英文药名: Tyzeka(Telbivudine Tablets)

中文药名: 替比夫定片

品牌药生产厂家: Novartis Pharmaceuticals Corp.

药品名称

中文通用名称: 替比夫定
英文通用名称: Telbivudine
其 它 名 称: Telbivudine Tablets,替比夫定片,Tyzeka,素比伏,Sebivo
产 品 分 类: 西药\抗感染药\抗病毒药\抗肝炎病毒药
这个药通常也叫: Sebivo in Canada.
适应症

本药用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。

用法用量

成人
*常规剂量
*口服给药推荐剂量为一次600mg，一日1次。
*肾功能不全时剂量
肌酐清除率(ml/min)推荐剂量
--≥50一次600mg，一日1次
--30-49一次600mg，每48小时1次
--＜30(且不需血液透析者)一次600mg，每72小时1次
*肝功能不全时剂量
无须调整剂量。
*透析时剂量
晚期肾脏疾病需血液透析者，推荐剂量为一次600mg，每96小时1次，透析后给药。
任何疑问，请遵医嘱！

给药说明

1.对于停止抗乙肝治疗患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面进行严密监察，并且至少随访数月。如有必要，可重新恢复抗乙肝的治疗。
2.本药并不是治愈乙型肝炎的药物。目前尚不清楚本药的长期治疗效益，尤其不清楚初始的治疗应答与疾病的最终后果(如肝细胞癌和失代偿性肝硬化)间的关系。
3.服药时间不受进食影响。
4.接受本药治疗的过程中出现头晕或疲劳的患者不宜驾驶或使用机器。
5.本药的最大耐受剂量尚未确定。如果用药过量，应停止用药，并给予适当的支持治疗。必要时，可考虑进行血液透析。有研究表明，在单次服用替比夫定200mg后的2小时内，进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。
 
不良反应

[国外不良反应参考]
1.胃肠道常见血淀粉酶升高、脂肪酶升高、腹泻、恶心。
2.肝脏
(1)慢性乙型肝炎患者停止治疗后，已发现有重度急性肝炎发作的报道；
(2)另有报道，核苷酸类似物单用或联用其他抗逆转录病毒药，可致乳酸性酸中毒、严重肝肿大伴脂肪变性，甚至死亡；
(3)常见丙氨酸氨基转移酶升高，不常见天冬氨酸氨基转移酶升高。
3.肌肉骨骼系统常见血肌酸激酶升高。使用本药开始治疗之后的几周到数月有出现肌病的病例；也有发生无并发症肌痛(原因未明的持续性肌肉疼痛和/或肌无力伴随肌酸激酶升高)的报告。如果治疗中怀疑发生肌病或已诊断发生肌病，应停止用药。
4.神经系统常见头晕、头痛。
5.皮肤及皮下软组织常见皮疹。
6.呼吸系统可见咳嗽(5%-7%)、鼻咽炎(11%)、上呼吸道感染(14%)。
7.其他常见疲乏；不常见身体不适感。
注意事项

1.禁忌症对本药过敏者。
2.慎用有肌病倾向者(肌病风险可能增加)。
3.药物对儿童的影响尚无在16岁以下儿童中用药的研究资料，目前不推荐儿童使用本药。
4.药物对老人的影响老年患者应慎用本药。用药中应监测肾功能，且按照肾功能进行剂量调整。
5.药物对妊娠的影响动物生殖研究未证实对胚胎的危害，但尚未在孕妇中进行充分、良好的对照研究，也尚不明确本药是否通过胎盘，建议仅在对母亲的潜在益处远大于对胎儿的潜在风险时用药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
6.药物对哺乳的影响本药可分泌入哺乳大鼠乳汁中，但尚不明确是否分泌入人乳中，建议用药时停止哺乳。
7.用药前后及用药时应当检查或监测停药后需监测肝功能。
 
规格

替比夫定片600mg。

 
【原产地英文商品名】TYZEKA 600mg/tablet 30tablets/vial
【原产地英文药品名】Telbivudine 600mg/tablet 30tablets/vial
【中文参考商品译名】替泽卡 600毫克/片 30片/瓶
【中文参考药品译名】替比夫定 600毫克/片 30片/瓶
【生产厂家中文参考译名】诺华
【生产厂家英文名】NOVARTIS PHARMACEUTICALS LTD

