【药品名称】 中文通用名：注射用艾塞那肽 英文通用名：Exenatide for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aisainatai 【性状】本品为白色块状物或粉末，在水中易溶。 【适应症】本品用于二甲双胍、磺酰脲类或二甲双胍和磺酰脲类联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。 【药理毒理】本品是一种模拟肠降血糖素的药物，与人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的效果类似，艾塞那肽可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌，减慢胃排空，改善外周组织对胰岛素的敏感性，充分控制血糖。 【药代动力学】本品10μg皮下注射的达峰时间是2.1小时，达峰浓度为211pg/mL，药时曲线下面积（AUC0-inf）为1036pg·h/mL。腹部、大腿、上臂皮下注射本品生物利用度相当。本品平均清除率为9.1L/h，主要通过肾小球滤过排出，其次通过蛋白质降解，平均消除半衰期为2.4小时。 【用法用量】皮下注射，注射部位为腹部、大腿、上臂。用前每支样品用0.5ml灭菌注射用水稀释，每次抽取0.1ml（5μg）或0.2ml（10μg），每次用后溶液在4-8℃贮存。 起始剂量为一次5μg，一日2次，分别在早餐和晚餐前1小时注射，治疗1个月后，可根据临床反应调整剂量至一次10μg，一日2次，分别在早餐和晚餐前1小时注射。 【不良反应】主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻、紧张不安、头晕、头痛、消化不良等。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.对于胰岛素依赖病人，艾塞那肽不能代替胰岛素治疗。 2.艾塞那肽不能用于1型糖尿病或酮症酸中毒的治疗。 3.晚期肾病或严重肾损伤（肌酐清除率﹤30mL/min）患者慎用艾塞那肽。 4.严重胃肠道疾病患者慎用艾塞那肽。 5.当艾塞那肽与磺酰脲类合用时，增加低血糖的发生率，应减少磺酰脲类用量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】一般情况下，本品对老年患者的有效性和安全性无异常。 【药物相互作用】 艾塞那肽可减慢胃排空速率而影响口服药物的吸收速率和分布。因此对于需要经胃肠道快速吸收的口服治疗药物，如镇痛药，及依赖阈浓度而起作用的口服治疗药物，如避孕药和抗生素等，应在注射艾塞那肽前至少1小时服用此类口服治疗药物。 【药物过量】 药物过量的主要症状为严重的恶心、呕吐和血糖迅速下降。药物过量时可根据临床症状和体征给予相应的支持疗法。 【规格】25μg 【贮藏】遮光，密闭，4~8℃保存。 【包装】25μg×4支/盒 【有效期】暂定1.5年。 【生产企业】长春百益制药有限责任公司 百益制药自主研制的第一个进入临床试验的多肽新药-注射用艾塞那肽 糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱，高血糖主要由胰岛素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病患者占90%以上。WHO统计结果显示，目前全球已诊断的2型糖尿病达1.3亿人，我国已超过4000万人，是继印度之后的第二大糖尿病大国。 艾塞那肽为人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物，与GLP-1具有相同的生理功能。 其主要生物功能为： ①增加胰岛素的生物合成及葡萄糖依赖性促胰岛素分泌； ②刺激β细胞增殖和再生，抑制β细胞凋亡从而增加β细胞的数量； ③抑制胰高血糖素的分泌； ④抑制肝糖生成，但不会引起严重低血糖； ⑤抑制餐后胃肠道动力及分泌功能； ⑥降低食欲，减少食物的摄入； ⑦对神经细胞具有保护作用。可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，抑制不适当的葡萄糖依赖的胰高血糖素的分泌，减慢胃排空，改善外周组织对胰岛素的敏感性，充分控制血糖。 Exenatide(艾塞那肽)特点 Exenatide(艾塞那肽)注射剂是百益制药自主研制的第一个进入临床试验的多肽新药，适应症为2型糖尿病的治疗，为3.1类化学新药。 Exenatide的作用特点为： ① 增加胰岛素的生物合成及葡萄糖依赖性促胰岛素分泌； ②刺激β细胞增生和再生，抑制β细胞凋亡从而增加β细胞的数量； ② 抑制胰高血糖素的分泌； ③ 抑制肝糖生成，但不会引起严重低血糖； ④ 抑制餐后胃肠道动力及分泌功能； ⑥降低食欲，减少食物的摄入。