美国食品和药物管理局2011年5月2日批准一种治疗Ⅱ型糖尿病的口服药片Tradjenta(linagliptin tablets，通用名“利拉利汀”）上市，利拉利汀可用于改善Ⅱ型糖尿病患者血糖控制能力。 在约3800名Ⅱ型糖尿病患者参与的8项双盲临床试验中，Tradjenta的安全性和有效性得到证实，其主要副作用包括上呼吸道感染、流鼻涕、喉咙痛、肌肉痛和头痛等。 Ⅱ型糖尿病又称成年发病型糖尿病，是最常见的糖尿病，其特点是胰岛素抵抗，即自体能够产生胰岛素，但体内组织对胰岛素的作用不敏感，正常量的胰岛素起不到正常的降血糖作用。 利拉利汀通过抑制二肽基肽酶－4，提高一种激素的水平，而这种激素可刺激胰岛素释放，进而改善服用者的血糖控制。 利拉利汀由位于美国康涅狄格州的勃林格殷格翰制药公司出品，可单独服用，也可与其他现有药物联合使用。 Tradjenta™（linagliptin）片剂 初步U. S.认证：2011   适应症 TRADJENTA是一个二肽基肽酶-4（DPP - 4）抑制剂作为辅助饮食和运动改善血糖控制与2型糖尿病成人表示 使用重要的限制： 不应使用与1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗 尚未研究相结合，与胰岛素   剂量和用法 TRADJENTA建议剂量为5毫克，每日一次。 TRADJENTA可以采取带或不带食物。   剂型和优势 片剂：5毫克   禁忌 过敏反应，如荨麻疹，血管神经性水肿或支气管的高反应性以linagliptin的历史，   警告和注意事项 胰岛素secretagogue（如磺脲类）使用时，考虑降低胰岛素secretagogue的剂量，以减少低血糖的风险 有没有建立大血管病变与TRADJENTA风险减少或任何其他降糖药物的确凿证据临床研究   不良反应 ≥5％TRADJENTA和更普遍比安慰剂治疗的患者治疗的患者中报告的不良反应包括鼻咽炎 低血糖症是更常用的报告TRADJENTA和磺脲类治疗的患者相比，那些组合与安慰剂组和磺脲类治疗 胰腺炎往往在患者linagliptin（1每538人年，与零比较器在433人年）   药物相互作用 P-glycoprotein/CYP 3A4诱导剂：结合时（如利福平）TRADJENTA疗效可能会减少。强烈建议使用替代疗法。   在特殊人群中使用 怀孕：孕妇有没有足够和良好对照的研究。 TRADJENTA片应在怀孕期间使用，只有在明确需要。 哺乳母亲：应小心时TRADJENTA管理到哺乳期妇女 儿科患者：18岁以下的患者的安全性和有效性TRADJENTA尚未确定 肾或肝功能不全：无剂量调整的建议 修订日期：05/2011 最新数据显示linagliptin平稳降糖，适合肾损害患者 本届EASD年会发布了linagliptin相关4项研究结果，分别显示了linagliptin作为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂在降糖有效性、安全性、耐受性方面的优势及在肾病患者中的应用情况。 戴维·欧文斯（David Owens）教授一项在2型糖尿病患者中进行、为期2年的研究证实，linaglitin可在不增加低血糖风险的前提下，使糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.8%。 安东尼·巴尼特（Anthony Barnett）教授报告的一项研究显示：对应用二甲双胍后血糖未完全控制的2型糖尿病患者，linaglitin（ 5 mg/d）使HbA1c水平降低0.8%，不良反应发生率与安慰剂组相似。另一事后分析表明，无论2型糖尿病患者病程长短、是否有胰岛素抵抗，linagliptin均可显著改善血糖控制情况，低血糖发生率低于1.0%，且与患者性别、体质指数（BMI）等基线情况无关。该研究结果提示，不同性别、BMI、年龄及病程的患者均可应用linagliptin。 雅内·麦吉尔（Janet McGill）教授的报告显示，对于肾脏严重受损的2型糖尿病患者，linagliptin可显著改善血糖控制，显著降低HbA1c水平，且此效应持续至研究结束，而患者的肾脏功能均保持稳定。这是由于linagliptin不同于其他DPP-4抑制剂的特有排泄途径：95%经胆汁和肠道排泄，仅5%经肾脏排泄，因此，可安全用于肾功能不全的患者，无需调整剂量和监测肾功能。 Barnett教授总结道，作为一种具有独特排泄途径的新型糖尿病治疗用药，linagliptin安全、有效降低HbA1c水平，并适用于各种类型的患者，尤其是肾脏功能不全者，而无须调整剂量的特性使临床处方更易实施，更简单。