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Zetia Tablets(Ezetimibe 依替米贝,ゼチーア錠)

2016-11-15 01:41:38  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:45  文字大小:【】【】【
简介:部份中文依替米贝处方资料(仅供参考)药品名称:依替米贝英文名称:Ezetimibe商品名:Zetia化学名称:1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺分子式:C24H21F2NO3分子量 ...

部份中文依替米贝处方资料(仅供参考)
药品英文名

Ezetimibe
药品别名
依泽替米倍、依折麦布、Ezetrol、Zetia
药物剂型
依泽替米贝片剂:10mg/片。室温干燥处保存。
药理作用
本品是一种新型胆固醇吸收抑制剂,与小肠黏膜刷状缘膜小囊泡上的膜蛋白具有极高的亲和力,选择性地抑制肠道胆固醇及相关谷甾醇的吸收,使到达肝脏的胆固醇减少,降低肝脏中的胆固醇,同时增加血液中的胆固醇的清除率。
高胆固醇血症患者经本品单药治疗后,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)可中度降低(少于20%)。由于本品对内源性胆固醇无抑制作用,而他汀类药物的作用机制为减少肝脏中胆固醇的合成,故两药联用有协同降低胆固醇的作用,在降低高胆固醇血症患者的总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(apoB)和三酰甘油(TG)及提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)等方面均优于两种药物单独应用时。此外,本品不增加胆汁分泌,对小肠吸收三酰甘油、脂肪酸、胆汁酸及脂溶性维生素均无显著影响。
药动学
本品口服吸收迅速,食物对本品吸收无影响,但高脂食物可增加本品峰浓度(Cmax)约38%。成人空腹单次服用本品10mg后,游离型药物达峰时间(Tmax)为4~12h,Cmax为3.4~5.5ng/ml,结合物Tmax为1~2h,Cmax为45~71ng/ml,本品及结合物与血浆蛋白结合率高达90%以上。本品大部分结合成有药理活性的葡萄糖醛酸苷结合物,游离型与结合物在血中的比例分别为10%~20%和80%~90%。本品主要经肝代谢,随胆汁和尿液排出。本品及其结合物的消除t1/2约为22h,并经肠肝循环。
适应证
1.单独用于原发性高胆固醇血症:作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗,降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B浓度。
2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用:治疗原发性高胆固醇血症,作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗,降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B浓度。
3.治疗纯合子家族性高胆固醇血症:可与阿托伐他汀或辛伐他汀合用,降低总胆固醇和LDL-C,作为其他降脂疗法的辅助治疗措施或用于其他降脂疗法无效的患者。
4.治疗纯合子家族性谷固醇血症:降低谷固醇和油菜甾醇的水平,作为饮食控制的辅助治疗用于纯合子家族性谷固醇血症。
禁忌证
1.对本品过敏者禁用。
2.本品禁用于哺乳期妇女。
3.本品与他汀类药物合用时,孕妇禁用。
4.10岁以下儿童及中重度肝功障碍者不宜使用。
注意事项
1.10岁以上儿童或老年人使用本品不需要调节剂量。
2.本品与他汀类药物合用时应首先检查肝功。
3.本品与他汀类药物合用时,两药应同时服用,正在进行标准降胆固醇食疗者可维持原先治疗。
4.性别、食物、细胞色素 P450酶或药物间相互作用对其无影响。
5.本品不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素A、维生素D、维生素E的吸收。
6.在本品服用前与服药期间应选择低胆固醇食物。
7.本品过量服用的报道较少,如发生药物过量,应进行对症和支持治疗。
不良反应
1.单独使用 疲乏、腹痛、腹泻、病毒感染、咽炎、鼻窦炎、关节痛、背痛、咳嗽。
2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用可出现胸痛、头晕、疲乏、头痛、腹痛、腹泻、鼻窦炎、上呼吸道感染、背痛、肌痛。
3.其他不良反应 过敏反应,包括血管神经性水肿和药疹。
用法用量
口服,每次10mg,每日1次,可与餐或不与餐同服。应首先采用低胆固醇饮食后再服用本品,服药期间继续采取饮食控制。与HMG-CoA还原酶抑制剂合用,可与HMG-CoA还原酶抑制剂同时服用,并根据HMG-CoA还原酶抑制剂的推荐剂量确定给药剂量。
药物相应作用
1.本品与他汀类药物,如阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀合用具有良好的协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应,曾发现氨基转移酶持续升高(≥正常上限的3倍),故联用前应进行肝功能测定,联用后需进行肝功能监测。
2.非诺贝特或吉非贝齐可分别升高本品浓度1.5倍和1.7倍,故不宜与贝特类药物合用。
3.与环孢素合用,可升高本品的血药浓度,慎与环孢素合用。
4.本品与辛伐他汀联合用药时,具有额外的抗炎作用。
5.与考来烯胺合用,可降低本品平均AUC值约55%。在考来烯胺基础上加用本品以增强降LDL-C的作用时,其增强效果可能因上述相互作用而降低。
6.与抗酸药合用,可降低本品的吸收速度但不影响其生物利用度。
7.与西咪替丁合用,对本品的生物利用度无影响。
产品特点及上市:
依泽替米贝(Zetia)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂,于2002年10月被FDA批准上市,商品名为:Zetia。
Zetia是降脂药物近15年来的一大创新,是首个获准上市的胆固醇吸收抑制剂,它是2002年美国批准上市的新分子实体药物,能抑制饮食和胆汁中胆固醇的吸收。该品可单独或与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂(即他汀类药物)朕用,降低已经升高的胆固醇血清浓度。临床试验显示,该品与他汀类药物合用时低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的下降幅度要大于单用他汀类药物(多下降15%),另外,两药联用还能使甘油三酯多下降9%,使高密度脂蛋白(HDL)胆固醇多升高9%。
心血管疾病是危害人类健康(特别是中老年)最常见、最严重的疾病之一,血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素,调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率,对心心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。
判断血脂异常症,临床上常检测血总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,通常分为高胆固醇血症、高三酰甘油血症和混合型血脂异常症3种。其治疗方法是降低血TC、TG和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,提高血HDL-C水平。
原处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189018F1027_2_08/


