英文药名：Aqupla（Nedaplatin Injection） 中文药名：奈达铂冻干粉注射剂 生产厂家：塩野義製薬 アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg 药效分类 抗恶性肿瘤药物 批准日期：1995年8月 欧文商標名 Aqupla 一般的名称：ネダプラチン（JAN） Nedaplatin 化学名：cis-Diammineglycolatoplatinum 分子式：C2H8N2O3Pt 分子量：303.18 化学構造式： 性状： 白色—淡黄色的结晶性粉末。不易溶于水，几乎不溶于乙醇(95)或二乙醚。 熔点:由于升温，因此随着着色、发泡等的变化而分解，不能承认明确的熔点。 分配系数:0.006[ph7，色度/缓冲液] 药效药理 1.抗肿瘤作用 (1)鼠标株肿瘤细胞(lewis肺癌)及人类肿瘤的细胞培养株(肺大细胞癌株lu-99,扁肺上皮癌株rerf-lc-ai)对50%增殖抑制浓度均为1μg/ml以下,人肺腺癌细胞株a549为1.6μg/ml,对人类正常肺及羊膜的细胞对各2股是6.5 ~ 12.5μg/ml。(in vitro) (2)可移植性动物肿瘤股的最高ils %注1和化疗系数注2正如以下表所示。(invivo) 表4可移植性动物肿瘤指数 (3)裸体鼠标(性能/c-nu/主)移植的人类肺癌株(6株),头颈癌株(3株),食道癌株(1株),子宫颈癌株(2株),1/2 ld50的量(29.6毫克/公斤),单次静脉内注射时,肺癌株(4株),食道癌株(1株),子宫颈癌株(1株)对肿瘤的增殖抑制作用。(invivo) 2.作用机制 洗完细胞，奈达拉汀就不能再把固力果配戴的酒精氧和白金结合在一起，生成水附在白金中的离子种(活性种，也就是大脑异构)。其次，离开一方的固力果配位的孩子开始不稳定，变成各种离子种，这些离子种与dna结合在一起。 这种药物通过和顺铂一样的路径和dna结合，结果，被认为通过抑制dna的复制来显示抗肿瘤作用。另外，在本药剂或顺铂和dna的反应中，也确认了结合碱基的种类完全一致。 药效药理的表 表4可移植性动物肿瘤 動物  腫瘍 （移植部位）  投与法，経路  最高ILS％注１  化学療法係数注２  マウス  Lewis肺癌 （皮下）  連続5日， 腹腔内  ＞53  2.2（78/35） 注1:ils % (increased life span %:维持率)=《(输入群的平均生存日数-对照群的平均生存天数)》×100 注2:化学疗法系数=最高ils%时的总用水量/ils 30%时的总用水量 适应症 颈糜烂，肺小细胞癌，肺非小细胞癌，食道癌，膀胱癌，睾丸癌，卵巢癌，子宫颈癌。 用法与用量 1.一般情况下，成年人每日服用80 ~100mg/m2(身体表面积)作为甲醛胶，至少休药4周。将此作为一个步骤，反复进行注射。另外，投入量根据年龄、疾病和症状适当增减。 2.注射本药剂时，根据用量溶解在300ml以上的生理食盐液或5%木糖醇注射液中，用60分钟以上的时间进行点滴静态。连续输掉1000ml以上的输液打点滴。 包装 静注用 10mg：1瓶 50mg：1瓶 100mg：1瓶 制造商和销售 塩野義製薬 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291405F1025_2_01/