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【英文名称】Mitoxantrone Hcl
【中文别名】1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐
【英文别名】1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]anthraquinone ihydrochloride; Mitozantrone hydrochloride; Novantrone
【CAS NO.】70476-82-3
【分 子 式】C8H7N3O5
【分 子 量】225.160
【标 准】：USP28
【性 状】：蓝黑色结晶、无臭、易吸潮。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿
含量：99%
【用 途】：主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病,对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓
分类名称
一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤抗生素 三级分类：
药品英文名
Mitoxantrone
药品别名
二羟蒽二酮、二羟基蒽醌、丝裂蒽醌、米西宁、诺消灵、DHAD、Militant、Mitoxantronum、Mitozantrone、Novantrone
药物剂型
注射剂(粉)：10mg，20mg。
药理作用
MA为一种蒽醌抗肿瘤新药，其结构及抗癌作用与阿霉素相近，因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故对心脏毒性较低。其作用机制表明，可视MA为细胞周期非特异性药物，因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞，增殖与非增殖细胞均受到抑制。分裂细胞比休止细胞对本品更敏感，S后期对本品最敏感。
药动学
此药在血浆中的清除曲线符合三室模型，静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中，然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄，18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。
适应证
1.乳腺癌和恶性淋巴瘤。
2.胃肠道癌。
3.白血病。
4.膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及弥漫性胸膜间皮瘤（恶性间皮瘤)。
禁忌证
1.对本药过敏。
2.妊娠及哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用：
(1)心脏病；
(2)肝功能不全。
2.药物对检验值或诊断的影响：
(1)血钾、血钠浓度下降；
(2)肝酶及胆红素升高。用药前后及用药时应当检查或监测：用药过程中，应密切检测血常规、肝肾功能、心电图，必要时还需行超声心动图检查。
用药过程中应注意有无咳嗽、气急、水肿等提示心力衰竭的症状。
3.不宜与其他药物混合使用。
4.避免与皮肤、眼接触。
5.不可皮下、肌内、鞘内注射。
不良反应
1.骨髓抑制：
白细胞与血小板下降。一般于治疗后10～14天发生白细胞下降，到3周左右开始恢复。
2.消化道反应：恶心、呕吐、口腔黏膜炎、腹泻。少见肝功能损伤。肝功不良者血浆半衰期明显延长，应减少用量。对肝、肾功不全者慎用。3.心脏毒性比阿霉素轻，在2500例中发生心脏毒性者占3%。表现为心射血分数降低、心律失常、心电图异常及心肌梗死等。心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的患者。
儿童心脏毒性发生率为6%其防治方法为：对心脏功能不全者以及接受过阿霉素累积量超过者禁用。因MA的心脏毒性和以前用过的阿霉素之间有显著相关性，特别是儿童用MA治疗更应慎重，对没有接受过MA治疗的患者应进行心脏监测。对阿霉素用量超过350mg/m2又需要用MA治疗者，要用超声心电图或多门控血流心脏扫描监测。
药液漏出血管外，可引起严重的皮下组织坏死。可表现为立即发生局部红肿、烧灼感，第2天变暗红色胀痛，第3天开始破溃、疼痛剧烈，以后溃疡可深至骨膜，不易愈合。注射时应勿使药液漏出血管外，为此先用5%葡萄糖注射剂静脉滴注，确认输液管畅通无阻后，将本药从侧管缓慢推入。
5.其他：脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。
用法用量
1.成人：12～14mg/m2，每3～4周静脉注射1次。方法为将药物用50ml以上0.9%氯化钠注射剂稀释，也可用5%葡萄糖注射剂100ml稀释后于30min内静脉滴注。
2.儿童：其耐受量略高，实体瘤为18～20mg/m2，白血病可高到24mg/m2，均为3～4周1次，酌情可给2～6次。
药物相应作用
1.与阿霉素同用可加重心脏毒性。
2.本药与丝裂霉素、长春新碱、氟尿嘧啶、环磷酰胺、他莫昔芬等其他抗肿瘤药合用可提高疗效，减少不良反应，但若合用应注意用药剂量。3.用药期间接种活疫苗，会增加被活疫苗感染的风险。处于缓解期的白血病患者，可在化疗停止后至少间隔三个月再接种活疫苗。
专家点评
与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81.7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46)，复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。
Novantrone (mitoxandrone)
Approved by the FDA in 2000, Novantrone® (generic name: mitoxantrone) is prescribed to treat various types of cancer, leukemia, and to reduce neurological disability and the frequency of relapses in patients with multiple sclerosis (secondary progressive, progressive relapsing and worsening relapsing-remitting). Novantone is not indicated in the treatment of patients with primary progressive multiple sclerosis.
In 2005, the FDA issued a warning notifying healthcare professionals of the risk of severe heart problems connected with the use of mitoxantrone. Mitoxantrone has been connected to fatal heart problems (including heart failure) and dangerous blood disorders which result in a bone marrow suppression and a restraint of the body's ability to fight infections. In effect, mitoxantrone is given to intentionally suppress the immune system to lessen its attack on the body. While this is usually an effective means of fighting certain diseases, it also poses great health risks.
More common side effects are:
• A blue-green color of urine for 24 hours after receiving Novantrone.
• Mild or moderate nausea.
• Menstrual irregularities in women.
• Hair loss that may be mild to moderate (hair will usually grow back after treatment is discontinued).
Possible, more sever side effects are:
• Fever
• Chills
• Sore throat or cough
• Sores on lips or in mouth
• Shortness of breath
• Stomach pain
• Vomiting
• Diarrhea
• Painful or difficult urination
• Uneven or rapid heartbeat
• Swollen feet or ankles
• Unusual bleeding or bruising
• Pain, swelling, redness or irritation at the injection site
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