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【通用名称】：盐酸阿扎司琼
【中文别名】：盐酸阿扎西隆
【化学名称】：（±）N-（1-氮杂双环[2，2，2]辛-3-基）-6-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
【药理】
本品为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用，而没有多巴胺受体拮抗作用。本品与5-HT3受体有高度亲和力，作用强度较甲氧氯普胺(Metoclopramide)强约410倍，为奥坦西隆(Ondansetron)2倍，几乎与格雷西隆(Granisetron)等同。本品静脉注入机体后，能高度拮抗5-羟色胺(5-HT)诱发的心动过缓(即Bezold=Jarisch反射，是5-HT3受体兴奋作用的表现)，本品的拮抗作用比甲氧氯普胺强约900倍，比奥坦西隆强约4倍，与格雷西隆等同。此外，在感觉神经细胞、离体心脏或离体回肠的离体试验中，本品显示对5-HT3受体的拮抗作用，该作用较甲氧氯普胺强20～720倍，比格雷西隆强1/8～3倍。
体内或体外试验表明本品对其它受体的亲和力很小或几乎没有。与甲氧氯普胺相比，本品对5-HT3受体亲和力强而对组胺H1受体的亲和力小。本品浓度高达10μmol／L时也未能测出与5-HT1A，5-HT2，多巴胺受体D1、D2，肾上腺受体-α1或α2及毒蕈碱受体的亲和力。
【适应症】
适用于治疗由服用抗恶性肿瘤药(顺铂等)引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【用法用量】
成人常用量为：静脉注射，一日1次10mg。
【制剂与规格】注射剂：每支安瓿含本品10mg。
【禁用慎用】
本品主要自肾脏排泄，因老年人肾功能减退，使用本品后持续血药浓度较高，可能易出现头痛、头重等不良反应。故老年人使用时须注意观察其状态，一旦发生不良反应，应减量(例如减至5mg)。
根据动物生殖毒性试验结果，孕妇或哺乳妇女应慎用。
小儿使用的安全性尚未确立，故小儿禁用。
【给药说明】
本品只限用于治疗抗恶性肿瘤药(顺铂等)引起的恶心、呕吐。
本品使用时要注意以下几点：本品见光易分解，启封后应立即使用，注意避光。为了避免混入异物，使用前用酒精棉球擦清本品安瓿折断处；本品与碱性注射剂如呋喃苯胺酸(Furosemide)注射剂、甲氨蝶呤(Methotrexate)注射剂、氟尿嘧啶(Flurourocil) 注射剂混合易发生混浊或析出结晶，故应该用生理盐水与本品混合使用。
【不良反应】
(1)神经系统方面偶有头痛、头重、焦虑、烦躁感。
(2)消化系统偶有口渴。
(3)循环系统偶有脸部苍白、冷觉、心慌。
(4)肝脏偶有GOT、GPT值升高。
(5)皮肤偶有发疹。
(6)其它：偶有发热、畏寒、疲倦感、双足痉挛。
【相互作用】
本品与碱性注射剂如呋喃苯胺酸(Furosemide)注射剂、甲氨蝶呤(Methotrexate)注射剂、氟尿嘧啶(Flurourocil) 注射剂混合易发生混浊或析出结晶，故应该用生理盐水与本品混合使用。
Information on Serotone
Active ingredient and content: Azasetron hydrochloride 10 mg
Indication
Nausea and vomiting caused by cancer chemotherapy (such as cisplatin chemotherapy).
Pharmacology
Antineoplastic drugs have been shown to exert direct effects on the gut and induce the release of serotonin from the enterochromaffin cells of small intestinal mucosa. It is thought that released serotonin stimulates vagal afferent fibers through 5-HT3 receptors located in the vagal afferent terminals in the gastrointestinal tract and initiates sensory signals to the area postrema and the emetic center, thereby initiating nausea and vomiting. A 5-HT3 antagonist competitively inhibits serotonin at its specific binding sites, 5-HT3 receptors, and thereby elicits an antiemetic effect.
Dosage and administration
The recommended adult dosage is 10 mg of azasetron hydrochloride, administered intravenously once daily. If the efficacy is not sufficient, the same dose of azasetron hydrochloride may be additionally administered. The total daily dosage should not exceed 20 mg.
Packaging Five: 2-mL vials
Launch date: December 2007 Launched in April 1994 under the name of Serotone® Injection
Manufacturer/ distributor: Japan Tobacco Inc.
Serotone是日本吉富制药株式会社研究开发的5-HT3受体拮抗剂类止吐药，于1995年12月在日本上市，其商品名为苏罗同（Serotone），规格为2ml:10mg。
医薬品名:アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」 2mL
一般名:塩酸アザセトロン メーカー:シオノケミカル
販売:テルモ
[附件:/uploadfile/article/uploadfile/201102/20110211093212691.pdf]
5-HT3受容体拮抗型制吐剤
『アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」』を新発売
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テルモ株式会社（本社：東京都渋谷区 社長：新宅 祐太郎）は、抗がん剤の投与に伴う強い吐き気や嘔吐を抑える5-HT3受容体拮抗型制吐剤『アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」』（製造販売元：シオノケミカル株式会社）を、1月17日より全国の医療機関向けに発売します。
抗がん剤による治療では、副作用として強い吐き気や嘔吐などの症状が現れることがあります。それらの症状を抑えるため、標準的な治療として制吐剤が使用されるのが一般的です。アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」は、抗がん剤（抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等））の投与に伴う吐き気や嘔吐の抑制に使用されます。2011年度の販売目標は2億円です。
テルモはがん治療を受ける患者さんへの商品やサービスの提供に努めてまいります。
＜参考＞ ■品名： アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」
■成分・分量： 1アンプル2mL中 アザセトロン塩酸塩･･･10mg
■剤型： アンプル製剤
【原产地英文商品名】Serotone 10mg/2ml inj 5vials
【原产地英文药品名】Azasetron Hydrochloride
【中文参考商品译名】苏罗同10毫克/2毫升/支 5支/盒
【中文参考药品译名】盐酸阿扎司琼
【临床试验期】完成
【中文适应病症参考翻译】治疗由服用抗恶性肿瘤药(顺铂等)引起的恶心、呕吐等消化道症状
【生产厂家中文参考译名】Japan Tobacco
【生产厂家英文名】Japan Tobacco | 
