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替吉奥配合顆粒（T20)

2012-04-10 00:02:47 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：240 文字大小：【大】【中】【小】

简介：替吉奥（TS-1）-治疗晚期胃癌替吉奥TS-1，又称S-1，由日本大鹏药业制造。替吉奥可以口服，包括3种活性成分，分别是tegafur（替加氟），5-flurouracil的前体药物；gimeracil（5-chloro-2,4 hydrop ...

关键字：替吉奥配合顆粒（T20）括胃癌、大肠直肠癌、头颈部癌症、非小细胞肺癌、转移性乳癌与胰脏癌

替吉奥（TS-1）-治疗晚期胃癌
替吉奥TS-1，又称S-1，由日本大鹏药业制造。替吉奥可以口服，包括3种活性成分，分别是tegafur（替加氟），5-flurouracil的前体药物；gimeracil（5-chloro-2,4 hydropyridine(CDHP)）〔吉美嘧啶，5-氯-2,4-二氢嘧啶〕，该成分抑制二氢嘧啶去氢酶（PDPD）活性；oteracil （potassium
oxonate）〔奥替拉西钾，OXO〕，乳清酸磷酸核糖基转移酶抑制剂。吉美嘧啶抑制氟尿嘧啶在体内的降解；奥替拉西钾本身具有抗肿瘤活性，同时，可显著降低氟尿嘧啶的胃肠道不良反应。
替吉奥ts-1被用来治疗许多癌症，包括胃癌、大肠直肠癌、头颈部癌症、非小细胞肺癌、转移性乳癌与胰脏癌。
替吉奥（ts-1）配合顆粒被用来治疗许多癌症，包括胃癌、大肠直肠癌、头颈部癌症、非小细胞肺癌、转移性乳癌与胰脏癌。

日本东京国家癌症中心总结第3期临床试验结果，认为该试验在期中分析显示该药物具有益处后提早结束，该试验资料监视与安全性委员会认定仅使病患接受手术治疗而不使用该药物是不符合伦理的。
      　　
该试验收纳1059位第2、3期接受手术治疗的胃癌病患，接著这些病患被随机分派接受安慰剂或TS-1；该药物于手术后45天开始服用，并以80-120mg/day的剂量服用4周，接著停止服用2周后，重复上述疗程为期1年。
      　　
服用替吉奥TS-1病患的存活率显著较高，试验进行到第3年时80.5%病患仍然存活著，相较于仅接受手术的病患仅70.1%，服用TS-1病患死亡的危险比例为0.68（95% CI为0.52-0.87；P=.0024）。
      　　
服用该药物病患，相较于仅接受手术病患，显著地降低再发比例达38%（P＜.0001）；后续追踪到3年时，手术后服用S-1免于再发的存活率为72%，相较于仅接受手术的病患则是60%。
TS-1的毒性是非常轻微的，少数病患有严重症状，服用TS-1组仅有6%，相较于控制组的2%；不良反应包括食慾不振、以及某些血液不良反应，但是很少有严重的不良反应。

作用机理及疗效优点：

替吉奥又称TS-1，是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），而众所周知，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。

口服替吉奥后，替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。因此，替吉奥胶囊具有一下优点：

①能维持较高的血药浓度，提高抗癌活性；

②明显减少药毒性；

③给药方便。

ティーエスワン配合カプセルT20／ティーエスワン配合カプセルT25

ティーエスワン配合顆粒T20／ティーエスワン配合顆粒T25

有効成分に関する理化学的知見

商標名

TS-1 combination capsule T20

テガフール

構造式

一般名
テガフール（Tegafur）