英文药名:LOCHOL Tablets(Fluvastatin Sodium)
中文药名:氟伐他汀钠片
日文药名:ローコール錠
生产厂家:诺华制药
治疗类别名称
HMG-CoA还原酶抑制剂
商標名
LOCHOL Tablets
一般名
フルバスタチンナトリウム(Fluvastatin Sodium)
化学名
(±)-(3RS,5SR,6E)-Sodium-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate
分子式
C24H25FNNaO4
分子量
433.45
構造式
性状
浅黄色至浅黄棕色粉末,无异味。它非常易溶于甲醇,微溶于水或乙醇(95),并在乙腈或乙醚几乎不溶。
分配系数
55.0(1-辛醇/pH7.0缓冲液)
药效药理
氟伐他汀钠,所述HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成的限速酶特异性和竞争性抑制,主要是抑制胆固醇合成在肝脏中。其结果,在肝脏LDL受体活性增强从血液中摄取增加的LDL,血液LDL浓度的降低。这种效果,总胆固醇,被观察为在LDL胆固醇的降低。
(1)HMG-CoA还原酶抑制作用
氟伐他汀钠抑制HMG-CoA还原酶在具体和竞争性(大鼠肝细胞培养的细胞,大鼠肝微粒体部分)。
(2)胆固醇合成的抑制作用
氟伐他汀钠的口服给药,胆固醇合成抑制中观察到肝脏是胆固醇合成的大鼠的主要器官。
(3)作用于LDL受体活性在肝脏
氟伐他汀钠,增强肝脏低密度脂蛋白受体活性(HepG2细胞15),高脂肪的饮食负荷仓鼠,兔子WHHL16))。此外,相同的受体中的蛋白质含量(HepG2细胞15)),观察到的增加的mRNA的量(WHHL兔16)),根据该代理的增加LDL受体数目已经提出。
(4)血清胆固醇降低的效果
由氟伐他汀钠的口服给药,血清总胆固醇和LDL胆固醇显著降低和剂量依赖的方式(高脂肪饮食负荷仓鼠,兔WHHL17),狗,猴)。
HepG2细胞
人肝癌细胞系
WHHL兔
人类家族性高胆固醇的动物模型
适应病症
高胆固醇血症,家族性高胆固醇
用法用量
成人第日服二次,早上服20mg,晚饭后为30mg。此外,根据年龄和症状调整,严重的情况下可以提高到1天60毫克。
包装规格
片:10mg
100片(PTP),500片(PTP)
片:20mg
100片(PTP),500片(PTP·瓶),700片(PTP),1000片(PTP)
片:30毫克
100片(PTP),500片(PTP),700片(PTP
生产和销售
诺华制药有限公司
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189012F1020_3_11/