Zetia: A new medicine for hyperlipemia treatment arrives in Japan
On April 18, 2007, ezetimibe (trade name: Zetiaa tablets 10 mg) for hyperlipemia treatment was approved for production. It is anticipated that the price list will be posted and released soon. At present, HMG-CoA reductase inhibitor (statin drug) and fibrate drugs are mainstream in hyperlipidemia drug therapy, but ezetimibe is a drug having a different action mechanism from these existing drugs There will be new options for treatment of hyperlipemia in our country.
In the treatment of hypercholesterolemia, one of hyperlipemia, it is essential to inhibit the biosynthesis of cholesterol in vivo, or to inhibit the absorption of cholesterol from a meal or the like. Statin medicines, which are the mainstream of current high cholesterol therapy, are drugs that inhibit the biosynthesis of cholesterol mainly in the liver, whereas ezetimibe approved this time inhibits the absorption of cholesterol from the small intestine Improve hypercholesterolemia by doing it. Specifically, it has an action of inhibiting the "small intestinal cholesterol transporter" involved in absorption of cholesterol from the small intestine.
It is responsible for the sterol transport function and is present on the upper border membrane of the upper part of the small intestine. By inhibiting this, the same drug reduces the absorption of bile and dietary cholesterol by 54%. In addition, in data in Europe and the United States, even in cases where administration with statin drugs with different action mechanisms did not show sufficient effect with administration of statin drug alone, significant cholesterol lowering (LDL cholesterol lowering ) Effect has been recognized.
In addition to this, (1) it has indication of "homozygous sitosterolemia" which is not present in existing oral medicine, in addition to hypercholesterolemia, familial hypercholesterolemia, (2) Ezetimibe circulates through the intestinal tract and acts on the small intestine locally for a long time, so it can be administered once a day. (3) The major metabolic pathway is glucuronidation conjugation, it is not subject to metabolism involving the hepatic drug metabolizing enzyme cytochrome P450 in vivo, so there is little drug interaction - such as tablets are small and good compliance can be expected It has features. Ezetimibe has been approved in more than 90 countries in the world since it was launched in the United States in 2002 and has already been used for over 10 million patients.
In the future, ezetimibe is thought to be widely used in Japan as a new option in drug treatment of hyperlipidemia, but it is also a drug having a new mechanism of action that has never existed, and side effects etc. You will need to pay sufficient attention to it.
This transporter, which is the target of ezetimibe,
The occurrence rate of side effects in domestic clinical trials was 18.8%, and the main things were constipation, rash, diarrhea, abdominal pain, abdominal bloating feeling, nausea · vomiting. Laboratory test value abnormality was found at 12.1%, and γ-GTP increase, CK increase, ALT increase, etc. were reported. Also serious side effects include anaphylaxis, vascular neural edema, hypersensitivity including rash, rhabdomyolysis, and myopathy. Among these cases, statin drugs were administered mostly in cases where rhabdomyolysis occurred before administration of ezetimibe. At the present time, it is considered desirable to avoid combinations with fibrate drugs because it is not sufficiently confirmed its efficacy and safety.
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产地国家:日本 
原产地英文商品名:
Zetia(ゼチーア錠)10mg/Tab 100Tab/box
原产地英文药品名:
Ezetimibe
中文参考商品译名:
Zetia(ゼチーア錠)10毫克/片 100片/盒
中文参考药品译名:
依泽替米贝
生产厂家中文参考译名:
拜耳/默克
生产厂家英文名:
MSD/Bayer Pharmaceuticals


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产地国家:日本 
原产地英文商品名:
Zetia(ゼチーア錠)10mg/Tab 500Tab/box
原产地英文药品名:
Ezetimibe
中文参考商品译名:
Zetia(ゼチーア錠)10毫克/片 500片/盒
中文参考药品译名:
依泽替米贝
生产厂家中文参考译名:
拜耳/默克
生产厂家英文名:
MSD/Bayer Pharmaceuticals

责任编辑:p53


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