S-Amlodipine
calcium channel blocker
composition:
each uncoated tablet contains s-amlodipine besylate equivalent to s-amlodpine … 2. 5 mg/ 5 mg
indication: hypertension, angina
dose (adults): 2. 5 – 5 mg once daily
advantages:
* provides the active ccb component only
* half the racemate dose
* less metabolic load
* consistent pharmacokinetics* prevents accumulation of r-amlodipine
* causes negligible pedal edema.
资料显示:氨氯地平也是一种手性药物,是由左旋体(S-对映体)和右旋体(R-对映体)以等量形式存在的外消旋体。两个对映体在药代动力学上具有显著差异。氨氯地平的有效降压活性成份为左旋氨氯地平(S-Amlodipine),左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍。
苯磺酸左旋氨氯地平为长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞,直接舒张血管平滑肌而降低血压。另外,还能抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血浆儿茶酚胺下降,主要作用周围血管,导致小动脉松弛和扩张,使外周阻力降低,心肌的耗能和氧需求减少;扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人心肌供氧增加。