匹伐他汀钙(PitavastatinCalcium)是由日产化学公司和兴和株式会社开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，于1999年11月在日本注册，并于2003年7月17日首次在日本批准上市。其通用名为Pitavastatin Calcium，国外以其临床试验中显示的强大的降脂效力而被誉为“超级他汀”。

リバロOD錠1mg／リバロOD錠2mg

商標名
LIVALO OD TAB
般名
ピタバスタチンカルシウム(Pitavastatin Calcium)
化学名
(+)-Monocalcium bis{(3R ,5S ,6E )-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}
構造式

分子式
C50H46CaF2N2O8
分子量
880.98
性状
白色～微黄色の粉末で、においはない。ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エチレングリコールにやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
取扱い上の注意
開封後は湿気、光を避けて保存すること。
效果或疗效
高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症
相关使用说明的效果或疗效
1）考虑到应用的药物进行一次摸底测试应用之前，它被证实，高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症。
2）只有当它被确定，因为没有使用纯合子家族性高胆固醇血症，以及不可避免的治疗经验，考虑到LDL单采等非药物疗法作为一种辅助应用此药。
用法与用量
*通常情况下，一次口服，每日1〜2mg的匹伐他汀钙在成人。
*此外，增加或减少，这取决于患者的年龄和症状，剂量可能会增加，降低LDL-胆固醇水平的情况下是不够的，但它是由4毫克每天的最大剂量。
涉及到的剂量和用法使用说明
1、当患者肝功能衰竭，1mg/1日起始剂量，最大剂量为1天2毫克。 （见“细心管理”和“药代动力学”）
2、随着全身暴露剂量的增加，横纹肌溶解相关的不良事件，因为表达式，如果你增加至4毫克，CK（CPK）增高，肌红蛋白尿液，此代理虚弱和肌肉疼痛重要的是要注意如横纹肌溶解症的前驱症状。超过8毫克管理已经停产表达[海外临床试验相关的不良事件和横纹肌溶解。 ]
3、因为这种药物在口腔内崩解，但不是通过口腔粘膜吸收，这是与水或唾液吞咽。 （参见“为目的的注意事项”）
包装规格：
リバロOD錠1mg　PTP：100錠、140錠(14錠×10)、500錠、700錠(14錠×50)
リバロOD錠1mg　プラスチックボトル：500錠

リバロOD錠2mg　PTP ： 100錠、140錠(14錠×10)、500錠、700錠(14錠×50)、1000錠
リバロOD錠2mg　プラスチックボトル：500錠

