英文药名：Pirespa（pirfenidone Tablets） 中文药名：吡非尼酮片 生产厂家：盐野义公司 ピレスパ錠200mg 药物分类名称 抗纤维化剂 批准日期：2008年12月 欧文商標名 Pirespa 一般的名称：ピルフェニドン（JAN） Pirfenidone 化学名：5-Methyl-1-phenyl-1H-pyridin-2-one 分子式：C12H11NO 分子量：185.22 化学構造式： 性状： 它是一种白色到微黄色的白色结晶粉末。 易溶于甲醇，乙醇（99.5）或二甲基亚砜，微溶于水。 熔点：108.2℃ 药效药理 抑制炎性细胞因子（TNF-α，IL-1，IL-6等）的产生和抗炎症细胞因子（IL-10）的产生，Th2型偏倚的改善（Th1·Th2平衡的修正 ），指示抑制IFN-γ水平降低，导致对各种细胞因子和生长因子的产生的调节，例如抑制参与纤维化形成的生长因子（TGF-β1，b-FGF，PDGF）的产生一。 具有成纤维细胞增殖抑制作用和胶原产生抑制作用。 据认为，基于这些联合作用显示出抗纤维化作用。 适应症 特发性肺纤维化 用法与用量 成人口服作为初始剂量为200mg，每日三次（600mg /天），一次观察患者的状况逐渐增加剂量200mg，一天一次600mg 1800毫克）。另外，应根据症状增减。 临床结果 在以安慰剂作为对照的双盲比较研究中，与安慰剂相比，吡非尼酮给药抑制了肺活量的下降（表4）。 本研究的对象根据厚生劳动省第4次修订厚生劳动省修订的特发性间质性肺炎临床诊断标准诊断为特发性肺纤维化， 运动中使用85％以上的红色磨机进行6分钟步行试验时的SpO 2的最小值与静止时的SpO 2的5％以上的差异的患者。 包装规格 片:200毫克： 瓶：500片 PTP 100片（10片×10） 制造商 Shionogi＆Co.Ltd. 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999025F1021_1_09/ 开发单位 由美国marnac公司开发，marnac公司将吡非尼酮在日本、台湾、韩国的开发权许可给日本盐野义公司。 临床试验 来自瑞士日内瓦大学的LPNicod博士称pirfenidone在治疗特发性肺纤维化(IPF)方面很有潜力。Nicod博士称只有15-30%的IPF患者可以从糖皮质激素和其他两种抗纤维化药物秋水仙碱和青霉胺的治疗中获益。尽管硝基咪唑硫嘌呤（azathioprine）也可作为治疗IPF的选择，对于新的疗效更高的药物的要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制转化生长因子β1诱导的纤维母细胞的生长和胶原的合成。可以稳定已到终末期患者的肺功能。在开放标记的II期临床试验中，54名终末期IPF患者持续口服pirfenodine40mg/kg/day进行治疗（最大剂量到3600mg/day）。其中38名患者之前接受过常规治疗。1年和2年生存率分别为78%和63%，那些在治疗前肺功能已经恶化的患者在治疗后病情还可保持稳定，药物的不良反应相对较轻。 "Pirespa tablet 200 mg" for treatment of idiopathic pulmonary fibrosis Shionogi Pharmaceutical On September 12, Shionogi made a new release of "pyrepa tablet 200 mg" (generic name: pirfenidone) for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. For a certain period after the release, carry out an overall survey on 1000 cases to med. We anticipate sales of 1.6 billion yen in the fiscal year ending March 2009. Idiopathic pulmonary fibrosis, unknown and designated as an intractable disease, progresses to fibrosis of the alveolar wall, causing a reduction in vital capacity and total lung capacity. As symptoms progress, gas exchange in the lungs becomes difficult and occasionally oxygen inhalation therapy etc is required. Perespa suppresses fibrosis and suppresses a decrease in vital capacity. Introduced from Marunak of the United States and KDL (headquarters Tokyo), Shionogi made it in Japan.