盐酸阿扎司琼注射液 商 品 名：欧立康定 主要成分：盐酸阿扎司琼 英 文 名：Azastron hydrochloride injection 化 学 名：(±N-(1-氮杂双环[2•2•2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。 [分子式] Cl7H20ClN303•HCI，分子量：386•28。 [性状] 本品为无色或几乎无色的澄明水溶液 [药理作用] 盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0•3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。 [吸收、分布、消除] 据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90•5ug/ml，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0•3h和4•3h。 对接受顺铂治疗的肿瘤患者，静脉注射本品10mg后，终末半衰期为7•3±1.2h，较健康人长；原形药24h由尿排泄量为剂量的64•3士15%。 [适应症] 用于放疗、细胞垂类药物化疗引起的恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐的止吐。 1、放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1生理盐水稀释后干放化疗前30分钟缓慢静脉 2、手术后恶心呕吐:手术结束前10m山 用40m1生理盐水稀释后缓慢静脉注射。 [不良反应] 部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适筹反应;上述反应轻微;无须特殊处理。 [注意事项] 1、孕妇除非必需外，不宜使用。 2、哺乳期妇女慎用，使用本品时停止哺乳。 3、不宜与碱性注射剂(呋喃苯胺酸、甲氨碟磷、氟尿嘧啶、哔咯他尼或鬼白乙叉苷)混用，应与生理盐水混合后方可配合。 [规格] 2ml:l0mg。 [包装] [有效期] [贮藏] 5支/盒。 暂定2年。 遮光，密闭保存。 [批准文号] 国药准字H20020106   盐酸阿扎司琼是日本吉富制药株式会社研究开发的5-HT3受体拮抗剂类止吐药，于1995年12月在日本上市，其商品名为苏罗同（Serotone），规格为2ml:10mg。 医薬品名:アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」 2mL 一般名:塩酸アザセトロン  メーカー:シオノケミカル 販売:テルモ [附件:/uploadfile/article/uploadfile/201102/20110211093212691.pdf] 5-HT3受容体拮抗型制吐剤 『アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」』を新発売 アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」 性状 性状 無色澄明の液 pH 3.0～5.0   商標名 Azasetron Hydrochloride 組成 成分・分量 1アンプル2mL中 アザセトロン塩酸塩…10mg  一般名 アザセトロン塩酸塩（Azasetron Hydrochloride） 分子式 C17H20ClN3O3・HCl 分子量 386.27 化学名 （±）-N-（1-azabicyclo［2.2.2］oct-3-yl）-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide monohydrochloride 性　状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 ギ酸に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。 水溶液（1→20）は旋光性を示さない。 融　点 約309℃（分解） 構造式 取扱い上の注意 安定性試験2） 最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。 効能又は効果 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐） 用法及び用量 通常、成人にはアザセトロン塩酸塩10mgを1日1回静脈内投与する。 また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。ただし、1日量として20mgを超えないこととする。 用法及び用量に関連する使用上の注意 本剤を効果不十分例に追加投与する場合には、初回投与2時間以上経過後に行うとともに、頭痛、頭重等の副作用の発現に注意すること。 なお、副作用が発現した場合で、追加投与が必要と判断された場合は、慎重に投与するとともに、次回使用時には減量を考慮すること。 使用上の注意 重要な基本的注意 本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること。 副作用 副作用等発現状況の概要 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 重大な副作用 ショック、アナフィラキシーショック （頻度不明） ショック、アナフィラキシーショック（気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、浮腫、チアノーゼ、血圧低下等）を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 その他の副作用 1. 精神神経系 頻度不明 頭痛、頭重、焦躁感、めまい、不穏 2. 消化器 頻度不明 下痢、腹痛、口渇、便秘 3. 循環器 頻度不明 顔面蒼白、冷感、動悸、頻脈 4. 肝臓 頻度不明 AST（GOT）、ALT（GPT）、総ビリルビン値、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇 5. 腎臓 頻度不明 BUNの上昇 6. 皮膚 頻度不明 発疹、全身発赤、全身そう痒感 7. その他 頻度不明 発熱、倦怠感、顔面潮紅、悪寒、両足痙攣、しゃっくり、血管痛 高齢者への投与 本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続し、頭痛、頭重等の副作用が発現するおそれがあるので、患者の状態を観察しながら投与すること。副作用が発現した場合には追加投与は行わず、次回使用時には減量（例えば5mg）すること。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で、大量投与（臨床用量の500倍）によりF1胎児胎盤重量の低下及びF1雄出生児の腎臓重量の増加が報告されている。］ 2. 授乳婦に投与する場合は授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が報告されている。］ 小児等への投与 小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。 適用上の注意 1. 保存時の注意 光分解を受けやすいので、開封後直ちに使用するとともに、遮光に留意すること。 2. 注射時の注意 本剤の容器はワンポイントカットアンプルであるが、異物の混入を避けるため、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすること。 3. 配合時の注意1） (1) アルカリ性注射剤（フロセミド注、メトトレキサート注、フルオロウラシル注、ピレタニド注）又はエトポシド注との配合により、白濁又は結晶析出を生じることがあるので、本剤を生理食塩液に混和後、配合すること。 (2) エトポシド注又はフロモキセフナトリウム注と配合した場合には、本剤の含量低下の可能性があるので、配合後6時間以内に使用すること。 (3) ジアゼパム注との配合により、白濁、沈殿が認められたので、配合は避けること。 4. 追加投与時の注意 追加投与後、本剤の効果が不十分で悪心、嘔吐が発現した場合には、他の制吐療法等を考慮すること。   包装 アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」：5アンプル ＜参考＞ ■品名： アザセトロン塩酸塩静注液10mg「SN」 ■成分・分量： 1アンプル2mL中 アザセトロン塩酸塩･･･10mg ■剤型： アンプル製剤