌新药Faslodex (fulvestrant，氟维司群注射液)

FDA已批准AstraZeneca 公司新药Faslodex (fulvestrant，氟维司群)治疗激素受体阳性转移性乳腺癌，患者为已接受抗雌激素药物(如他莫昔芬)但病情仍趋恶化的绝经后妇女。
 
关键性III期试验显示：治疗绝经后妇女所患的他莫昔芬顽固型乳腺癌，Faslodex的疗效至少不低于芳香酶抑制剂Arimidex(Anastrozole，阿那曲唑)。Faslodex的剂量为每月1次肌内注射。由于该药为内分泌疗法，不会引起化疗常见的不良反应，故具有较好的患者依从性。
 
对于FDA的批准，Faslodex的主要研发者C. Kent Osborne博士说道：“Faslodex是对他莫昔芬顽固型乳腺癌晚期患者的有效疗法；因为有了诸如Faslodex之类的新药，我们可以更长时间地控制乳腺癌。”
 
Faslodex是一种抗雌激素药物(雌激素受体拮抗剂)，目前所知不具有激动剂作用。芳香酶抑制剂抑制妇女体内大量雌激素，他莫昔芬阻滞雌激素受体，Faslodex与这两者不同，它以乳腺癌细胞的雌激素受体为靶点，下调其作用。Faslodex是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物，表明Faslodex与他莫昔芬的作用机制不同，开辟了一条治疗激素敏感型乳腺癌的新道路。
 
Faslodex（Fulvestrant）对晚期乳腺癌复发患者迅速起效

在欧洲癌症大会上公布的新资料显示， 'Faslodex' (fulvestrant)与黄金标准Arimidex(TM)(anastrozole)一样，能够对以前接受tamoxifen治疗的晚期乳腺癌复发患者或正在发展的癌症患者迅速发挥作用。

今天在第十三届欧洲欧洲癌症大会上公布的资料可能为更多女性得益于'Faslodex' (fulvestrant)打开大门，它是在接受激素治疗之后出现复发或发展的晚期乳腺癌的有效药物。最终的证据已经证明，fulvestrant作为每月一次的肌肉注射药物，在这方面至少同黄金标准的aromatase抑制剂(AI)“Arimidex”(anastrozole) 一样有效，并且有更好的耐药性(1-2)。然而，今天在法国巴黎举行的一次重要欧洲癌症大会上公布的新资料证明，fulvestrant 可迅速地控制癌症的发展，这是医生决定选择哪种药物为女性治疗这种疾病时考虑的一个关键因素。这些结果对于医生和患者十分重要，因为它们表明，fulvestrant 不仅是治疗乳腺癌的一种有效药物，而且女性也可在治疗开始的三个月内开始体验这种药物在临床公认的好处。

对参与Studies 20和21试验的超过850名女性得出的综合资料进行的回顾性分析表明，对fulvestrant来说，中间回应时间（一种药物如何迅速地对癌症发挥作用）可与anastrozole 的回应时间比较(分别为3.1个月和2.99个月)(3)。一项单独的第三阶段临床试验Study 25的额外比较表明，TTR也可在fulvestrant和tamoxifen之间比较(4)。这些资料进一步表明， fulvestrant对于以前接受过早期或晚期乳腺癌激素治疗后的复发或发展的患者是一种合适的疗法。

回顾性分析的主要研究人员、里兹Cookridge医院的临床肿瘤医生David Dodwell博士澄清说：“这些资料意味着并不是说'Faslodex' 发挥作用的时间比'Arimidex'长。因此，医生可满有把握地开出这种药物。它既非常有效，又能较快地发挥作用，使晚期乳腺癌患者迅速地得益于最近推出的新药。”

经过分析的两项重要的第三阶段试验Studies 20和21也构成了fulvestrant迄今为止获得批准的基础。Studies 20 和21试验在治疗绝经后女性的激素敏感晚期乳腺癌方面将fulvestrant的疗效和耐药性与anastrozole进行了比较。这些女性已经用抗雌激素的药物进行过治疗。

研究的结果如下：

在回应时间(TTP)、总的回应率(ORR)和总的存活率(OS)方面，Fulvestrant的疗效至少同anastrozole 一样大。

Fulvestrant的回应持久。Fulvestrant的中间回应持久时间(DoR)为16.7个月， anastrozole为13.7个月。

Fulvestrant是一种有效和耐药性强的药物，没有化学疗法的通常出现的那种副作用，耐药性高于anastrozole和tamoxifen。

与anastrozole相比，fulvestrant引起的关节疾病大大减少。

这些资料证明，fulvestrant同anastrozole一样是有效和作用迅速的药物，作为治疗晚期乳腺癌的辅药和主药的疗效都超过tamoxifen，这种治疗范例可被视为发生了重大变化。医生和患者在治疗乳腺癌方面获得了一种疗效好和耐药性强的重要新药。

德国柏林Humboldt大学肿瘤系主任Kurt Possinger教授证实：“对于初步确诊后复发的患者，疗效、耐药性和保证坚持服药是治疗的关键因素。把这些新资料同我们已经对这种独特的疗法的了解结合，可以明显地看出，医生在治疗晚期乳腺癌方面应该尽早考虑使用‘Faslodex’。 掌握作用快、疗效好，但是没有其他常用的疗法的副作用的药物，这会使医生和患者确信，他们在治疗这种疾病方面有一个强大的武器。”

最近对乳腺癌患者研究的进一步资料证明，fulvestrant的独特用药方式 每肌肉注射一次，每次注射250mg，与每天服用一片相比在患者当中深受欢迎。将近四分之三(74.5%) 的存活患者说，如果疗效显着，她们愿意接受每月一次的注射，将近三分之二(61%)的乳腺癌患者说，如果潮红减少，她们采用这种服药方法(6)。此外，三分之一的患者说，她们会采用每月注射一次的方法，如果这意味着她们更有可能坚持治疗的话。