英文药名：LIPOVAS（Simvastatin Tablets） 中文药名：辛伐他汀片 生产厂家：默沙东公司 リポバス錠5／リポバス錠10／リポバス錠20 药物分类名称 HMG-CoA还原酶抑制剂 高脂血症的药物 商標名 LIPOVAS Tablets 構造式 一般名 シンバスタチン (Simvastatin) 化学名 (1S , 3R , 7S , 8S , 8aR )-8-{2-[(2R , 4R )-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H -pyran-2-yl]ethyl}-3, 7-dimethyl-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2, 2-dimethylbutanoate 分子式 C25H38O5 分子量 418.57 性状 它是一种白色结晶粉末。 易溶于乙腈，甲醇或乙醇（99.5），难溶于水。 药效药理 吸收后，辛伐他汀被选择性地分布在胆固醇合成的主要器官肝脏中，并被水解成活性开放的酸形式。 开放的酸形式特异地和拮抗地抑制HMG-CoA还原酶（胆固醇生物合成系统的限速酶），并增强肝脏LDL受体活性，从而快速且强烈地降低血清总胆固醇。 (1) 对胆固醇合成的抑制作用 辛伐他汀的开放式酸形式在体外拮抗HMG-CoA还原酶。辛伐他汀在使用各种培养细胞的试验和口服给药的大鼠中抑制[14 C]乙酸的[14 C]胆固醇合成。辛伐他汀能增强肝脏LDL受体的活性，使用来源于人类肝癌细胞的Hep G2细胞和口服给予胆固醇的兔子。 (2) 降脂作用 辛伐他汀通过口服给药显着降低狗，胆固醇负荷兔和WHHL兔（人类家族性高胆固醇血症模型动物）的血清总胆固醇。 当给予兔时辛伐他汀显着降低LDL-胆固醇和VLDL-胆固醇。 另外，在载有胆固醇的兔子中，辛伐他汀0.7mg/kg /天显示与普伐他汀18mg/kg /天几乎相同的血清脂质降低作用。 (3) 抑制动脉硬化进展 辛伐他汀能明显抑制高胆固醇兔的主动脉和冠状动脉粥样硬化的发展，抑制WHHL兔黄瘤的发生。 (4) 抑制外源性胆固醇的吸收 在胆固醇负载的兔子中连续口服辛伐他汀时，胃肠道中[3 H]胆固醇的吸收受到抑制。 适应病症 高脂血症，家族性高胆固醇血症 用法与用量 成年人；每天口服一次，每次口服5mg。 另外，根据年龄和症状，它会适当地增加或减少，但是如果LDL-胆固醇水平没有被充分降低，可以增加到20毫克/天。 临床结果 <临床效果> 在日本进行的1002例临床试验（包括双盲对照研究）中，545例高脂血症患者（包括170例家族性高胆固醇血症患者）在临床试验中显示85.0％（463/545名患者）的有效率，其中每天一次给予10mg。 即使在长达27个月的长期研究中，也观察到该药的优异的血脂改善效果和安全性，有效率为88.7％（134/151例）。通过给予该药，血清总胆固醇和LDL-胆固醇显着降低，观察到HDL-胆固醇增加。 另外，对于甘油三酯增高也观察到了降低作用。此外，这种药物的功效已经通过双盲对比试验证实。 在这种药物5〜20毫克的另一个双盲试验，每日一次施用，减少在10mg的20毫克或剂量组观察到的剂量依赖性LDL-胆固醇的时相比，给药一次每天5mg到明确的增加效果被认可。剂量之间的安全性没有区别。 <其它> HMG-CoA还原酶抑制剂的临床功效和安全性不基于脂质溶解度或水溶性。即，从生物化学性质，药理作用，口服后的药代动力学等综合获得结果。 从临床试验的结果来看，没有证实安全性有差异，例如由于脂溶性和水溶性的差异对肌肉和睡眠的影响。 包装规格 片剂 5毫克：100片PTP（10片×10）500粒（10粒×50粒）700片（14片×50片）1000片（10粒×100）瓶500片 10毫克：PTP 100片（10片×10）700片（14片×50片） 20毫克：PTP 28片（14片×2） 100片（10片×10） 制造商 MSD公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189011F1025_2_12/ LIPOVAS Tablets（Simvastatin リポバス錠） Manufacturer's name : MSD K.K. Brand name : LIPOVAS Tablets 　Active ingredient: Simvastatin 　Dosage form: white tablet (φ: 8.0 mm, thickness: 3.0 mm) 　Printings on wrapping: リポバス5、10、20, 5mg 10mg 20mg Effects of this medicine This medicine inhibits HMG-CoA reductase which is involved in biosynthesis of cholesterol, enhances LDL receptor activities in the liver, and consequently decreases cholesterol in blood. It is usually used in the treatment of hyperlipidemia and familial hypercholesterolemia. Before using this medicine, tell your doctor/pharmacist If you ever experienced any allergic reaction (itch, rash, etc.) to any medicine. If you are a patient with hepatic disorder, renal disorder, or hypothyroidism. If you or your family member have/has hereditary myopathy such as muscular dystrophy. If you are pregnant or breastfeeding. If you are using any other prescription or nonprescription (OTC) medicine. (It is important to reduce the risk of drug interactions.) Dosage regimen (proper use of this medicine) Your dosage regimen is:(order of your doctor) General dosage regimen: For adults, take 5 mg of the active ingredient at a time, once daily. The dosage may be adjusted according to the disease, age or symptoms, and if the effect is insufficient, it may be increased up to 20 mg daily. This preparation contains 10 mg of the active ingredient in a tablet. Strictly follow the instructions of your doctor/pharmacist. Missed dose: Take a dose as soon as possible when you remembered that you missed a dose. However, if it is almost time for the next dose, skip the missed dose and continue your regular dosing schedule. DO NOT take double doses to make up for the missed dose. Overdose: If you took too much of the medicine (more than ordered), check with your doctor/pharmacist. Others: Do not stop taking the medicine without the instructions of your doctor. Precautions while using this medicine Follow your doctor's instructions on the diet and exercise therapy. Side effects of this medicine Common side effects are reported as below. If any of them occurs, check with your doctor/pharmacist: rash, itch, abdominal pain, nausea, vomiting, constipation, diarrhea, muscular pain, malaise, edema, headache, hepatic dysfunction, anemia, etc.In rare cases, symptoms described below may be the sign of side effects indicated in brackets. If they occur, stop taking your medicine and check with your doctor immediately. muscular pain, weakness, reddish brown urine [rhabdomyolysis, myopathy] general malaise, loss of appetite, yellowness in the skin or white of the eye [hepatitis, hepatic dysfunction, jaundice] numbness in the limbs, hypesthesia [peripheral neuropathy] bleeding tendency [thrombocytopenia] fever, cough, breathing difficulty[interstitial pneumonia] Other side effects not listed here may occur. Check with your doctor/pharmacist if you have any worrisome symptom. Storage and other information Keep the medicine out of the reach of children. Store it away from direct sunlight, heat and moisture. Discard the remainder. Do not store them.