| 中文别名：二氮嗪、降压嗪、氯苯甲噻二嗪、氯甲苯噻嗪 英文别名：Diazossid、Hyperstat、Hypertonalum、Proglicem、Proglycem 药品类别：抗高血压病药 药理药动 药效学 本品为噻嗪类衍生物，但无利尿作用，能直接松弛小动脉平滑肌，减小周围血管阻力而降低血压。在降压剂量对静脉无作用。对心脏无直接作用，但可通过降压反射性兴奋交感神经，加快心率，并使血浆肾素增多，水钠潴留。 本品使血糖增高，机制为抑制胰岛释出胰岛素，减少葡萄糖的利用，同时本品促使内源性儿茶酚胺释出增多，也使血糖增高。 药动学 口服吸收好。蛋白结合率为82～94％，尿毒症时结合减少。快速静注后1分钟内起效, 2～3分钟达高峰, 持续作用2～12小时。肾功能正常时半衰期为21～36小时, 无尿时为20～53小时。在肝内代谢。经肾排泄, 约50％为原形，其余为代谢产物从尿排出。小量随粪便排出。本品可通过胎盘及血脑屏障，也可通过透析被清除。须注意，血浆半衰期比降压作用时间长，重复给药会有蓄积。 适 应 症 用于恶性高血压，高血压危象时紧急降压，但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂所引起的高血压无效。 用法用量 见药品说明 不良反应 (1)多见者为水钠潴留及水肿，尿量减少。婴儿及成年人重复注射给药后较常有水钠潴留；有可能导致充血性心力衰竭。 (2)较少见者为血糖过高引起的倦怠、排尿增多、口褐、水果气息。一次静注本品后血糖过高持续 24—48小时，但在 24小时内给药 3次即可使血糖过高较久，偶可发展为酮中毒及高渗性昏迷。也可有心动过速或心律失常，低血压。 (3)少见者：胸痛(心肌缺血、心绞痛、心肌梗塞)，神志模糊(脑缺血或血栓形成，高渗性昏迷)，发热，皮疹，出血(过敏或血小板减少)，手麻(脑缺血或血栓形成)。 (4)出现以下反应而持续时须加注意：①眩晕或头昏，尤其是从卧位或坐位起立时发生的体位性低血压；②味觉改变、便秘、食欲减退、恶心、呕吐、胃痛等。 (5)静脉给药时可发生背痛、脸潮红、头痛、乏力等血管扩张性反应，以及耳鸣、注射部位静脉发热和疼痛。 白细胞减少,水钠潴留,充血性心力衰竭,头痛,恶心,失眠,便秘,腹或胃部不适,听觉异常,静脉烧灼感,血糖升高,一时性脑或心肌缺血.剂量过大出现低血压(血压下降),休克,高尿酸血症。 用此药治疗高血压危象时曾见有心绞痛及心电图上心肌缺血的改变。发生心肌梗塞者很少见。 血压过度降低可发生脑缺血的暂时性症状及体征，如头痛、嗜睡、头昏、耳鸣、眼花及可逆的锥体症状。有报告发生高血糖酮性酸中毒昏迷或高血糖性高渗性非酮性昏迷。 注射后，患者偶诉有一过性味觉变化、恶心、呕吐、腹痛或背痛。反复应用常见有便秘。 此药可使肾血流量、肾小球滤过率及水和钠排泄减少，从而使血容量增多、体重增加及水肿，这样可致降压作用丧失，并发生充血性心衰。如同时给予利尿药可防止这些现象。肾脏有实质性病变或肾动脉狭窄患者用此药可使血压下降，可导致肾素排泌大量增多。 有报告白细胞减少、嗜酸细胞增多及血小板减少。 长期应用偶见有严重的高血糖症、酮性酸中毒及昏迷。可出现继发于肾小管排泌尿酸减少的高尿酸血症，但尚未见有急性痛风。长期应用可使皮质醇排泌减少、血清游离脂肪酸增多及提早儿童的骨骺年龄和骨骺成熟。 急性用药常致有潮红，长期(4～17个月)应用，25％～50％患者发生多毛症而不伴有男性化征候。 禁忌症 (1)交叉过敏反应，对噻嗪类利尿药如布美他尼、呋塞米、碳酸酐酶抑制剂等不能耐受者，对本品也可能不耐受。 (2)由于本品可通过胎盘，故可能使胎儿发生血糖过高、血胆红素过高、脱发或毛发过度增生、血小板减少。动物中曾发现致畸，也能抑制分娩，因此，孕妇尽可能避免应用。 (3)本品是否排入乳汁不详。 (4)儿童急性剧烈高血压可用本品作暂时紧急降压，但不久用，如此应用未发现特殊问题。 (5)老年人也可用本品，但须注意增龄后肾功能减退，故宜相应减小剂量。 (6)急性主动脉夹层分离，代偿性高血压(如伴发于主动脉缩窄或动静脉分流时)、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退等情况下，慎用或不用本品。 冠状动脉或脑血管功能不全或主动脉瘤患者禁用此药。此药可通过胎盘使胎儿或新生儿的血胆红素增高，并改变碳水化物的代谢。妊娠期间长期应用此药，对新生儿的碳水化物代谢以及脱发或多毛症有显著的作用。它可排泌到乳汁内，对新生儿是有害的。 药物相互作用 (1)与麻醉药、其他降压药或血管扩张药同用，可使降压作用加强而发生低血压，此时应调整剂量，并严密观察血压。 (2)与 β阻滞药合用可防止由本品降压后发生的反射性心动过速。 (3)与呋塞米、利尿酸或噻嗪类同用，可使降压作用加强，但增高血糖和血尿酸的作用也加强，须调整用量。 (4)与降糖药同用，可使本品的升血糖作用减弱，糖尿病患者用药时，应调整降糖药剂量。 (5)与口服抗凝药同用时，可使抗凝作用加强，应调整抗凝药剂量。 (6)非甾体类消炎镇痛药如吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 其他降压药可明显加强此药的作用，它与肼屈嗪同时应用是很危险的。 虽然它与心得安合用可减轻潮红及心悸，但尚未肯定降压作用被加强。心得安可阻滞此药所致的肾素分泌。 同时给予噻嗪类或其他利尿药可加强此药的高尿酸血症或高血糖症的作用。 此药可使服用苯妥英钠的癫痫患者的血浆苯妥英浓度降低。致癫痫发作失去控制。 它可从血清白蛋白置换香豆素类抗凝药，当开始用此药时需减少抗凝药的剂量。 有报告孕妇静注此药与氯甲噻唑(Chlormethiazole)，所生婴儿发生张力减低，通气减少或呼吸停止。 