英文药名：GANIREST(Ganirelix Acetate Subcutaneous Syringe) 中文药名：加尼瑞克注射剂 生产厂家：默沙东日本公司 ガニレスト皮下注0.25mgシリンジ 治疗类别名称 GnRH拮抗剂配方 欧文商標名 GANIREST Subcutaneous 0.25mg Syringe 一般名 ガニレリクス酢酸塩 (Ganirelix Acetate) 化学名 N -Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N 6-(N , N '-diethylcarbamimidoyl)-D-lysyl-L-leucyl-N 6-(N , N '-diethylcarbamimidoyl)-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide diacetate 構造式 分子式 C80H113N18O13Cl・2C2H4O2 分子量 1690.42 分配係数 0.01［1-オクタノール／水］ 性状 白色粉末。 药效药理 1. 受体结合力 这种药物在体外显示出高亲和力和特异性人和大鼠的GnRH受体的Ki值分别为0.56nM和0.36纳米。此外，本药剂的人GnRH受体的亲合性，三种代谢物均高于（1-4，1-6和1-7的肽）和高约100倍。 2. 抗促性腺激素活性 在体外，这种药物是剂量依赖性通过GnRH的抑制LH和FSH的大鼠垂体细胞中释放。 在体内，雌性大鼠动情前期观察到的这种药物剂量依赖性的排卵抑制效果的管理，ED50值为0.31μg/只。如果发情前期之前给予药物的日子，排卵抑制的ED 50值为3.88μg/大鼠，当在动情前期给药是必要高于约10倍的剂量。 3. LH分泌的抑制作用 7天经皮下给药一天健康日本妇女这种药物为0.25mg，血清LH浓度降低，成为最低血清浓度在给药后4小时。在最后一次给药后24小时内血清LH浓度被回收于给药前的值。 适应症 本品在接受辅助生殖技术(ART)控制性卵巢刺激(COS)方案的妇女中使用，用于预防过早出现促黄体激素(LH)峰。 用法用量 本品一般须合用促卵泡激素(FSH，如促卵泡素α或β)，以控制卵巢过度刺激综合征。使用的方法是，在月经周期第2天或第3天早晨开始给予FSH治疗(参见促卵泡激素)，接着在月经周期第7天或第8天早晨皮下注射本品250μg，1次/d，直至出现充分的卵泡反应为止，此时，再给予人绒促性素，并停用本品和FSH治疗。然后进行卵细胞检索(为体外受精或向胞质内注射精液)，接着就期盼着植入和怀孕。 禁忌证 1.对本品过敏者、哺乳者、期望受孕者禁用。 2.儿童、＞65岁老人不宜使用。 注意事项 1.使用本品前，必须先做妊娠试验，以免发生流产或其他意外。 2.临床试验表明，用本品治疗不育症(女性)是有效的。 3.本品一定要由富有治疗不育症经验的医生指导使用，这是治疗有效的保证。 4.贮于2～8℃条件下。 包装规格： 0.25mg/0.5mL  1支/盒注射剂（付注射剂一支） 制造厂商 MSD有限公司 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/249940AG1022_1_08/ GANIRELIX ACETATEinjection, solution Ganirest Ganirest may be available in the countries listed below. Ingredient matches for Ganirest Ganirelix Ganirelix is reported as an ingredient of Ganirest in the following countries: •Japan