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【药品名称】
通用名：布南色林
英文名：Blonanserin
英文别名：AD-5423, Lonasen
汉语拼音：Bu nan se lin
化学名：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]
其结构式如下：
分子式： C23H30FN3
分子量：367.514
【剂 型】片剂
【规格】4mg/片
【药理类型及作用机制】
药理类型：5-色胺类受体拮抗剂
作用机制：对多巴胺D2受体和5-色胺受体有较强的阻断作用。
【临床适应症及用法用量】
适应症：精神分裂症。
用法用量：成人在使用布南色林时，一次用量为4mg,一天2次，饭后服用，口服时慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，虽然可以根据患者的年龄和症状适当增加、减少用量，但一天的用量不能超过24mg。
CAS Name: 2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
Manufacturers' Codes: AD-5423
Trademarks: Lonasen (Dainippon)
Molecular Formula: C23H30FN3
Molecular Weight: 367.50
Percent Composition: C 75.17%, H 8.23%, F 5.17%, N 11.43%
Literature References: Dopamine D2 and serotonin 5-HT2 receptor antagonist. Prepn: K. Hino et al., EP 385237; eidem, US 5021421 (1990, 1991 both to Dainippon). HPLC determn in plasma: M. Matsuda et al., J. Pharm. Biomed. Anal. 15, 1449 (1997). X-ray crystal structure: K. Suzuki et al., Anal. Sci. 18, 1289 (2002). In vitro receptor binding study and in vivo pharmacology in animals: M. Oka et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 264, 158 (1993). Evaluation in mouse models of schizophrenia: T. Nagai et al., NeuroReport 14, 269 (2003). Review of development and clinical experience: C. E. Heading, Curr. Opin. Cent. Peripher. Nerv. Syst. Invest. Drugs 2, 79-84 (2002).
Properties: Crystals from acetonitrile, mp 123-124°.
Melting point: mp 123-124°
Therap-Cat: Antipsychotic.
【药品说明】剂型及规格：片、散，2mg、4mg、散2% 适应症：非典型精神病。用法用量：开始剂量为一日两次，一次4mg，逐渐增加剂量，饭后服用。维持剂量为8～16mg/天。可根据年龄、症状适当增减，最大剂量不超过24mg/ 天。
【项目介绍】 Blonanserin (AD-5423)是由大日本住友製薬株式会社开发的口服D2/5-HT2受体阻断剂，具有一个完全创新的化学结构，临床用于抗精神病，现已在日本上市，在美国和欧洲正进行的Ⅲ期临床。
本品属5-羟色胺和多巴胺拮抗剂（SDA），是第二代抗精神病药物，具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2 受体阻断作用，也对5-HT2A有较强的阻断作用，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。比市场上现有的抗精神病药的锥体外系的副作用反应较少。布南色林与氟哌啶醇进行为期8周双盲临床比较试验，有263例精神分裂症患者参加。8-24 mg/day布南色林至少与4-12 mg/day氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数(FGIR)得分（两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%），锥体外系不良反应发生率较少（分别为52.7% 和 75.4%）（Murasaki, M. Eur Neuropsychopharmacol 2002, 12(Suppl. 3): Abst P.2.031（第15届欧洲神经心理药理大会， 2002-10-5～9，巴塞罗那））。
布南色林与其他抗精神病药物相比具有特别作用，可缓解精神分裂症患者的认知障碍。与利培酮进行为期8周双盲临床比较试验，考察两药对精神病患者认知缺损的疗效。26名精神分裂症患者和门诊病人（平均年龄34.5岁，平均病史8.7年）随机给予 blonanserin (8-24mg/天)或利培酮(2-6mg/天)。精神状态简易速检表(MMSE), 韦氏记忆量表(WMS- R) 的逻辑记忆I/II, 威斯康辛卡片分类测验 (WCST), 韦氏成人智力量表(WAIS-R) 的数字符号和相似测验评估, 还有阳性与阴性症状量表 (PANSS) 在临床开始前和8周临床试验后进行记录。平均典型每日处方剂量布南色林为16.3mg，利培酮为3.4mg。试验终点时，两组的韦氏记忆量表 (WMS-R) 的逻辑记忆I/II分数和阳性与阴性症状量表总分数均明显提高 (布南色林，p=0.01, 0.02, 0.007；利培酮，p=0.01, 0.03, 0.01)。韦氏成人智力量表的数字编码测验分数，布南色林组的提高更明显(p=0.02)。两组的认知功能测试分数和阳性与阴性症状量表总分数没有明显差异。以上试验结果表明布南色林与利培酮具有同等的临床疗效，两组治疗对即发和迟发的口头记忆均有益。另外，布南色林对患者注意力和反应速度具有特别的作用。
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大日本住友製薬株式会社（本社：大阪市、社長：宮武 健次郎）は、統合失調症治療剤「ロナセン®錠 2mg/4mg、ロナセン®散 2％」（一般名：ブロナンセリン）を、4月22日付で発売します。大日本住友製薬(株)および吉富薬品株式会社（本社：大阪市、社長：古野洋一）は、共同で販促活動（コ・プロモーション）を行います。
ロナセン®は、大日本住友製薬(株)が創製した新規構造の統合失調症治療剤であり、ドーパミン-2受容体およびセロトニン-2受容体に対して強い遮断作用と高い選択性があり、セロトニン-2受容体よりドーパミン-2受容体に対する遮断作用が強いという特徴を有しています。
本剤は、臨床試験において、統合失調症の陽性症状（幻覚、妄想など）のみならず、陰性症状（情動の平板化、意欲低下など）に対する改善効果が示されました。また、錐体外路症状の発現率は低く、体重増加や高プロラクチン血症等の副作用も少ないことが示されました。
大日本住友製薬(株)は、精神神経領域を研究指向領域の一つと位置づけ、営業面でも専任ＭＲを擁し、将来のコア領域の一つとして注力しています。統合失調症治療剤としては、「セレネース®」に加え、2001年に発売した自社開発の「ルーラン®」を有しています。
吉富薬品(株)は、田辺三菱製薬株式会社の連結子会社で、精神科領域に特化したプロモーション活動を通じて、精神科医療関係者との良好なコミュニケーションを構築しています。
精神神経領域に強みを持つ両社は協力して、ロナセン®の早期の市場浸透を図るとともに、統合失調症の治療に一層貢献できることを期待しています。
ロナセン錠2mg／ロナセン錠4mg／*ロナセン錠8mg／ロナセン散2％
商標名
LONASEN
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ブロナンセリン Blonanserin
化学名
2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
構造式
分子式
C23H30FN3
分子量
367.50
性状
白色の結晶性の粉末。酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
123～126℃
*包装
ロナセン錠2mg：［PTP］100錠（10錠×10）
ロナセン錠4mg：［PTP］100錠（10錠×10）、1,000錠（10錠×100） ［バラ］1,000錠
ロナセン錠8mg：［PTP］100錠（10錠×10）、1,000錠（10錠×100） ［バラ］1,000錠
ロナセン散2％：100g
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