药品英文名
Nafamostat
 
药品别名
甲磺酸萘莫司他、FUT、Futhan、Nafamostat Mesilate  
 
药理作用
本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药，具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具体作用特点如下：1.酶抑制作用：本药对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用；对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。2.对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注本药，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性，并降低死亡率。3.对激肽释放酶-激肽系统的作用：对胰腺炎患者给予本药，可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。4.对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：本药通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现，本药可抑制血小板聚集。动物实验中，本药静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性，故本药可作为肝素的替代物。5.对补体系统的作用：对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，口服及静脉注射本药均能延长其生命。
 
药动学
健康男子在90min内静脉滴注本药10mg、20mg和40mg，60～90min内血药浓度达峰值，分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰，均大于血药浓度。本药从血液中清除迅速，停药后1h血药浓度下降至5ng/ml以下，给药后4h仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢，由肾脏排泄。
 
适应证
1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。
2.也用于血液透析、冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝，以及肾小球肾炎伴系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。
 
禁忌证
对本药过敏者。
 
注意事项
1.本药粉针剂溶解后应立即使用。出现皮疹、红斑、瘙痒等过敏症状时，应停药。出现休克症状时应立即停药。
2.慎用：(1)过敏体质者。(2)有过敏史者。(3)活动性出血(可因持续输注本药而增加出血的危险性)者。(4)严重高血压(增加脑出血的危险性)患者(国外资料)。(5)严重血小板减少症(增加出血的危险性)患者(国外资料)。(6)高钾血症(使用本药可能加重高钾血症)患者(国外资料)。(7)小儿。
3.药物对妊娠的影响：孕妇慎用本药。
4.药物对哺乳的影响：哺乳妇女慎用本药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期监测：(1)血常规、血小板计数及血清钾。(2)激活的部分凝血活酶时间(APTT)、活化全血凝固时间(ACT)、凝血因子Ⅱ时间(PT)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)、α2纤溶酶抑制物-纤溶酶复合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物(FDP)。
 
不良反应
未见严重的不良反应。主要不良反应有：
1.过敏反应：皮疹、红斑、瘙痒等(1.7%)。
2.消化系统：恶心、腹泻(0.3%)等胃肠道反应，也可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.5%)。
3.血液：白细胞减少和血小板增加。
4.局部：注射部位红肿、疼痛较少见。5其他：胸部不适、头痛等。国外不良反应参考：1.血液：连续血液透析的患者使用本药抗凝时可引起出血(发生率为4%)，但发生率明显低于使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道，停药后即恢复正常。2.中枢神经系统：罕见头痛和倦怠，但与本药的因果关系尚不明确。3.代谢/内分泌系统：有引起高钾血症的报道。4.胃肠道：畏食、恶心、呕吐罕见，与本药的因果关系尚不明确。
5.其他：有引起过敏反应的个案报道。
 
用法用量
1.成人常规剂量：静脉滴注：一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2h，一日1～2次。根据病情适当增减剂量。
2.儿童常规剂量：体外循环：接受体外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生儿，可用本药(加小剂量肝素)降低血液并发症。平均剂量为每小时0.48mg/kg(剂量范围为每小时0.29～1.1mg/kg)。
 
药物相应作用
尚不明确。
【原产地英文商品名】BUIPEL(ブイペル) 100mg/vial 10vials/box
【原产地英文药品名】NAFAMOSTAT MESILATE
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
·BUIPEL(ブイペル) 50毫克/瓶 10瓶/盒
·BUIPEL(ブイペル) 10毫克/瓶 10瓶/盒
·BUIPEL(ブイペル) 100毫克/瓶 10瓶/盒
【中文参考药品译名】甲磺酸萘莫司他
【生产厂家中文参考译名】大洋薬品工業株式会社
【生产厂家英文名】taiyo-yakuhin

注射用ブイペル10／注射用ブイペル50／注射用ブイペル100

使用期限等

●注射用ブイペル10（1バイアル中10mg）
10バイアル

●注射用ブイペル50（1バイアル中50mg）
10バイアル

●注射用ブイペル100（1バイアル中100mg）
10バイアル