2012年7月26日,美国食品与药物管理局(FDA)批准专利合成药乙基二十碳五烯酸(EPA)(Vascepa,既往称为AMR101)用于治疗高甘油三酯血症,Vascepa成为市场上第二个ω-3多不饱和脂肪酸(PUFA)处方药。
该药制造商Amarin的报告指出,Vascepa是一种纯化的海洋油制剂,含有“不低于96%”的EPA,而另一种活性ω-3 PUFA(二十二碳六烯酸,DHA)的含量很低。后者是非处方鱼油胶囊以及FDA于几年前批准的非处方药Lovaza(葛兰素史克公司)的主要成分。
根据来自heartwire的报道:对类似EPA/DHA ω-3胶囊(包括Lovaza)长期不良反应观察证实,仅含EPA的Vascepa可能并不升高低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平,推测机制可能是EPA的ω-3PUFA对LDL的氧化作用低于EPA/DHA制剂。
FDA批准该项目是基于一项为期12周的MARINE研究3期试验,结果表明Vascepa能够降低甘油三酯,还能改善总胆固醇、载脂蛋白B(apo-B)、脂蛋白相关磷脂酶A 2 (Lp-PLA2)、高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平,同时并未显著增加LDL-C水平。