RECENT MAJOR CHANGES
• Warnings and Precautions, Peripheral Neuropathy (5.4) 1/2009
• Dosage and Administration, Renal Impairment (2.2) 4/2009
INDICATIONS AND USAGE
Tyzeka is an HBV nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor indicated for the treatment of chronic hepatitis B in adult patients with evidence of viral replication and either evidence of persistent elevations in serum aminotransferases (ALT or AST) or histologically active disease (1.1).
DOSAGE AND ADMINISTRATION
• Adults and Adolescents (≥16 years of age): 600 mg once daily, takenorally, with or without food (2.1).
• Renal Impairment: Dose adjustment required in patients with creatinineclearance <50 mL/min, (2.2) as follows:
DOSAGE FORMS AND STRENGTHS
• Tablet: 600-mg tablets supplied in 30-count bottles (3.1).
• Oral Solution: 100 mg/5 mL solution supplied in 300 mL bottle (3.2).
CONTRAINDICATIONS
None (4).
WARNINGS AND PRECAUTIONS
• Lactic acidosis and severe hepatomegaly with steatosis: If suspected,treatment should be suspended (5.1).
• Severe acute exacerbations of hepatitis B after discontinuation: Monitorhepatic function closely for at least several months (5.2, 6.1).
• Myopathy: Tyzeka should be interrupted if myopathy is suspected; and discontinued if confirmed. It is unknown whether risk of myopathy isincreased with concomitant use of other medications associated with myopathy (5.3).
• Peripheral Neuropathy: Tyzeka should be interrupted if peripheral neuropathy is suspected; and discontinued if confirmed. Risk increased when used in combination with pegylated interferon alfa-2a. Avoid concomitant use of pegylated interferon alfa-2a or other interferons (5.4,7).
ADVERSE REACTIONS
In clinical trials, the most common adverse reactions (≥3%), of any severity, were: fatigue, increased creatine kinase (CK), headache, cough, diarrhea, abdominal pain, nausea, pharyngolaryngeal pain, arthralgia, pyrexia, rash,back pain, dizziness, myalgia, ALT increased, dyspepsia, insomnia, and abdominal distension (6.1). The most common adverse events resulting in
Tyzeka discontinuation included increased CK, nausea, diarrhea, fatigue,myalgia, and myopathy (6.1).
To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Novartis Pharmaceuticals Corporation at 1-888-669-6682 or FDA at
1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch
DRUG INTERACTIONS
• Co-administration of Tyzeka with drugs that affect renal function may alter plasma concentrations of Tyzeka and/or coadministered drug (7).
• Co-administration of Tyzeka with pegylated interferon alfa-2a or other interferons may increase the risk and severity of peripheral neuropathy(7).See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide
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治疗成人慢乙肝新药Tyzeka获FDA批准

FDA近日批准telbivudine (Tyzeka) 治疗成人慢性乙型肝炎。Tyzeka是一类新的分子实体药，含一种从未在美国上市过的活性成分。
一项为期1年的国际临床试验对Tyzeka进行了研究，共纳入1367例慢性乙肝患者，其中3/4为男性，年龄≥16岁。研究证明Tyzeka有抗病毒作用，能抑制乙肝病毒（HBV），减轻肝脏炎症，疗效与拉米夫定相似。Tyzeka并不能治愈慢性乙肝，长期用Tyzeka的好处尚不清楚，其也未能被证实能降低HBV通过血液和性接触传播的危险。
临床研究显示，患者对Tyzeka能很好耐受，最常见的不良反应为轻～中度，包括肌酸磷酸激酶升高、上呼吸道感染、乏力、头痛、腹痛和咳嗽。在治疗数周和数月后，一些患者可出现短暂肌痛和肌无力，停药后症状可显著改善。
FDA建议，患者在停药前应与医师进行讨论，某些患者停用Tyzeka后突然出现肝炎严重恶化，因此，医师应对停药患者密切监护至少数月。

Tyzeka（替泽卡）就是针对患者这种状况，识别乙肝病毒，打破机体免疫耐受状态，从而恢复和启动免疫应答机制，产生内源性细胞因子，修复和重建自身的抗乙肝病毒免疫反应，可以竞争性抑制乙肝病毒聚合酶，终止HBV DNA(乙肝病毒脱氧核糖核酸)链的延长，从而彻底清除乙肝病毒。III期临床表明其安全性良好，无不良反应是目前肝病治疗史上的最新研究成果。

Tyzeka（替比夫定）片剂

美国首次批准：2006

最近的重大变动

适应症和用法，慢性肝炎B

剂量和给药，成人和青少年（16岁及以上）

剂量和给药方法，治疗时间

禁忌
警告和注意事项，周围神经病变

适应症及用法
Tyzeka是一个HBV核苷类逆转录酶抑制剂与病毒复制的证据，要么持续升高血清转氨酶（ALT或AST）或组织学活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者的治疗。

【用法用量】
成人和青少年（16岁及以上）：600毫克，每日一次，口服，带或不带食物。
肾功能不全：需要调整剂量的患者肌酐清除率小于50毫升/分钟，具体如下：
肌酐清除率（毫升/分钟）Tyzeka剂量
 口服液
（100毫克/ 5毫升）平板
（600毫克）
大于或等于50 30毫升，每天一次1选项卡，每24小时
30 - 49 20毫升，每日一次1选项卡中，每48小时
小于30（不需透析）10毫升，每日一次1选项卡中，每72小时
终末期肾病（ESRD）6毫升，每日一次1选项卡中每96 hrs11当管理对血液透析日，管理Tyzeka“血液透析后。
 
剂型和优势

片剂：600毫克片剂

口服液：100毫克每5毫升的解决方案。
 
禁忌
组合Tyzeka与聚乙二醇化干扰素α-2a：周围神经病变的风险增加。
 
警告和注意事项
乳酸性酸中毒和严重的肝与脂肪变性：如有怀疑，应暂停治疗。

严重急性B型肝炎病情加重，停药后密切监测肝功能至少数个月。

肌病：应中断，如果Tyzeka怀疑有肌病，则终止确认。它是未知的风险是否增加肌病肌病的其他药物同时使用。

周围神经病变的风险增加当Tyzeka与α干扰素联合使用，避免同时使用。应Tyzeka中断，如果怀疑有周围神经病变和终止如果得到证实。
 
不良反应
在临床试验中，最常见的不良反应（大于或等于3％），任何严重程度，分别为：疲劳，增加肌酸激酶（CK），头痛，咳嗽，腹泻，腹痛，恶心，咽喉痛，关节痛，发热，皮疹，腰痛，头晕，肌肉酸痛，ALT升高，消化不良，失眠，腹胀。

最常见的不良事件导致Tyzeka停止增加CK，恶心，腹泻，疲劳，肌肉痛，和肌病。
 
药物相互作用
共同给药Tyzeka影响肾功能的药物的情况，可能改变Tyzeka和/或共同使用的药物的血浆浓度。

管理Tyzeka与聚乙二醇化干扰素α-2a增加周围神经病变的风险和严重程度。

日期：12/2011
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原产地英文商品名:
TYZEKA 600mg/tablet 30tablets/vial
原产地英文药品名:
Telbivudine
中文参考商品译名:
替泽卡 600毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
替比夫定
生产厂家中文参考译名:
诺华
生产厂家英文名:
NOVARTIS PHARMACEUTICALS LTD