【据《Neurology》2006年3月28日报道】特立氟胺是一种二氧乳清酸脱氢酶抑制剂，有免疫调制效果，动物模型试验已证实其治疗实验性变应性脑脊髓炎的能力。加拿大多伦多大学O'Connor PW等开展以下36周的Ⅱ期随机双盲安慰剂对照研究，评估口服特立氟胺治疗复发型多发性硬化（MS）的安全性和疗效。
选取复发-缓解型MS患者157名及继发进展性复发型MS患者22名，随机接受安慰剂、特立氟胺7 mg/d或特立氟胺14 mg/d。MRI扫描每6周1次。主要终点是每次MRI扫描得出的活性病灶数量，次要终点包括MRI界定的疾病负担、复发频率和残疾增加程度。
研究期间，每次扫描的活性病灶数量中位数分别是安慰剂：0.5；特立氟胺7 mg/d：0.2(与安慰剂相比p＜0.03 )；特立氟胺14 mg/d：0.3(与安慰剂相比p＜0.01)。每次扫描时特立氟胺治疗者T1增强病灶、新的或T2增大病灶数明显减少，总体新的T2病灶也显著减少。与安慰剂组相比，接受特立氟胺（14 mg/d）的患者T2疾病负荷显著减少、年复发率降低、复发患者减少、残疾增加者减少。
研究表明，特立氟胺治疗复发型MS有效、耐受性良好，各治疗组不良反应和严重不良反应发生率相当。（研究者：O'Connor PW等）
背景：特立氟胺是一种二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，具有免疫调节作用，能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。该项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期研究，对复发性多发性硬化症（MS）患者口服特立氟胺治疗的安全性和有效性进行检测。
方法：随机给予患者（n=179）（包括157例复发-缓解型MS患者和22例复发性继发进展型MS患者）安慰剂、特立氟胺7mg／d或特立氟胺14mg／d口服治疗，共治疗36周，每6周对患者进行1次MRI扫描。主要终点为每次MRI扫描上的联合孤立活动病灶总数。次要终点包括MRI显示的疾病负荷、复发率和残疾程度加重。
结果：在整个36周双盲治疗期间，安慰剂组、特立氟胺7mg／d治疗组、特立氟胺14mg／d治疗组的联合孤立活动病灶总数的中位数依次为0．5、0．2（与安慰剂组比较P〈0．03）和0．3（与安慰剂组比较P〈0．01）。特立氟胺治疗患者每次扫描上的T1增强病灶、每次扫描上的T2新病灶或增大病灶以及新T2病灶均显著减少。接受特立氟胺14mg／d治疗患者的T2疾病负荷明显减少。与安慰剂相比，特立氟胺治疗使患者的年复发率减少，并且复发患者数减少（仅特立氟胺14mg／d治疗组）。研究证实，特立氟胺14mg／d治疗组中残疾程度加重的患者数较安慰剂治疗少特立氟胺(tefiflunomide),化学名:(Z)-2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺,是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,为来氟米特的活性代谢产物,由赛诺菲一安万特公司开发,在Ⅱ期临床研究中用于复发型多发性硬化的治疗,目前正在开展Ⅲ期临床研究工作[1].国内也对特立氟胺开展研究,主要用于皮肤病的治疗。
Teriflunomide
Teriflunomide（原A77 1726的 ）是对来氟米特 活性代谢产物 。[1来氟米特一样]，它是类风湿关节炎使用。
[2]截至2008年9月[更新]，teriflunomide是在三期临床试验。
TEMSO调查作为药物对多发性硬化症 （MS）的。
[3] 的作用机制
Teriflunomide是一种免疫抑制药物嘧啶从头合成酶阻断二氢脱氢酶 。
It is uncertain whether this explains its effect on MS lesions. [ 4 ]目前还不清楚这是否说明其对MS病灶的影响。
[4] Teriflunomide inhibits rapidly dividing cells, including activated T cells, which are thought to drive the disease process in MS.
Teriflunomide抑制快速分裂的细胞，包括T细胞活化，这被认为是推动在MS疾病过程。 Teriflunomide may decrease the risk of infections compared to chemotherapy-like drugs because of its more-limited effects on the immune system.
[ 5 ] Teriflunomide可能减少了感染的危险像化疗相比，因为它更对免疫系统的药物效果有限。[5] It has been found that teriflunomid blocks the transcription factor NF-κB .它已经发现teriflunomid阻止转录因子NF -κB的 。
It also inhibits tyrosine kinase enzymes, but only in high doses not clinically used. [ 6 ]它也抑制酪氨酸激酶的酶，但只有在无临床使用高剂量。
[6] 来氟米特激活的teriflunomide 结构从开环的结果可以interconvert之间的 E 和 Z 烯醇形式（和相应的酮酰胺），与Z被烯醇最稳定的，因此大部分的主要形式。