【药品名】甲磺酸帕珠沙星(pazufloxacin mesylate)——抗菌药

【研发与上市厂家】日本Toyama公司和Mitsubishi Pharma公司共同研制开发,2002年9月2日首次在日本上市

【适应证】革兰阳性菌和阴性菌感染，主要包括创伤及手术后感染、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、前列腺炎、胆囊炎、子宫内膜炎及子宫颈炎等。

【药理】
本品为第三代喹诺酮类抗菌药，作用机理为DNA拓扑异构酶抑制剂，使细菌的DNA无法形成超螺旋结构，导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡。
体外，本品可有效对抗军团菌属、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌、大肠杆菌、变形菌属、不动杆菌属、肺炎克雷白菌、阴沟肠杆菌和雷氏普罗威登斯菌，MIC90大多数在0.4μg/ml或以下。野生型葡萄球菌的MIC90值相似，但耐甲氧西林菌株通常对本品耐药。对链球菌和肠球菌的活性相对较低（MIC90为3～6μg/ml）；抗肺炎球菌方面，本品强于环丙沙星。铜绿假单胞菌对本品的敏感性范围较大（MIC90为1～50μg/ml）。本品抗厌氧菌的活性为中等或较弱。据报道，对脆弱拟杆菌的MIC90为12.5μg/ml。在某些体外试验中，淋病奈瑟球菌对本品高度敏感（MIC90约为0.1μg/ml）。
体内抗菌活性研究表明，本品对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林菌株、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌和绿脓杆菌等MIC50分别为2.8、4.5、150、0.15、5.5、1.1和8.0μg/ml，强于氧氟沙星。对临床分离的链球菌和环丙沙星，对喹诺酮类敏感的葡萄球菌MIC90为0.2～6.25μg/ml，强于头孢他啶。另一项试验研究表明，对耐头孢菌素类的大肠杆菌和绿脓杆菌，帕球沙星的MIC90为0.025～50μg/ml。对革兰阴性菌，本品的ED50为亚胺培南的4～120倍，对葡萄球菌活性与氟氧头孢相当，强于头孢他啶和左氧氟沙星。
52例男性健康志愿者单剂量接受本品50、100、200、400和500mg静脉滴注30分钟，或多剂量静脉接受300或500mg，一日2次，连续5日。研究表明，单剂量静脉接受300或500mg，一日2次，连续5日。研究表明，单剂量给予本品出现血浆药物浓度与给药剂量呈线性关系，在给药后30～60分钟达最大血药浓度，为1.3、2.7、4.4、9.9和11.7μg/ml，与单剂量给药相比，本品每隔12小时以300或500mg给药4日后，血清或尿液中无明显药物累积。滴注时间对最大血药浓度有一定影响，静脉滴注60分钟的Cmax为滴注30分钟的80%。
本品静注后的半衰期为1.74～1.88小时。在给药后24小时大多数以原型随尿液排泄（89.5％～93.9％）。人体内活性显示，本品可抑制肝细胞色素P450 1A2。

【临床评价】
尚无法证明对于典型的用氟喹诺酮类药物治疗的感染（如肺炎、并发性尿道感染、耐药菌感染）方面本品有任何优越之处，特别是抗肺炎链球菌活性相对较低，明显低于其它有效药物（如加替沙星、左氧氟沙星）；对于社区获得性肺炎本品疗效有限或无作用。总体而言，现有数据分析显示对于任何感染，本品并不优于环丙沙星。尽管有研究称本品较其它氟喹酮类药物耐受性好，但未经证实。
一项开放性日本研究中，用本品一日300～600mg治疗的胆道感染者中，82％获得临床反应率。但研究结果未公布。
在一项有159例患者的研究中，本品一日200～600mg的总反应率为96％，单一病原体感染者的细菌根除率为92％，多种病原体感染者为83％。宫内感染者亚组的反应率特别高为98％，子宫附件炎者为92％，前庭大腺炎或Bartholin脓肿者为96％。少数宫颈炎或乳腺炎患者中大多数有反应。对于研究所分离的菌株，本品对革兰阴性菌的活性（MIC90为0.2μg/ml）高于对革兰阳性菌的（6.25μg/ml）。
在耳鼻喉科感染（包括中耳炎和鼻窦炎）中，开放性研究中本品（一日200～600mg）的临床反应率为中度（总体而言为80％～85％）。细菌根除率相差较大（70％～90％）。在一项有61例患者参与的临床疗效研究中，92％为外耳炎（包括慢性感染急性发作），86％为鼻窦炎，69%为扁桃体炎。患者用本品一日300～600mg治疗，少数急性外耳炎或急性咽炎患者的反应率为100%。研究总体临床反应率为83％，对于好氧革兰阳性菌、好氧革兰阴性菌和厌氧菌的细菌根除率分别为93％，86％和50％。
在多国开放性研究中（451例），85％的患者为肺炎或慢性支气管炎，76％的患者为支气管扩张伴感染或慢性呼吸道疾病继发感染。患者经本品100或200mg，一日3次治疗后观察临床疗效。29例可评估患者的金黄色葡萄球菌根除率为93％，而23例可评估患者中铜绿假单胞菌的根除率仅为30％。在剂量摸索研究中，高剂量组患者的临床反应率较高（一日600mg组为91％，一日300mg组为76％）。

