英文药名: Integrilin(Eptifibatide Injection) 中文药名: 依非巴特注射液 生产厂家: Glaxo Smith Kline 药品简介 依替非巴肽副作用;别名:依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin;依替非巴肽适应症:用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。;依替非巴肽药理学作用:本品为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合)，可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。 分类名称   一级分类：循环系统药物 二级分类：抗血栓药物 三级分类：抗血小板制剂    药品英文名   Eptifibatide   药品别名   依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin   药物剂型   注射液：20mg/10ml；75mg/100ml；200mg/l00ml。   药理作用   本品为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合)，可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。   药动学   本品静注后5min可达血药浓度峰值。静脉给药后lh，可显著抑制血小板功能，作用可持续2～4h，药时曲线下面积为1.06μg·h/ml。分布容积约为185ml/kg，分布半衰期为5min。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和极性代谢物均无活性。本品肾脏清除率为3.79L/h，总体清除率为55～58L/(kg·h)。肾脏排泄率为71.4%，经呼吸排泄不到1%，经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13～2.5h，本品可经血液透析清除。   适应证   用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。   禁忌证   以下患者禁用。 1．对本品过敏者。 2．近30日内有异常出血或有出血倾向者。有出血性脑卒中的病史或近30日内发生脑卒中的患者。 3．肾透析患者。 4．难以控制的严重高血压患者，收缩压大于26.7kPa(200mmHg)或舒张压大于14.7kPa(110mmHg)。 5．近6周内做过大手术的患者。 6．血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。 7．血小板计数低于100×109/L者。 8．同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。   注意事项   1．老人无需调整剂量，但体重小于50kg者，有加重出血的危险性。 2．本品妊娠安全分级为B级。 3．宜尽量减少血管及其他部位创伤，避免在不易压迫止血部位静脉给药。 4．股动脉穿刺部位止血后及患者停用本品和肝素后，应至少观察4h。 5．只有活化部分凝血激酶时间(APTT)小于45s时，才可拔掉动脉导管鞘。 接受PCI的患者，应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉导管鞘。 6．如发生不能控制的出血，应立即停用本品和肝素。7．2～8℃保存。   不良反应   l．心血管系统：可出现血压降低。 2．血液：可见淤斑(7%)、血肿(6%)、血尿(0.6%)、血小板减少。有报道，可出现股动脉穿刺部位的大出血(5%～11%)、胃肠道出血(8%)、泌尿生殖道出血(4%)、颅内出血(2%)。3．中枢神经系统：可出现脑卒中，多为非出血性(脑梗死)，尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。   用法用量   静脉给药。 1．急性冠脉综合征： 推荐剂量为180μg/kg，静注，然后以2μg/(kg·min)静滴，直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植(CABG)手术，最多持续72h。 2．经皮冠脉介入治疗(PCI)： 推荐剂量为手术前180μg/kg，静注，然后以2μg/(kg·min)静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。 滴注时间应维持18～24h(至少12h)。极量：体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22．6mg，静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时(血肌酸酐为2～4mg/dl)的急性冠脉综合征：先给予180μg/kg静注，然后以1μg/(kg·min)静滴。PCI患者，先给予180μg/kg静注，然后以1μg/(kg·min)静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22.6mg，静滴速度最大为7.5mg/h。   药物相应作用   1．与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、萃布地尼(Treprostinil)、尕古树脂(Guggul)、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体类抗炎药(如阿司匹林)、抗凝药、溶栓药合用，有增加出血的危险性。 2．与当归、茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、小白菊、越橘、红醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、猫爪草、芹菜、姜黄素、大蒜、黄芪、辣椒素、生姜、蒲公英、银杏、丁香油、卡法(KAVA)、山楂、甘草、益母草、黄芩、丹参、大黄、红花油合用，有增加出血的危险性。 3．本品与呋塞米存在配伍禁忌，但可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、利多卡因、哌替啶、美托洛尔、咪达唑仑、吗啡、硝酸甘油、氯化钾、葡萄糖、氯化钠配伍。 Generic Name for INTEGRILIN Eptifibatide 0.75mg/mL, 2mg/mL; soln for IV inj. Legal Classification: Rx Pharmacological Class for INTEGRILIN Antiplatelet (GP IIb/IIIa blocker). Manufacturer of INTEGRILIN Merck & Co., Inc. Indications for INTEGRILIN For acute coronary syndrome, including patients who are to be managed medically and those undergoing percutaneous coronary intervention (PCI), including those undergoing intracoronary stenting. Adult dose for INTEGRILIN See literature. Use in combination with aspirin and heparin. ACS: 180micrograms/kg IV bolus, followed by a continuous IV infusion of 