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盐酸地拉普利片剂（Delapril Hydrochloride TABLETS）

2012-03-20 23:59:28 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：147 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 【中文品名】盐酸地拉普利【药效类别】抗高血压药【通用药名】DELAPRIL HYDROCHLORIDE【别　　名】Adecut，Alindapril，Cupressin, Delaket, Delapres, Indalapriol，REV-6000A，CV-3317【化学名称】 ( ...

关键字：盐酸地拉普利片剂（Delapril Hydrochloride TABLETS）

【中文品名】盐酸地拉普利
【药效类别】抗高血压药
【通用药名】DELAPRIL HYDROCHLORIDE
【别　　名】Adecut，Alindapril，Cupressin, Delaket, Delapres, Indalapriol，REV-6000A，CV-3317
【化学名称】 (S)-N-(2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl)-N-[N-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl-L-alanyl]glycine, hydrochloride
【CA登记号】[83435-67-0]
【结构式】

【分子式】C26H32N2O5·HCl
【分子量】488.98
【收录药典】JP14
【开发单位】武田制药株式会社 (日本)
【首次上市】1989年, 日本
【性　　状】白色片状结晶。 mp166~170℃(dec)。[α]D22+185°(C=1,CH3OH)。
【用　　途】血管紧张素转化酶抑制剂。用于治疗高血压,充血性心力衰竭。具有高效, 口服作用迅速等特点。

【药理毒理】是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。
其作用为：
1.抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，产生血管平滑肌扩张作用。
2.通过使血管紧张素Ⅱ生成减少，使醛固酮分泌减少，水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用，使收缩压、舒张压、平均动脉压下降，总外围血管阻力降低，心率和心输出量轻度增加，肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低，左室舒张末期压降低。
【药代动力学】
口服吸收快而完全。吸收后在肝脏内去酯化后转变为地拉普利酸、5羟衍生物及无活性的二酮类化合物，其活性产物作用为卡托普利的4倍。1次口服本品60min后药物血浆浓度达峰值，半减期为1.8h，代谢物主要经肾脏排出，健康人长期口服时药物在体内无蓄积作用。
【适应症】
1.高血压(原发性高血压、肾性高血压，肾血管性高血压症)：对轻、中、重型高血压均有效，可作为首选降压药，也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压，本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。
2.心肌缺血：本品既可增加心肌氧供，又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度，改善心电图上心肌缺血程度，减少硝酸甘油用量，提高运动耐量。3.心力衰竭：本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用，在心力衰竭中可作为首选药。

【用法用量】
成人，通常本品30～60mg分早、晚2次口服用药。但应以每日15mg(分2次)开始服药，最大投药量为1日120mg(分2次)。此外，若获得稳定的降压效果时，可仅早晨1次服用1日量或其半量(按制剂不同)。
【不良反应】
少而轻微，偶见咳嗽、皮疹、胃肠道不适、恶心、肾功能减退、高血钾、血压过低，一般不需停药。停药后上述不良反应很快消失。有时出现发疹、瘙痒等症状，应停药；有时出现眩晕、蹒跚、头痛、头重、失眠、困倦、肩膀酸痛等症状；有时出现恶心、呕吐、食欲不振等症状；有时出现发热、心慌等症状；有时出现白血球减少、红血球减少、血红蛋白减少、血细胞比容值下降；有时出现S-GOT、S-GPT、γ-GTP、LDH、ALP、总胆红素上升；有时出现BUN、血清肌酸酐上升，蛋白尿；有时出现咳嗽、咽喉痛、倦怠感、乏力感、出汗及血清钾、总胆固醇、尿酸上升。此外，有时出现尿糖、抗核抗体阳性等。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。轻度肾功能不全者适当减量，严重肾功能不全者(血清肌酸酐值大于3mg／dl、两侧性肾动脉狭窄)须慎重用药。有由于其他血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿史的患者禁用。因伴随降压作用有时产生眩晕、蹒跚，故不宜从事高空作业、开车等伴有危险的机械操作。有妊娠中投用其他血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利，马来酸依钠普利)的严重高血压症患者，发生羊水过少症，以及新生儿出现低血压，肾机能不全等报告。在动物实验中(大白鼠)，发现有活性代谢物向母乳中转运，故授乳中的妇女要慎重用药。因尚无小儿用药的经验，小儿不宜使用。

【药物相互作用】
在治疗各型高血压时可与呋塞米，氢氯噻嗪等排钾利尿剂合用。在治疗心力衰竭中可与洋地黄制剂、呋塞米或氢氯噻嗪等合用，可有协同作用。初次服用本制剂时，有可能出现血压过低，应从小量开始服用。合并使用保钾利尿剂(安体舒通、三氨喋呤等)时，可出现血清钾上升现象，特别是对有肾功能障碍的患者慎用。与其他血管扩张药合用时需防止低血压发生。