肺炎和慢性支气管炎患者，给药剂量为每次300和500mg，一日2次，对慢性气管炎患者有效率为76.1％，对肺炎和肺化脓虱有效率为75.7％，总有效率为75.1％。对服用其它抗菌药物无效的患者给予本品的有效率为63.3％。总体对细菌的清除率为69.2％。对呼吸系统感染的有效率，总体为72.9％，在一日600mg剂量下有效率为71.4％，在一日1000mg剂量下有效率为72.6％。
本品治疗并发性尿道感染给药剂量为每次300或500mg，一日2次，本品对肾盂肾炎患者的有效率为75.9％，对膀胱炎患者的有效率为80.7％。对服用其它抗菌药物无效的患者给予本品的有效率为63.3％。对细菌的清除率两个剂量组对革兰阳性菌为85.9％和79.3％，对革兰阴性菌为91.9％。
在一项Ⅲ期临床研究中，102例严重呼吸道疾病患者，本品静脉注射有效率为63.7％。28例对先前治疗无反应的患者的疗效为53.6％。总体而言，在243例呼吸道疾病患者中，本品的有效率为74.9％，细菌根除率为70.4％。

【不良反应】
本品的不良反应与其它氟喹诺酮类药物相似，有胃肠道（低于5%）和中枢神经系统反应（低于1%）、皮疹和肝酶水平升高（血清转氨酶升高，2%～5%）的报道。未见严重肝毒性报道。

【注意事项】
对本品或喹诺酮类抗菌药物过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。肾受损、中枢神经系统疾病、肝病者慎用。
患者使用本品后避免在阳光下曝晒。轻至中度肾功能受损患者需降低本品的给药剂量。
儿童患者使用本品的安全性尚未确立，须慎用。
药动学研究表明，肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，半衰期延长，应调整本品的剂量及延长给药时间。
本品与茶碱联用不影响茶碱的药物代谢，氢氧化铝可抑制本品的胃肠道吸收，西咪替丁可使本品Cmax下降，但不影响其吸收程度（AUC）。

【用法与用量】　成人一日600～1000mg，分2次静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。
 对于肾功能不全者、老年患者等，可酌情减少剂量。

【制剂】 无色澄清注射剂

Pazucross : Drug
New quinolone antibacterial agent for the injection. Pazufloxacin mesilate (Pasil, Pazucross).   

Pazucross as a drug has been reported in 7 cases. Age-wise distribution is available below and gender-wise distribution of Pazucross as a drug is available below.
 
Indications
Pazucross is used in following indications/medical conditions : Febrile Neutropenia,Bone Marrow Failure,Sepsis,Drug Use For Unknown Indication,Pneumonia,Rectal Cancer,Premedication,Bronchopulmonary Aspergillosis Allergic,.

Side effects
The following side effects are associated with Pazucross. Click on the side effect to know more details.
Blood Alkaline Phosphatas    Blood Bilirubin Increased        Blood Lactate Dehydrogena
Bone Marrow Failure               Febrile Neutropenia                  Interstitial Lung Disease
Liver Disorder                           Malignant Neoplasm Progre   Multi-Organ Failure
Platelet Count Decreased     Renal Impairment                     Respiratory Failure
Convulsion                               Depressed Level Of Consci    Loss Of Consciousness
Photosensitivity Reaction      Death                                           Renal Failure
Respiratory Acidosis              Haemoglobin Decreased       Leukopenia
Necrotising Fasciitis              Sepsis                                         Lung Disorder
 
Related Drugs
The following drugs have been used together with Pazucross.
 
Related Medical Advice
Patients from around the world have sought medical advice on Pazucross as a drug and here is the complete list of medical advice that may help you.

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【原产地英文商品名】Pasil (パシル)
【原产地英文药品名】pazufloxacin mesilate（パズフロキサシンメシル酸塩）
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格不同价格，购买时请电话咨询为准！
·Pasil (パシル) 500毫克/100毫升/袋 10袋/盒
·Pasil (パシル) 300毫克/100毫升/袋 10袋/盒
【中文参考药品译名】甲磺酸帕珠沙星（パズフロキサシンメシル酸塩）
【生产厂家中文参考译名】富山化学工業株式会社
【生产厂家英文名】Toyama
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パシル点滴静注液300mg／パシル点滴静注液500mg／パシル点滴静注液1000mg