---------------------------RECENT MAJOR CHANGES---------------------------
• Warnings and Precautions, Peripheral Neuropathy (5.4) 1/2009
• Dosage and Administration, Renal Impairment (2.2) 4/2009
----------------------------INDICATIONS AND USAGE---------------------------
Tyzeka is an HBV nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor indicated for the treatment of chronic hepatitis B in adult patients with evidence of viral replication and either evidence of persistent elevations in serum aminotransferases (ALT or AST) or histologically active disease (1.1).
----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION------------------------
• Adults and Adolescents (≥16 years of age): 600 mg once daily, takenorally, with or without food (2.1).
• Renal Impairment: Dose adjustment required in patients with creatinineclearance <50 mL/min, (2.2) as follows:
----------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS---------------------
• Tablet: 600-mg tablets supplied in 30-count bottles (3.1).
• Oral Solution: 100 mg/5 mL solution supplied in 300 mL bottle (3.2).
-------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------------
None (4).
------------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS-----------------------
• Lactic acidosis and severe hepatomegaly with steatosis: If suspected,treatment should be suspended (5.1).
• Severe acute exacerbations of hepatitis B after discontinuation: Monitorhepatic function closely for at least several months (5.2, 6.1).
• Myopathy: Tyzeka should be interrupted if myopathy is suspected; and discontinued if confirmed. It is unknown whether risk of myopathy isincreased with concomitant use of other medications associated with myopathy (5.3).
• Peripheral Neuropathy: Tyzeka should be interrupted if peripheral neuropathy is suspected; and discontinued if confirmed. Risk increased when used in combination with pegylated interferon alfa-2a. Avoid concomitant use of pegylated interferon alfa-2a or other interferons (5.4,7).
-------------------------------ADVERSE REACTIONS------------------------------
In clinical trials, the most common adverse reactions (≥3%), of any severity, were: fatigue, increased creatine kinase (CK), headache, cough, diarrhea, abdominal pain, nausea, pharyngolaryngeal pain, arthralgia, pyrexia, rash,back pain, dizziness, myalgia, ALT increased, dyspepsia, insomnia, and abdominal distension (6.1). The most common adverse events resulting in
Tyzeka discontinuation included increased CK, nausea, diarrhea, fatigue,myalgia, and myopathy (6.1).
To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Novartis Pharmaceuticals Corporation at 1-888-669-6682 or FDA at
1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch
-------------------------------DRUG INTERACTIONS------------------------------
• Co-administration of Tyzeka with drugs that affect renal function may alter plasma concentrations of Tyzeka and/or coadministered drug (7).
• Co-administration of Tyzeka with pegylated interferon alfa-2a or other interferons may increase the risk and severity of peripheral neuropathy(7).See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide

2006年12月2日，瑞士诺华公司携手北京传染病疾控中心在京召开新闻发布会，中国中华医学会副主任、第三军医大学西南医院院长王宇明教授介绍：全球GLOBE两年研究结果证实，服用Tyzeka（替泽卡）与目前常用的慢性乙肝治疗药物，拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦相比，Tyzeka（替泽卡）能更快更强地抑制乙肝病毒，并且具有更高的表面抗原血清转换率。瑞士医学联合会Rafael Esteban教授讲解：“临床研究显示，Tyzeka（替泽卡）在治疗乙肝大、小三阳方面以独有的疗效，以及出色的安全性和应用的便利性，使它成为目前全球唯一治疗乙型肝炎的特效药物。”瑞士诺华公司总裁James Shannon博士说：Tyzeka获美国FDA的注册批准以来，已在世界各国得到广泛的临床应用，积累了丰富的长期用药经验，我们将携手共进造福全球乙肝患者。中国国家食品药品监督管理局亦于10月25日正式批准Tyzeka用于治疗慢性乙肝。在美国肝病学会乙肝治疗指南和中国乙肝治疗指南中，Tyzeka（替泽卡）被列为一线用药。  
医学研究表明：免疫功能正常的健康人感染乙肝病毒时，可通过自身的免疫反应将病毒清除，而乙肝患者由于缺乏这种抗乙肝病毒的免疫功能或免疫功能低下而致病毒不能被清除形成临床上的长期持续感染状态，医学上把患者这种免疫学状况称为：免疫耐受。
Tyzeka（替泽卡）就是针对患者这种状况，识别乙肝病毒，打破机体免疫耐受状态，从而恢复和启动免疫应答机制，产生内源性细胞因子，修复和重建自身的抗乙肝病毒免疫反应，可以竞争性抑制乙肝病毒聚合酶，终止HBV DNA(乙肝病毒脱氧核糖核酸)链的延长，从而彻底清除乙肝病毒。III期临床表明其安全性良好，无不良反应是目前肝病治疗史上的最新研究成果。