他克莫司胶囊（TACROLIMUS capsule）
2013-04-11 22:53:44 作者： 新特药房 来源： 互联网 浏览次数： 164 文字大小：【 大】【 中】【 小】 简介：
部分中文他克莫司处方资料（仅供参考）药品英文名 Tacrolimus 药品别名 普乐可复、Prograf、FK-506 药物剂型 1.胶囊：1mg，5mg；2.注射剂：5mg(1ml)。 药理作用 与CsA相似，FK506能够抑制T细胞活性。 ...
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部分中文他克莫司处方资料（仅供参考）
药品英文名
Tacrolimus
药品别名
普乐可复、Prograf、FK-506
药物剂型
1.胶囊：1mg，5mg；
2.注射剂：5mg(1ml)。
药理作用
与CsA相似，FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺，阻止前列腺素D2的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。
药动学
他克莫司口服吸收良好，系统应用主要通过细胞色素P450同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物，其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主，清除率每小时2.25L，血浆半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮层，1%～4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。
适应证
1.全身用药：适用于严重银屑病、白塞病、坏疽性脓皮症、移植物抗宿主病、类风湿性关节炎等。2.局部用药：用于遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、银屑病、坏疽性脓皮症等。
禁忌证
1.对本药或其他大环类药物过敏。
2.孕妇禁用。
注意事项
1.慎用：
(1)肝肾功能不全；
(2)糖尿病；
(3)高钾血症；
(4)心室肥大；
(5)有神经性毒性表现者(如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等)；(6)哺乳期妇女。肾功能不全及高血压患者慎用；
2.避免与保钾利尿药合用。
不良反应
1.长期系统应用有肾毒性，可减少肾小球滤过率，损伤肾小管，血清肌酐升高，引起高钾血症、低镁血症等。
2.神经精神症状：焦虑、暂时性失浯、癫痫、躁狂等。
3.其他不良反应有高血压、血胆固醇及三酰甘油升高。
4.外用有轻微刺激，不引起皮肤萎缩。
用法用量
1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。
2.他克莫司软膏外用，浓度为0.03%～0.4%，每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2～3天更换1次。
药物相应作用
1.本药为强效药酶抑制药，可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑，克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫，硝苯地平，皮质激素(如可的松、睾酮)、溴隐亭、维拉帕米、奥美拉唑、麦角胺、咪达唑仑等的代谢，使上述药物血药浓度升高。
2.抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物，如溴隐亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑，咪唑安定、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、维拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本药的代谢，使本药血药浓度升高。
3.诱导细胞色素P4503A4酶系统的药物，如巴比妥
专家点评
他克莫司系统应用治疗严重的顽固性银屑病疗效高且耐受性好，但减量或停药后仍可复发，故应注意选择病例。对糖皮质激素、CsA等治疗无效的白塞病、坏疽性脓皮病，他克莫司亦有较好效果。
他克莫司外用较CsA有更好的透皮性，对异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病等有较好疗效。尤其在治疗异位性皮炎方面效果显著，未发现严重不良反应。
生产厂家：
山德士私人有限公司在印度制造
TACROLIMUS
tacrolimus capsule
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient Name Basis of Strength Strength
TACROLIMUS (ANHYDROUS TACROLIMUS) TACROLIMUS 1 mg
Inactive Ingredients
Ingredient Name Strength
FERROSOFERRIC OXIDE
CROSCARMELLOSE SODIUM
GELATIN
HYPROMELLOSES
LACTOSE MONOHYDRATE
MAGNESIUM STEARATE
FERRIC OXIDE RED
TITANIUM DIOXIDE
FERRIC OXIDE YELLOW
AMMONIA
BUTYL ALCOHOL
POTASSIUM HYDROXIDE
PROPYLENE GLYCOL
SHELLAC
Tacrolimus Capsules
1 mg
Rx Only
30 unit-dose capsules
Note: Tacrolimus Capsules are not filled to maximum capsule capacity.
Each capsule contains: Tacrolimus 1 mg
Usual Dosage: See package insert.
Store at 20°-25°C (68°-77°F) [see USP Controlled Room Temperature]. Protect from moisture. Dispense in a tight, light-resistant container.
KEEP THIS AND ALL DRUGS OUT OF THE REACH OF CHILDREN.
完整处方附件：http://medlibrary.org/lib/rx/meds/tacrolimus-2/
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