販売元
興和創薬株式会社
完整使用阅读说明[附件]：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189016F4027_1_01/
高脂血症是指血清中胆固醇（TC）、甘油三酸酯（TG）和（或）低密度脂蛋白（LDL）过高和（或）高密度脂蛋白（HDL）过低的一种全身脂代谢异常。近年来，无论在西方国家还是东方国家，心血管疾病作为严重危害人类健康的一类疾病，发病率和死亡率都呈明显上升态势，据世界卫生组织统计，全世界每年大约有1500万人死于心脑血管疾病。在我国，心脑血管疾病发生率高达8%，死亡率接近总死亡率的50%，平均每20分钟就有一人因心脑血管疾病而死亡。心脑血管疾病主要源于动脉粥样硬化，而80%以上的动脉粥样樱花由高脂血症造成成。据调查，15～69岁作过血脂检查的人群中，高脂血症者占40%。
就市场价值来看，调脂药物是现今最大一个治疗类别。全球适宜治疗的潜在人群数量超过2.95亿人，目前调脂药物世界销售总额已经达到220亿美元以上，其中他汀类药物在该市场中占有绝对支配地位。2002年，仅阿伐他汀和辛伐他汀的全球销售额就已分别高达79.72和55.80亿美元。
他汀类药物又称3羟3甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，现已广泛应用于治疗高胆固醇血症。这类药物可竞争性地抑制HMG-CoA还原酶的活性，降低LDL的作用较其他类降胆固醇药物强，而且还能降低高甘油三酯血症患者的甘油三酯水平。他汀类药物具有良好的耐受性和安全性。从1994年以来，相继发表了5项具有里程碑意义的大规模临床研究（4S、WOSCAPS、CARE、LIPID、AFCAPS/TexsCAPS），其结果都一致证实：应用他汀类降脂药物能明显降低血浆胆固醇（主要是LDL-C）水平，同时能显著降低冠心病人群和非冠心病人群中冠脉事件发生率和冠心病病死率，而不增加非心血管疾病的死亡率。所以降低LDL-C已成为冠心病防治的重要措施之一。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀（lovastatin）被批准用于治疗高脂血症以来，经过10余年的临床实践证实，这类药物具有明确的降脂作用，尤其是降低血浆胆固醇的作用显著，而副作用很少见。此外，该类药物还可抑制肝内VLDL的合成。这类药物降低总胆固醇和LDL-C作用较为明显，同时也降低甘油三酯和升高HDL-C，是目前临床上应用最广泛的一类降脂药。最近的研究也发现，他汀类药物不仅能明显降低血脂，而且还有保护新脑血管功能的作用。
临床情况
从已有的临床试验结果以及国外同类已上市产品的比较两方面来看，匹伐他汀具有疗效肯定，能有效地控制血脂，服用剂量减少等特点。已经报告的日本266例病人的Ⅱ期试验资料显示4mg匹伐他汀降低LDL-胆固醇47.2%，甘油三酯30.4%，并增加HDL-胆固醇15.4%，较高的8mg或16mg有潜力得出53%与60%的LDL-胆固醇的更大降低。此外，这些Ⅱ期试验结果在日本人Ⅲ期对比研究中得到证实，在该试验中LDL胆固醇降低是普伐他汀所见的二倍。
匹伐他汀和普伐他汀对基本型高脂血症病人治疗的安全性和有效性的随机、双盲、对照试验表明：匹伐他汀（NK-104）是一种新型的全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，其降脂功能优于目前应用的他汀类药物。一项为期12周的多中心、随机、双盲、对照研究了匹伐他汀和另一种降低低密度脂蛋白的药物——普伐他汀对于高脂血症病人的安全性和有效性。受试病人由日本的43家研究机构招募。经过4个星期的导入期后，240名病人随机分为2组，分别每天给予2mg的匹伐他汀和10mg的普伐他汀。经过12个星期的治疗后，匹伐他汀组的LDL-C水平从基线降低了37.6%，普伐他汀组降低了18.4%（两组相比P<0.05）。匹伐他汀显著地使总胆固醇（TC）下降了达28.2%，而普伐他汀使之下降了14.0%（两组相比P<0.05）。在匹伐他汀治疗组中有75%的病人LDL-C水平达到了<140mg/dl的目标水平，而普伐他汀只有36%（P<0.05）。匹伐他汀较普伐他汀更能够显著地降低甘油三酯（TG）、脂蛋白B、C-Ⅱ和C-Ⅲ，匹伐他汀增加HDL-C、脂蛋白A-Ⅰ和A-Ⅱ的程度则与普伐他汀一样。在本试验中，对于药物的不良反应和临床实验室指标也作了监察，以评价药物的安全性。两组的不良反应情况相似，都没有引起临床和实验室指标的异常。以上这些结果提示匹伐他汀疗效优于普伐他汀。两种药物治疗高脂血症时都有良好的耐受性。
对高脂血症病人临床有效性评价表明：匹伐他汀在1mg/天的剂量（或更多）能够显著降低血浆总胆固醇(TC)和低密度胆固醇（LDL-C）浓度，在1mg/天和4mg/天的剂量范围内能观察到剂量依赖的效应。同时在这个剂量范围内它能显著的降低血清甘油三酯浓度，匹伐他汀没有剂量依赖的不良反应。
对杂合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇的影响表明：本试验观察了NK-104治疗30个杂合子家族性高胆固醇血症病人（男/女＝15/15，平均年龄51岁）的结果，以评价其有效性。经过4周安慰剂治疗的引入期后，每个病人给予起始剂量为2mg/天的匹伐他汀8周，随后的8周剂量增加为4mg/天，经过剂量为2mg/天的疗程，病人血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平分别由8.80±1.38mmol/l和6.81±1.52mmol/l下降到6.11±1.39mmol/l（-31%）和4.09±1.03mmol/l（-40%）。再经过4mg/天的疗程后，这些指标又分别下降到5.52±0.81mmol/l（-37%）和3.55±0.85mmol/l（-48%）。高密度脂蛋白水平的变化没有达到统计学有显著意义的程度。血清甘油三酯从基线显著下降（4mg/天的疗程结果），从1.92±1.72mmol/l降低到了1.35±0.90mmol/l。血清脂蛋白B、CⅡ、CⅢ和E的水平也显著降低，在试验结束时平均水平较基线分别下降了-41%，-27%，-19%，-37%。同时，脂蛋白AⅠ和AⅡ水平分别升高了10%和6%。没发现与治疗有关的临床的或实验室检查的不良反应。这个结果提示NK-104的疗效呈剂量依赖性且在治疗杂合子家族性高胆固醇血症病人时耐受良好，为临床上需要进行调血脂治疗时提供了一个新的选择。
对杂合子家族性高脂血症的长期治疗作用表明：本试验观察了匹伐他汀对25名（男/女＝11/14，平均年龄53±13岁）杂合子家族性高脂血症病人经过长期治疗后的安全性和有效性。经过4周的安慰剂治疗后，每位病人给予2mg/天的匹伐他汀治疗8个周，之后再用4mg/天的剂量治疗104周。在治疗8周后，病人的血浆总胆固醇(TC)降低了31%（从开始的340±57mg/dl下降到237±40mg/dl（P<0.0001））。在用更大剂量治疗的期间，在第12周病人的血浆总胆固醇更是下降到了212±35mg/dl，比初始值下降幅度达37%（P<0.0001）。同时，低密度脂蛋白（LDL-C）在第8周时从基线水平时的267±61mg/dl下降了41%，第12周时下降了49%。这些结果提示匹伐他汀对于降低TC和LDL-C的效应呈剂量依赖性。为了检验中循环基质金属蛋白酶（MMPs）和它们的内皮抑制剂（组织金属蛋白酶抑制物TIMPs）在降脂过程中是否发生改变，我们同时检测了它们的血浆浓度。MMP-2和MMP-3的平均水平显著性增加。TIMPs-1、TIMPs-2和MMP-9水平没有明显改变。匹伐他汀在给药过程中仅有1例（4%）发生了主观和客观的不良反应。在对于杂合子家族性高脂血症病人长期治疗期间匹伐他汀对TC和LDL-C有稳定的作用。