Indications for PROGLYCEM SUSPENSION Management of hypoglycemia due to hyperinsulinism associated with: inoperable islet cell adenoma or carcinoma, or extrapancreatic malignancy in adults; leucine sensitivity, islet cell hyperplasia, nesidioblastosis, extrapancreatic malignancy, islet cell adenoma, or adenomatosis in infants and children. Adults and Children: Individualize. Infants and newborns: Initially 10mg/kg/day divided into 3 equal doses every 8hrs. Usual range: 8–15mg/kg divided into 2–3 equal doses every 8–12hrs. Adults and children: Initially 3mg/kg/day divided into 3 equal doses every 8hrs. Usual range: 3–8mg/kg divided into 2–3 equal doses every 8–12hrs. Refractory hypoglycemia: may require higher dosages. Discontinue if not effective after 2–3 weeks. Also: PROGLYCEM Contraindications for PROGLYCEM SUSPENSION Functional hypoglycemia. Thiazide hypersensitivity. Warnings/Precautions for PROGLYCEM SUSPENSION Compromised cardiac reserve: may precipitate CHF. Hyperuricemia. History of gout. Renal impairment: consider reducing dose; evaluate serum electrolyte levels. Newborns with increased bilirubinemia. Monitor blood glucose, BUN, creatinine clearance, hematocrit, platelets, total and differential leukocyte counts, AST, serum uric acid periodically until stabilized. Labor & delivery. Pregnancy(Cat.C). Nursing mothers: not recommended. Interactions for PROGLYCEM SUSPENSION Antihypertensives potentiated. Concomitant coumarin: may need to reduce dose of anticoagulant. Concomitant diphenylhydantoin may result in loss of seizure control. Concomitant thiazides, other diuretics may potentiate hyperglycemic and hyperuricemic effects. Inhibits glucagon-stimulated insulin release and causes false-negative insulin response to glucagon. Adverse Reactions for PROGLYCEM SUSPENSION Sodium and fluid retention, diabetic ketoacidosis, hyperosmolar nonketotic coma, hirsuitism, hyperglycemia, glycosuria, GI upset, tachycardia, palpitations, increased serum uric acid, thrombocytopenia (may require discontinuation), neutropenia, rash, headache, weakness, malaise. ------------------------------------------ 产地国家: 德国 原产地英文商品名: Proglicem 100mg 100Caps 原产地英文药品名: Diazoxide 中文参考商品译名: Proglicem 100毫克/胶囊 100胶囊/盒 中文参考药品译名: 二氮嗪 生产厂家英文名: MSD Sharp & Dohme GmbH |
二氮嗪胶囊Proglicem(Diazoxide)简介：
中文别名：二氮嗪、降压嗪、氯苯甲噻二嗪、氯甲苯噻嗪 英文别名：Diazossid、Hyperstat、Hypertonalum、Proglicem、Proglycem 药品类别：抗高血压病药 药理药动 药效学 本品为噻嗪类衍生物，但无利尿作用 ... 责任编辑：admin
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