2micrograms/kg/min until discharge or CABG surgery, up to 72 hours. If PCI planned, continue infusion until discharge, or for up to 18–24hrs after procedure, whichever comes first, allowing up to 96hrs of therapy. PCI: 180micrograms/kg IV bolus followed by 2micrograms/kg/min infusion; repeat 180micrograms/kg IV bolus 10minutes after the 1st bolus; continue infusion until discharge, or for up to 18–24hrs, whichever comes first, minimum 12hr-infusion recommended. CrCl <50mL/min: reduce infusion rate to 1microgram/kg/min. Children's dosing for INTEGRILIN Not recommended. Contraindications for INTEGRILIN Bleeding diathesis or active abnormal bleeding within previous 30 days. Severe uncontrolled hypertension. Major surgery within previous 6 weeks. History of stroke within 30 days or any history of hemorrhagic stroke. Concomitant parenteral GP IIb/IIIa inhibitors. Renal dialysis. Warnings/Precautions for INTEGRILIN See literature. Discontinue if uncontrolled bleeding occurs. Platelet count <100,000/mm3. Properly care for femoral artery access site to minimize bleeding. Minimize other arterial and venous punctures, IM inj, catheter use, intubation, NG tubes, to lower bleeding risk; avoid use of non-compressible IV access sites. Do baseline platelet counts, hemoglobin, hematocrit, others and monitor during therapy (see literature). Discontinue if confirmed thrombocytopenia occurs. Renal insufficiency. Pregnancy (Cat.B). Nursing mothers: not recommended. Interactions for INTEGRILIN Antiplatelet effects may be potentiated by thrombolytics, oral anticoagulants, NSAIDs, and dipyridamole. Adverse Reactions for INTEGRILIN Bleeding, intracranial hemorrhage, stroke, thrombocytopenia, hypersensitivity reactions, hypotension. How is INTEGRILIN supplied? Vial 0.75mg/mL (100mL)—1 2mg/mL (10mL, 100mL)—1 FDA批准Integrilin新剂型用于PCI 美国食品与药品管理局（FDA）已批准了新剂型的Integrilin (eptifibatide)用于非急症的经皮冠脉介入术（PCI）放置冠脉内支架的治疗。     Integrilin现在适用于药物治疗或PCI治疗的急性冠脉综合症患者以及PCI术中的患者，后者包括进行冠脉内放置支架的患者。     新疗法是以ESPRIT试验资料为基础的。两家公司在联合声明中说，该试验表明三种剂量的疗法可显著降低心脏病、急性靶血管的血管再形成和死亡的发生率。该试验还表明三种剂量的疗法可减少PCI过程中取出血栓的必要性。这大大减少了副作用的发生。其具体使用方法为，首先以180 mcg/kg的大剂量注射Integrilin，随后立即以每分钟2.0 mcg/kg的剂量灌注，10分钟后再次以180 mcg/kg的大剂量注射。     据此，Integrilin的说明书也做了更改，认为肾功不全的患者应减小剂量，接受PCI的患者的肝素使用剂量也应进行调整，并补充了其它一些安全注意事项。Integrilin由新泽西Kenilworth的先灵葆雅公司和加州南旧金山的Cor治疗公司共同销售。先灵葆雅公司现在负责美国之外的销售，但他们同意以后与Cor治疗公司合作在欧洲共同推广该产品。     两家公司于今年1月同意 Genentech公司，在非ST段抬高的急性冠脉综合症中推广使用该药。根据这一协议，Genentech公司被授权销售用于治疗急性非ST段抬高的心肌梗塞的TNKase（tenecteplase）和Activase（重组阿太普酶）。  附件： 201011922485237.pdf  --------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！ --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: INTEGRILIN 75mg/100mls/vial 原产地英文药品名: EPTIFIBATIDE 原产地英文化合物名称: L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1->6)-disulfide 中文参考商品译名: INTEGRILIN 75毫克/100毫升/瓶 中文参考药品译名: 依菲巴特 生产厂家中文参考译名: 先灵 生产厂家英文名: SCHERING --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: INTEGRILIN 20mg/10mls/vial 原产地英文药品名: EPTIFIBATIDE 原产地英文化合物名称: L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1->6)-disulfide 中文参考商品译名: INTEGRILIN 20毫克/10毫升/瓶 中文参考药品译名: 依菲巴特 生产厂家中文参考译名: 先灵 生产厂家英文名: SCHERING --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: INTEGRILIN 200mg/100mls/vial 原产地英文药品名: EPTIFIBATIDE 原产地英文化合物名称: L-Cysteinamide, N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-, cyclic (1->6)-disulfide 中文参考商品译名: INTEGRILIN 200毫克/100毫升/瓶 中文参考药品译名: 依菲巴特 生产厂家中文参考译名: 先灵 生产厂家英文名: SCHERING