英文药名：TS-1 combination capsule/granule（Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium） 中文药名：替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾组合胶囊/颗粒剂 生产厂家：大鹏药品 ティーエスワン配合カプセルT20／ティーエスワン配合カプセルT25／ティーエスワン配合顆粒T20／ティーエスワン配合顆粒T25 治疗类别名称 代谢拮抗剂 商標名 TS-1 combination capsule T20 TS-1 combination capsule T25 TS-1 combination granule T20 替加氟 構造式 一般名 テガフール（Tegafur） 化学名 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil 分子式 C8H9FN2O3 分子量 200.17 融点 166～171℃ 性状 ※是白色结晶粉末。微溶于甲醇，微溶于水或乙醇（95）。溶于稀氢氧化钠TS中。甲醇溶液（1→50）示出了没有旋光性。水晶多态性观察。 吉莫斯特 構造式 一般名 ギメラシル（Gimeracil） 化学名 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 分子式 C5H4ClNO2 分子量 145.54 融点 約262℃（分解） 性状 它是一种白色结晶粉末。钠试剂或N氢氧化物，N-二甲基甲酰胺，以容易难溶，难溶在甲醇中，在乙醇（99.5）微溶，在极微溶于水。 奥替拉西钾 構造式 一般名 オテラシルカリウム（Oteracil Potassium） 化学名 Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate 分子式 C4H2KN3O4 分子量 195.17 融点 300℃以上 性状 它是一种白色结晶粉末。微溶于pH8.0的磷酸盐缓冲溶液或水，和在乙醇（99.5），甲醇几乎不溶。 条件批准 1.根据所提交的实施计划，经过数据的适当商业研究收集关于（专项调查和上市后的临床试验）是阶乘和信息安全关系到代理商的血药浓度波动的程度，等等它落到实处，尽快提交结果。 2.执行足够的样本大小的随机对照试验进一步澄清该代理结直肠癌的疗效和安全性的目的。 在与此试剂和组合3.非小细胞功效为肺癌，和安全抗癌剂以及澄清联合治疗的临床定位，对于非小细胞肺癌未处理示例的标准含铂相比于对照组的抗肿瘤剂的联合治疗，进行第三阶段的随机对照试验中的存活和主要终点。 适应病症 胃癌，大肠癌，头颈部癌，非小细胞肺癌，不能手术或复发性乳腺癌，胰腺癌，胆道癌 用法与用量 通常情况下，按照初始剂量（量一次）体表面积作为下一个参考量，早餐后和两次晚饭后一天的成年人，每天连续28天口服给药，然后停药14天。重复给药，本为一疗程。 （表1） 所述剂量可根据病人的情况进行调整。以增加或减少阶段的量的40毫克，50毫克，60毫克和75毫克/次。初始如果延长临床实验室异常（验血，肝，肾功能检查）被确定为是由于这种药物和不表达消化系统症状的施用，存在安全性没有问题，则确定可以增加与从基准量的一个步骤，它被限制为75毫克/次。此外，减肥通常进行一步一步的最低剂量和40毫克/次。 药效药理 抗肿瘤作用 各种皮下移植肿瘤，肉瘤180，Lewis肺癌，对Colon26（小鼠），和在类似（鼠）吉田肉瘤腹水肝癌AH-130，佐藤肺癌，人胃癌，结肠癌，乳腺癌，肺癌，胰腺癌，肾脏癌皮下（裸鼠或裸大鼠）出现一个肿瘤生长的抑制作用移植瘤。此外，显示了生存获益（鼠标）L5178Y和肺转移模型，TS-1 Lewis肺癌的抑瘤效应模型原位重建结肠癌线，即使在（裸大鼠胃癌肝转移模型）发现。 TS-1的作用机制 这是一种制备包含的三个组成部分FT，氧代，CDHP，被转换的TS-1是基于5-FU的口服给药后，在体内的抗肿瘤效果逐渐从FT。 通过拮抗选择性地抑制5-FU的代谢酶主要分布许多肝DPD，CDHP增加5-FU的浓度来自FT。当前在体内5-FU的浓度的增加，图5是磷酸化的5-FU的代谢物在肿瘤 - 氟核苷酸具有高浓度持续的抗肿瘤作用增强。此外，羰基,5-FU5通过选择性拮抗抑制乳清酸磷酸和分布在消化道组织主要通过口服 - 选择性抑制氟代核苷酸。它被认为会降低胃肠道毒性不损害所得到的TS-1给药的抗肿瘤效果，强大的5-FU。 通过DNA的生物合成的抑制，由于FdUMP一个事实，即，以形成三元复合物与还原叶酸和胸苷酸合成酶的活性代谢物，主要转储冲突与5-FU作用的机制。它也被说成是被转换成FUTP ​​RNA功能的失败。 包装规格 配合胶囊 T20 PTP包装：56胶囊（14粒×4），84胶囊（14粒×6），140胶囊（14粒×10） 配合胶囊 T25 PTP包装：56胶囊（14粒×4），140胶囊（14粒×10） 混合颗粒 T20 包装（0.2克）：56包（28包×2） 混合颗粒 T25 包装（0.25克）：56包（28包×2） 提示：以上部份资料仅参考，使用以原文为准[附件]：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_08/ TS-1 combination capsule/granule（Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium） Tegafur/Gimeracil/Oteracil potassium General dosage regimen: For adults, the initial dose is determined based on body surface area. This medicine is administered 40 mg of Tegafur for patients with under 1.25 m2 of body surface area; 50 mg of Tegaful for patients with 1.25 to 1.5 m2 of body surface area; 60 mg of Tegaful for patients with over 1.5 m2 of body surface area; twice daily after breakfast and dinner, for 28 consecutive days (4 weeks), followed by a 14-day (2 weeks) rest. This 6-week period is regarded as one course, which is repeated. The dose can be decreased or increased according to the patient's condition. Adjustment of the dose is determined 40, 50, 60, or 75 mg in incremental steps. The maximum dose is limited to 75 mg at a time, and the minimum dose is 40 mg at a time. This medicine contains 20 mg of Tegafur in a capsule. Strictly follow the instructions of your doctor/pharmacist. During the treatment, laboratory tests (hematological, liver and renal function tests) are performed regularly at least once every 2 weeks to detect asymptomatic side effects as early as possible.